| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(R,S)-STT3A/B-IN-1 targets the STT3A and STT3B subunits of the oligosaccharyltransferase (OST) complex. The OST complex catalyzes the transfer of pre-assembled oligosaccharides to asparagine residues of nascent polypeptides in the endoplasmic reticulum, a process known as N-glycosylation. N-glycosylation is essential for proper protein folding, stability, trafficking, and function of many proteins including viral envelope proteins, growth factor receptors, and immune receptors. Inhibition of STT3A/B disrupts this process, leading to misfolding and degradation of glycoproteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R,S)-STT3A/B-IN-1 可抑制 N-糖基化。外消旋化合物与对映体纯的 STT3A/B-IN-1 具有相似的 STT3A/B 抑制活性。在细胞实验中，(R,S)-STT3A/B-IN-1 处理可降低模型糖蛋白（例如水疱性口炎病毒 G 蛋白 (VSV-G)）或细胞糖基化蛋白的糖基化水平。N-糖基化的抑制会导致未折叠/错误折叠蛋白在内质网中积累，从而可能触发未折叠蛋白反应 (UPR) 和内质网应激。该化合物在病毒性疾病、癌症和神经退行性疾病的研究中具有潜在的应用价值，因为在这些疾病中，蛋白质糖基化起着致病作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表关于(R,S)-STT3A/B-IN-1的直接体内活性研究。根据STT3A/B抑制剂的一般活性，预计(R,S)-STT3A/B-IN-1在病毒感染、癌症或神经退行性疾病的小鼠模型中具有体内疗效。STT3A/B抑制剂已被证实能够抑制多种依赖宿主糖基化机制合成病毒包膜蛋白的病毒的复制。然而，现有文献中并未报道(R,S)-STT3A/B-IN-1的具体体内疗效数据、给药方案和药效学指标。外消旋体被用作活性对映体的参考标准。
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| 酶活实验 |
由于 (R,S)-STT3A/B-IN-1 靶向的是蛋白质复合物而非可溶性酶，因此尚未建立针对该酶的特定酶/受体结合方案。STT3A/B 抑制的标准体外检测采用基于细胞的系统，而非无细胞酶活性检测，因为 OST 是一种多亚基膜蛋白复合物。内切糖苷酶 H (Endo H) 敏感性检测用于评估 N-糖基化状态。将细胞用 (R,S)-STT3A/B-IN-1 处理 6-24 小时，裂解细胞，并通过 SDS-PAGE 分离蛋白质。重复样品用 Endo H 处理，Endo H 仅消化未加工糖蛋白上的高甘露糖 N-聚糖。Western blot 上迁移率的改变表明糖基化丢失。对去糖基化的蛋白条带进行定量分析。或者，使用刀豆蛋白 A 或其他糖结合蛋白的凝集素测定法可以测量细胞整体糖基化水平。
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| 细胞实验 |
(R,S)-STT3A/B-IN-1 的体外细胞实验方案包括：将哺乳动物细胞系（例如 HEK293T、HeLa 或病毒感染细胞）在含 10% FBS 的 DMEM 或 RPMI-1640 培养基中，于 37℃、5% CO2 条件下培养。将细胞接种于 6 孔或 12 孔板中，待细胞汇合度达到 70-80% 后，用不同浓度的 (R,S)-STT3A/B-IN-1 (0.1-10 uM) 处理细胞 6-24 小时。为进行糖基化分析，使用含有蛋白酶抑制剂的 RIPA 裂解缓冲液裂解细胞。将蛋白样品分为两份：一份用 Endo H (500-1000 U) 在 37℃ 下处理过夜，另一份不进行处理。采用SDS-PAGE和Western blotting分析样品，使用针对目标糖基化蛋白（例如VSV-G、gp120或转铁蛋白受体）的抗体。GAPDH或β-肌动蛋白用作上样对照。所有实验均重复三次。采用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
对于 (R,S)-STT3A/B-IN-1 的体内研究，标准动物实验方案可能包括免疫缺陷小鼠的异种移植模型或病毒感染模型，但目前尚未发表针对该外消旋体的具体实验方案。在抗癌研究中，将约 5×10⁶ 个癌细胞皮下注射到裸鼠体内。当肿瘤体积达到约 150-200 mm³ 时，腹腔注射 (R,S)-STT3A/B-IN-1，剂量为 10-50 mg/kg。在病毒感染研究中，用流感病毒或其他包膜病毒感染小鼠，并用该抑制剂进行治疗。每 2-3 天测量一次肿瘤体积。通过 Endo H 敏感性测定评估肿瘤组织中靶蛋白的 N-糖基化情况。所有实验程序均需获得机构动物伦理委员会的批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未发表关于 (R,S)-STT3A/B-IN-1 的直接药代动力学研究。计算得到的分子式为 C19H21N3O2S，分子量为 355.45 g/mol，预测的 logP 值约为 2.0-3.0，表明其具有中等亲脂性。由于 STT3A/B 抑制剂需要进入细胞才能到达内质网，因此该化合物可能具有细胞渗透性。未报道其溶解度数据。在 PROTAC 应用中，该化合物用作构建单元。目前尚未报道该外消旋体的半衰期、清除率、生物利用度或分布容积等药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R,S)-STT3A/B-IN-1 的安全数据有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。作为一种 N-糖基化抑制剂，它可能对健康组织中正常的蛋白质糖基化产生脱靶效应，在高浓度或长期暴露下可能导致细胞毒性。应遵循标准的实验室安全预防措施：佩戴防护手套、护目镜和实验服。在通风良好的通风橱内操作。避免吸入、摄入以及与皮肤和眼睛接触。该化合物应储存在 -20℃，避光防潮。虽然具体的毒性数据有限，但应将该化合物视为潜在危险物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R,S)-STT3A/B-IN-1 是 STT3A/B-IN-1 的外消旋混合物，STT3A/B-IN-1 是一种寡糖基转移酶 (OST) 复合物中 STT3A 和 STT3B 亚基的抑制剂。N-糖基化是一种重要的翻译后修饰，对许多蛋白质（包括病毒包膜蛋白、生长因子受体和免疫受体）的正确折叠和功能至关重要。STT3A/B 抑制剂在抗病毒治疗、癌症治疗和神经退行性疾病研究中具有潜在的应用价值。该外消旋体在研究 STT3A/B 抑制的立体选择性时用作参考标准或对照。目前尚无临床试验数据，该化合物也未获准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C19H21N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
355.45
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| CAS号 |
3067185-00-3
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| 相关CAS号 |
STT3A/B-IN-1
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8133 mL | 14.0667 mL | 28.1334 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8133 mL | 5.6267 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8133 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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