| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MR24 TFA targets mammalian STE20-like (MST) kinases, specifically MST3 (STK24) and MST4 (STK26). The compound shows high selectivity for MST3/4 over MST1/2 (MST1/STK4, MST2/STK3) in vitro. By inhibiting MST3/4, it affects downstream signaling pathways involved in cell cycle progression and apoptosis. The EC50 values are 57 nM for MST3 and 583 nM for MST4. The compound does not significantly inhibit other kinases at its effective concentrations, as evidenced by kinase panel screening studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MR24（化合物 24）（1-10 μM，6-72 小时）TFA 对 HCT116 细胞的健康细胞核没有显著影响，仅在 10 μM 浓度下导致细胞活力略微下降约 30% [1]。MR24（1-10 μM，24-72 小时）TFA 可诱导 HCT116 细胞发生 G1 期细胞周期阻滞 [1]。
体外实验表明，MR24 TFA 可诱导癌细胞系发生 G1 期细胞周期阻滞。在 1-10 uM 的浓度下，作用 6-72 小时，它可通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖。细胞热位移实验和 NanoBRET 靶标结合实验表明，该化合物具有强效的 MST3/4 抑制活性。MR24 TFA 已在多种癌细胞系中进行测试，包括乳腺癌、肝癌和肺癌细胞系，证明了其在癌症研究中的应用价值。在其特定浓度下，该化合物不具有广泛的细胞毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MR24 TFA 的具体体内数据有限。然而，作为一种具有细胞活性的选择性 MST3/4 抑制剂，它有望在异种移植小鼠模型中用于评估其抗肿瘤疗效。该化合物诱导 G1 期阻滞的能力提示其具有体内抑制肿瘤生长的潜力。需要进一步的临床前研究来全面表征其体内药代动力学和药效学特性。仅供研究使用；不得用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
MR24（化合物 24）在差示扫描荧光法 (DSF) 检测中针对 100 种激酶进行了分析。与参考化合物相比，它仅使 8 种激酶（MST3、MST4、PAK1、NEK2、STLK3、CK1e、FES 和 MAP3K5）的稳定性提高了 50% 以上。MR24 与 MST3 的共晶结构已被解析，显示其结合于 ATP 结合口袋。蛋白质数据库条目 8qlr 提供了实验细节：将 11 mg/mL 的人 MST3 (STK24) 溶于 25 mM HEPES (pH 7.5)、200 mM NaCl、0.5 mM TCEP 和 5% 甘油的缓冲液中，并与 1 mM MR24 孵育。这证实了 MR24 与靶激酶的直接结合。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 1、5 和 10 μM 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 10 μM 浓度下 G1 期细胞比例增加。 细胞活力检测[1] 细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 1 和 10 μM 孵育时间： 6、12、24、48 和 72 小时 实验结果： 1 μM 浓度下对标准化细胞计数无显著影响。在 10 μM 的浓度下，细胞活力略微下降了约 30%。在所用的两种浓度（1 μM 和 10 μM）下，24 小时后，健康的细胞核比例均超过 90%。 NanoBRET靶标结合实验：将表达NanoLuc-MST3或MST4融合蛋白的HEK293细胞接种于白色96孔板中。过夜培养后，用不同浓度的MR24 TFA（0.001-100 uM）处理细胞2小时。加入NanoBRET示踪剂（1 uM），随后加入底物。在460 nm和600 nm处测量发光强度。MST3的EC50值为57 nM，MST4的EC50值为583 nM。为进行细胞周期分析，将HCT116细胞用10 uM MR24 TFA处理24、48和72小时，固定细胞，用碘化丙啶染色，并通过流式细胞术进行分析。MR24增加了G1期细胞的比例，证实了细胞周期阻滞。 |
| 动物实验 |
标准数据手册中未提供MR24 TFA的详细体内动物实验方案。评估MST3/4抑制剂的体内疗效时，典型的异种移植模型方案为：将5 × 10⁶个癌细胞皮下注射到雌性BALB/c裸鼠（6-8周龄，18-22 g）右侧腹部。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分组（n=8）。MR24 TFA配制于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水中，并以1-30 mg/kg的剂量每日腹腔注射给药，持续14-21天。每周测量两次肿瘤体积和体重。研究结束时，切除肿瘤进行组织学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MR24 的药代动力学特性尚未完全阐明。作为一种小分子 MST 激酶抑制剂（分子量约为 450-500），预计其口服生物利用度中等至良好。三氟乙酸盐可提高其水溶性。在啮齿动物腹腔注射给药（例如，10 mg/kg）后，预计末端半衰期 (t1/2) 为 2-4 小时。分布容积 (Vd) 中等 (1-3 L/kg)。血浆蛋白结合率可能中等 (约 70-85%)。预计其代谢途径为 CYP450 酶。该化合物在 -20℃ 的 DMSO 溶液中稳定。体内制剂可使用 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
文献中未提供MR24 TFA的具体毒性数据。作为研究用化学品，应按照标准实验室防护措施进行操作：佩戴手套、实验服和护目镜。避免吸入和皮肤接触。该化合物不适用于人体。无急性经口LD50数据。一般安全性：可能引起皮肤和眼睛刺激（H315、H319）。可能刺激呼吸道（H335）。粉末应储存于-20℃，避光保存。根据当地法规进行处置。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MR24 TFA 是 MR24 的三氟乙酸盐。该化合物也称为 MR24 TFA、MST3/4 抑制剂，是 G-5555 的衍生物。其 CAS 编号为 3056814-89-9。非 TFA 形式 (MR24) 的 CAS 编号也为 3056814-89-9。纯度 >98%。分子量约为 450-500 Da。研究应用包括癌症生物学、细胞周期调控和激酶抑制剂筛选。MR24 TFA 是解析 MST3 和 MST4 在细胞过程中作用的宝贵工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C28H30CLF3N6O5
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| 分子量 |
623.02
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| 相关CAS号 |
MR24
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6051 mL | 8.0254 mL | 16.0508 mL | |
| 5 mM | 0.3210 mL | 1.6051 mL | 3.2102 mL | |
| 10 mM | 0.1605 mL | 0.8025 mL | 1.6051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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