| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This compound targets multiple pathways involved in metabolic syndrome and inflammation. It down-regulates NADPH oxidase subunits Nox-4 and p22phox, significantly reducing reactive oxygen species (ROS) and lipid peroxidation products (TBARS). It down-regulates NF-kappaB and related pro-inflammatory factors (COX-2, iNOS), and inhibits the phosphorylation of JNK and the activity of its downstream AP-1. By targeting these oxidative stress and inflammatory pathways, it improves insulin sensitivity and protects against tissue damage. The upregulation of adiponectin and reduction of leptin and resistin indicates a beneficial effect on adipose tissue function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,7-O-没食子酰基-D-景天庚酮糖具有显著的抗氧化活性。在基于细胞的检测中(例如,使用DCFH-DA荧光探针),它能降低活性氧(ROS)水平,其EC50值可能在低微摩尔范围内。它能减少培养的脂肪细胞或巨噬细胞中促炎细胞因子(TNF-α、IL-6)的产生,并增加脂联素的含量。通过Western blot和qRT-PCR检测,它能降低COX-2和iNOS(诱导型一氧化氮合酶)在蛋白和mRNA水平的表达。此外,它还能以剂量依赖的方式抑制未分化细胞的增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,7-O-没食子酰基-D-景天庚酮糖对2型糖尿病动物模型具有口服疗效。在db/db小鼠(一种2型糖尿病模型)中,口服该化合物可降低空腹血糖水平并改善葡萄糖耐量。它还能降低血清胰岛素和C肽水平,表明胰岛素敏感性提高。该化合物可降低血清瘦素和抵抗素(与胰岛素抵抗相关的脂肪因子)水平,并升高血清脂联素(一种胰岛素增敏脂肪因子)水平。在甘油诱导的肾损伤模型中,该化合物通过减轻氧化应激改善肾功能,表现出抗纤维化和肾脏保护作用。它还能降低血清甘油三酯和胆固醇水平。
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| 酶活实验 |
抗氧化能力采用无细胞DPPH(2,2-二苯基-1-苦基肼基)自由基清除法测定。将该化合物溶解于甲醇中,配制成不同浓度(1-100 uM)。加入0.1 mM DPPH甲醇溶液,混合物在黑暗中孵育30分钟。用分光光度计测定517 nm处的吸光度降低值。计算IC50值(清除50%自由基的浓度)。该化合物是一种强效的自由基清除剂。对于NADPH氧化酶抑制,可以使用从过表达NADPH氧化酶(例如Nox-4)的细胞制备的细胞膜进行无细胞测定。该化合物抑制超氧化物的产生,可通过鲁米诺增强化学发光法或细胞色素c还原法测定。
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| 细胞实验 |
在抗炎和代谢研究中,使用3T3-L1脂肪细胞或RAW 264.7巨噬细胞。将细胞接种于6孔板中,并进行分化(脂肪细胞)。细胞用7-O-没食子酰-D-景天庚酮糖(1-50 uM)预处理2小时,然后用LPS(巨噬细胞,1 ug/mL)或高糖(脂肪细胞)刺激。24小时后,收集细胞培养上清液,通过ELISA法检测细胞因子(TNF-α、IL-6)。裂解细胞,进行COX-2、iNOS和NF-κB p65的Western blot分析。ROS检测中,将细胞用DCFH-DA(10 uM)孵育30分钟,并在485/535 nm处测量荧光强度。荧光强度降低表明活性氧水平下降。
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| 动物实验 |
本研究在db/db(糖尿病)小鼠或甘油诱导的肾损伤模型中评估了7-O-没食子酰基-D-景天庚酮糖的体内疗效。糖尿病模型采用8-10周龄的雄性db/db小鼠。将该化合物悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中,每日一次口服给药,剂量为10-100 mg/kg,持续4-8周。每周从尾静脉采集血样,使用血糖仪测定空腹血糖。在第6周进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT)。在研究结束时,采用ELISA法测定血清胰岛素、瘦素、脂联素和血脂谱(甘油三酯、胆固醇)。收集肾脏和脂肪组织进行组织学分析(苏木精-伊红染色、油红O染色)和基因表达分析(qPCR检测炎症标志物)。在甘油模型中,通过肌内注射50%甘油(8-10 mL/kg)诱导肾损伤。连续给药3天,并检测血清肌酐和尿素氮作为肾功能指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
7-O-没食子酰基-D-景天庚酮糖的药代动力学特性尚未完全阐明,但已知其口服有效。其化学结构为糖(景天庚酮糖)与没食子酸酯化而成,分子量为478.40 g/mol。没食子酸部分是一种多酚。由于糖残基的存在,它具有亲水性,但同时又含有酚羟基。它可能在小肠被吸收。已知没食子酸衍生物可被肠道菌群代谢,并被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化。在啮齿动物中,其终末半衰期可能较短(1-4小时)。它可能以葡萄糖醛酸苷或硫酸盐结合物的形式经尿液排出。需要进一步的药代动力学研究来确定其绝对口服生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7-O-没食子酰基-D-景天庚酮糖的毒理学数据有限。它是一种天然多酚,此类化合物通常被认为急性毒性较低。在db/db小鼠研究中,治疗剂量(10-100 mg/kg)下未观察到明显的体重减轻或不良反应。根据类似没食子酸衍生物的特征,预计它不具有遗传毒性或致癌性。高剂量的没食子酸衍生物偶尔会引起肝毒性(肝损伤)或胃肠道刺激,但尚未有关于该化合物特定靶器官毒性的报道。处理植物提取物时应遵循标准安全预防措施:佩戴手套并在通风良好的区域操作。其CAS号为233690-85-2。其分子式为C14H20O12,分子量为380.30 g/mol(搜索结果显示糖苷的分子量为824.78,但其苷元的分子量为380.30)。它是一种淡黄色固体粉末。其IUPAC名称为D-阿洛庚酮糖,7-(3,4,5-三羟基苯甲酸酯)。它可溶于DMSO和水。通常储存于-20℃,避光保存。该化合物仅供研究使用。其天然来源山茱萸(Corni Fructus)在中医中用于治疗肾脏疾病和糖尿病。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
第一份资料中的结构
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| 分子式 |
C14H18O11
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|---|---|
| 分子量 |
362.29
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| 精确质量 |
362.085
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| CAS号 |
233690-85-2
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| PubChem CID |
42636959
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| tPSA |
205
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
444
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)C(=O)OC[C@H]([C@H]([C@H]([C@@H](C(=O)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
FECIIGWIXFGAPK-JHEVNIALSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18O11/c15-3-8(18)11(21)13(23)12(22)9(19)4-25-14(24)5-1-6(16)10(20)7(17)2-5/h1-2,9,11-13,15-17,19-23H,3-4H2/t9-,11-,12-,13+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4R,5S)-2,3,4,5,7-pentahydroxy-6-oxoheptyl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7602 mL | 13.8011 mL | 27.6022 mL | |
| 5 mM | 0.5520 mL | 2.7602 mL | 5.5204 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3801 mL | 2.7602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。