| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GPX4-IN-19（化合物 Y19）（72 小时）对六种癌细胞系（MCF-7、MDA-MB-231、PC-3、MDA-MB-468、PANC-1 和 ASPC-1）均表现出有效的抗增殖活性（IC50：0.021-0.094 μM）[1]。GPX4-IN-19（12.5-50 nM，2 周）能有效抑制细胞增殖，而添加抑制剂 Ferrostatin-1 (Fer-1) 则逆转了其对 MDA-MB-231 细胞增殖的抑制作用。 GPX4-IN-19（50 nM，8 小时）可引起 MDA-MB-231 细胞线粒体的典型形态学改变，例如线粒体外膜破裂、线粒体体积缩小以及线粒体内膜嵴减少或消失。GPX4-IN-19（12.5–50 nM，8 小时）呈剂量依赖性地增加 MDA-MB-231 细胞内 Fe²⁺ 浓度、脂质过氧化物 (LPO) 积累、丙二醛 (MDA) 含量以及活性氧 (ROS) 水平。GPX4-IN-19（12.5–50 nM，8 小时）通过增加 γH₂AX 表达诱导 MDA-MB-231 细胞 DNA 损伤，而这种 DNA 损伤可被 Fer-1 等抑制剂显著减轻。 GPX4-IN-19（1 μM，2 小时）在相同温度下降低了 MDA-MB-231 细胞中 GPX4 蛋白的降解温度，表明 GPX4-IN-19 降低了 GPX4 蛋白的热稳定性。GPX4-IN-19（12.5 nM，8 小时）在对 GPX4 抑制剂 RSL3 或 ML162 耐药的 MDA-MB-231 细胞系变体（MDA-MB-231-RSL3 和 MDA-MB-231-ML162）中表现出显著的耐药性。GPX4-IN-19（12.5-50 nM，4-12 小时）以浓度依赖的方式降低了 MDA-MB-231 细胞中 GPX4 的水平。基于时间分析，GPX4 的表达在 4 小时开始增加，而 xCT 水平变化甚微。然而，8 小时后 GPX4 表达量下降，而 xCT 表达量显著增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GPX4-IN-19（5 mg/kg，10 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，持续24天）在MDA-MB-231荷瘤小鼠模型中表现出依赖的抗肿瘤作用，且不引起明显的体重减轻、血液生化指标异常或器官病理损伤，显示出良好的安全性[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 12.5 nM、25 nM、50 nM 孵育时间： 2 周 实验结果： 有效抑制细胞增殖，添加抑制剂 Fer-1 可逆转 MDA-MB-231 细胞的增殖抑制。 Western blot 分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 12.5 nM、25 nM、50 nM 孵育时间： 8 小时 实验结果： 增加DNA损伤标志物γH2AX的表达。GPX4水平呈浓度依赖性降低。不抑制其他含硒蛋白，包括谷胱甘肽过氧化物酶1 (GPX1) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1)。FTH1水平随浓度变化而显著降低。 ACSL4表达水平升高。 免疫荧光[1] 细胞类型：MDA-MB-231细胞 测试浓度：12.5 nM、25 nM、50 nM 孵育时间：8 h 实验结果：MDA-MB-231细胞中GPX4水平呈浓度依赖性降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：MDA-MB-231细胞 测试浓度：12.5 nM、25 nM、50 nM 孵育时间：4 h、8 h、12 h 实验结果： GPX4 的表达在 4 小时时增加，此时上游信号通路的 xCT 水平几乎没有变化，但 GPX4 的表达水平在 8 小时时下降，而 xCT 的表达水平上升。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 将MDA-MB-231细胞（1 × 10⁷ 个细胞，200 μL 细胞悬液，与 Matrigel 和 PBS 以 1:1 的比例混合）皮下注射到雌性 BALB/c 裸鼠（4 至 5 周龄）左侧腹部[1]。
剂量： 5 mg/kg，10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每两天一次，持续 24 天 实验结果： 肿瘤生长呈剂量依赖性抑制，10 mg/kg 剂量组的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 72.53%。Ki67 阳性肿瘤细胞减少。与对照组相比，GPX4 表达显著降低。未发现主要器官（包括心脏、肝脏、脾脏、肺脏和肾脏）有明显的形态学异常。未损害肝脏、肾脏和心脏的功能。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H19CLFNO5
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|---|---|
| 分子量 |
395.81
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| CAS号 |
3102894-57-2
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~126.32 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5265 mL | 12.6323 mL | 25.2646 mL | |
| 5 mM | 0.5053 mL | 2.5265 mL | 5.0529 mL | |
| 10 mM | 0.2526 mL | 1.2632 mL | 2.5265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GPX4-IN-18
ML210-ansaFc
RSL3-NH2
MB-Buf
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