| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Cetyl tranexamate hydrochloride is plasminogen. It functions as a plasminogen activation inhibitor, blocking the conversion of plasminogen to plasmin. By inhibiting plasmin activity, it reduces the production of inflammatory mediators like prostaglandins and platelet-activating factor, which in turn decreases vascular dilation and subsequent pigmentation. This mechanism of action interferes with the melanogenesis pathway in melanocytes, reducing the formation of hyperpigmented lesions. It also acts on hemoglobin to reduce erythema. As a derivative of the serine protease inhibitor tranexamic acid, its activity is likely mediated through interactions with serine protease domains in the fibrinolytic system.
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| 酶活实验 |
鲸蜡基氨甲环酸盐酸盐通常不作为候选药物进行经典的酶抑制试验评估。其体外活性是通过其抑制培养的人角质形成细胞中紫外线诱导的纤溶酶原活化的能力来评估的。该化合物可减少纤溶酶原的生成，而纤溶酶原是黑素细胞活化和色素沉着所必需的。它还能抑制这些细胞模型中前列腺素和血小板活化因子等炎症介质的产生，证实了其对抗黑色素和血红蛋白驱动的色素异常的双重机制。此类试验通常使用原代人角质形成细胞或黑素细胞-角质形成细胞共培养物，这些细胞暴露于 UVB 辐射并用不同浓度的化合物处理。
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| 细胞实验 |
体外疗效已在模拟色素沉着过度的细胞培养模型中得到证实。人角质形成细胞和/或黑素细胞经紫外线照射以诱导色素沉着通路。研究表明，使用盐酸鲸蜡基氨甲环酸治疗可减少黑色素生成并降低炎症标志物水平。该化合物通常在化妆品配方中进行评估，研究内容包括测量与紫外线照射的角质形成细胞共培养的经处理的黑素细胞中的酪氨酸酶活性和黑色素含量。该化合物抑制角质形成细胞向黑素细胞的旁分泌信号，从而在非细胞毒性浓度下减少色素沉着。实验设计通常包括使用MTT等方法测量前列腺素E2水平（作为炎症标志物）和细胞活力。
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| 动物实验 |
由于鲸蜡基氨甲环酸盐酸盐主要用作化妆品成分，因此在药物研发领域，针对该成分的正式体内疗效研究并不常见。然而，其母体化合物氨甲环酸已在色素沉着过度动物模型中进行过研究。在这些模型中，局部应用氨甲环酸或其衍生物可减少豚鼠或小鼠皮肤中紫外线诱导的色素沉着。组织学分析显示表皮黑色素含量降低，活性黑素细胞数量减少。对于酯类衍生物，其疗效通常在涉及黄褐斑或炎症后色素沉着过度患者的人体临床试验中进行评估，其中会测量黄褐斑面积和严重程度指数（MASI）等参数。鲸蜡基氨甲环酸盐酸盐可配制成乳膏剂，用于临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于盐酸鲸蜡基氨甲环酸是一种外用化妆品成分，而非全身给药药物，因此不适用其药代动力学研究。该成分旨在局部涂抹后保留在角质层和表皮上层。对于母体化合物氨甲环酸而言，局部涂抹后的全身吸收极少。该酯类衍生物比氨甲环酸更具亲脂性，从而增强了其皮肤渗透性和在表皮中的滞留。任何被吸收的化合物都可能代谢为母体药物氨甲环酸。由于该酯类衍生物并非用于全身循环，因此半衰期、Cmax 和 AUC 等标准药代动力学参数与该特定酯类衍生物无关，也未见相关报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，在化妆品常用浓度下，鲸蜡基氨甲环酸盐酸盐未见明显的全身毒性。其母体化合物氨甲环酸外用时通常耐受性良好，最常见的不良反应是轻微且短暂的局部反应，例如红斑、干燥或脱皮。盐酸盐形式在典型配方浓度下稳定且无刺激性。临床研究表明，该化合物可安全用作皮肤调理剂。它不适用于口服或全身给药，从而避免了与全身性氨甲环酸相关的罕见风险，例如血栓栓塞事件或视力障碍。该化合物被认为可安全用于化妆品配方中。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
该化合物的CAS号为913541-96-5，也称为TXC盐酸盐。其分子式为C24H48ClNO2，分子量为418.10。外观为白色至类白色固体粉末。其IUPAC名称为4-(氨甲基)-环己烷羧酸十六烷基酯盐酸盐（反式）。该化合物可溶于DMSO，常用于配制成乳膏和乳液。应将该化合物储存在-20℃的密封干燥环境中，并避光防潮。该化合物仅用于科研和化妆品应用。
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| 分子式 |
C24H48CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
418.10
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| 精确质量 |
417.337
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| CAS号 |
913541-96-5
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| PubChem CID |
11962702
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
52.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
337
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)C1CCC(CC1)CN.Cl
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| InChi Key |
VQDLZTHFZDRHQR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H47NO2.ClH/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-20-27-24(26)23-18-16-22(21-25)17-19-23;/h22-23H,2-21,25H2,1H3;1H
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| 化学名 |
hexadecyl 4-(aminomethyl)cyclohexane-1-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
TXC hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3918 mL | 11.9589 mL | 23.9177 mL | |
| 5 mM | 0.4784 mL | 2.3918 mL | 4.7835 mL | |
| 10 mM | 0.2392 mL | 1.1959 mL | 2.3918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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