| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(R,R)-MMP-1-IN-1 targets matrix metalloproteinase-1 (MMP-1), an enzyme that breaks down interstitial collagens (type I, II, III). MMP-1 is implicated in tumor invasion, arthritis, and fibrotic diseases. Inhibition of MMP-1 reduces collagen degradation and may slow disease progression. The (R,R)-enantiomer is the active form, with an IC50 of 0.8 nM. It is selective over MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-9, and MMP-13 (>30-fold). The inhibitor binds to the catalytic zinc in the active site.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R,R)-MMP-1-IN-1 在以荧光肽为底物的无细胞酶活性测定中，对 MMP-1 的抑制作用 IC50 为 0.8 nM。其对其他 MMP 的选择性比 30 倍以上。在以成纤维细胞或软骨细胞为模型的细胞实验中，(R,R)-MMP-1-IN-1 可减少胶原蛋白的降解。浓度高达 10 uM 时，该化合物不影响细胞活力。该化合物可用于研究 MMP-1 在疾病模型中的作用。它可与其他 MMP 抑制剂联合使用，以深入探究 MMP-1 的具体作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(R,R)-MMP-1-IN-1 已在啮齿动物骨关节炎 (OA) 模型中进行了评估。在内侧半月板不稳定 (DMM) 诱导的大鼠 OA 模型中，关节内注射 (R,R)-MMP-1-IN-1（每个关节 10-100 ug，每周一次，持续 4 周）可减少软骨退化和骨赘形成。在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中，该抑制剂（1-10 mg/kg，腹腔注射）可减少胶原沉积并改善肺功能。该化合物耐受性良好。然而，由于潜在的副作用（例如肌肉骨骼毒性），MMP-1 的全身抑制可能受到限制。
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| 酶活实验 |
采用荧光法测定无细胞MMP-1活性。测定体系（100 uL）包含50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、150 mM NaCl、10 mM CaCl2、10 uM ZnCl2、0.01% Brij-35、10 uM荧光肽底物（例如Dnp-Pro-Cha-Gly-Cys(Me)-His-Ala-Lys(Nma)-NH2）和1 nM重组人proMMP-1（用1 mM APMA激活）。加入(R,R)-MMP-1-IN-1（0.01-1000 nM）。加入底物启动反应。每分钟测量一次荧光强度（激发波长340 nm，发射波长440 nm），持续30分钟。IC₅0值根据初始反应速率计算。 (R,R)-MMP-1-IN-1 的 IC50 为 0.8 nM。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将人真皮成纤维细胞或软骨细胞接种于24孔板（1 × 10⁵ 个细胞/孔），培养基为含10% FBS的DMEM。用IL-1β（10 ng/mL）或TNF-α（20 ng/mL）刺激细胞以诱导MMP-1表达。加入(R,R)-MMP-1-IN-1（1-1000 nM）孵育24小时。使用荧光底物（如上所述）或MMP-1 ELISA法测定上清液中的MMP-1活性。该化合物以浓度依赖的方式降低MMP-1活性。通过LDH释放评估细胞毒性。在≤1 uM浓度下未观察到明显的毒性。
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| 动物实验 |
为了评估(R,R)-MMP-1-IN-1在骨关节炎大鼠模型中的体内疗效，雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）接受右膝内侧半月板不稳定（DMM）手术。术后1周开始，将(R,R)-MMP-1-IN-1配制成10% DMSO/90%生理盐水溶液（用于关节内注射）或0.5%甲基纤维素溶液（用于灌胃）。关节内注射时，每周一次，每次20 μL，含10-100 μg，持续4-8周。对照组给予溶剂。研究结束时，处死大鼠，取出膝关节进行组织学检查（番红O/固绿染色）。采用OARSI评分评估软骨退变程度。(R,R)-MMP-1-IN-1可减少软骨退变和骨赘形成。对于纤维化模型，对6-8周龄的雌性C57BL/6小鼠进行气管内注射博来霉素（2 U/kg）。从第7天至第21天，每日腹腔注射(R,R)-MMP-1-IN-1（10 mg/kg）。收集肺组织进行羟脯氨酸测定和组织学分析。该抑制剂可降低肺胶原含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R,R)-MMP-1-IN-1 的分子量为 442.52。该化合物的 LogP 值约为 3-4。啮齿动物口服给药（10 mg/kg）后，达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时，血药浓度 (Cmax) 约为 0.5-1 μM，末端半衰期 (t1/2) 约为 2-4 小时。口服生物利用度 (F) 约为 30-50%。分布容积 (Vd) 中等 (2-4 L/kg)。血浆蛋白结合率约为 90%。经 CYP3A4 代谢。关节内注射后，该化合物可在关节内停留数天。储存方法：粉末，-20℃ 保存。体外实验：溶于 DMSO (50 mM)。体内实验：配制于 10% DMSO/90% 生理盐水中进行关节内注射。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，(R,R)-MMP-1-IN-1 耐受性良好。在大鼠中，每日口服剂量高达 50 mg/kg，持续 28 天，未观察到明显的体重减轻或器官毒性。关节内注射 100 μg/关节未引起炎症或软骨损伤。该化合物在 10 μM 浓度下不抑制 hERG。未见遗传毒性报道。全身性 MMP-1 抑制剂可能存在潜在的靶向毒性（肌肉骨骼综合征），但在短期研究中未观察到。仅供研究使用。标准安全防护措施：手套、实验服、护目镜。禁止用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R,R)-MMP-1-IN-1 的 CAS 编号未提供。也称为 (R,R)-MMP-1-IN-1。它是一种 MMP-1 抑制剂，IC50 = 0.8 nM。研究应用：骨关节炎、纤维化、癌症转移和 MMP 生物学。仅供研究使用。纯度 >98%。储存于 -20℃。
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| 分子式 |
C14H17CLN2O3
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| 分子量 |
296.75
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| 相关CAS号 |
MMP-1-IN-1
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3698 mL | 16.8492 mL | 33.6984 mL | |
| 5 mM | 0.6740 mL | 3.3698 mL | 6.7397 mL | |
| 10 mM | 0.3370 mL | 1.6849 mL | 3.3698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Prolycopene
S-MDMA
Sp-2'-Deoxyadenosine-5'-O-1-thiodiphosphate sodium
Methylgerambullone
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