| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The parent compound, 3‑hydroxykynurenine, is an endogenous metabolite in the kynurenine pathway of tryptophan catabolism. It does not target a receptor; rather, it acts as a redox‑active molecule and oxidative stress generator. The isotope‑labeled version has the same physical and chemical properties as the endogenous analyte but is distinguished by mass. As an internal standard, its "target" is the mass spectrometer, where it is used to correct for matrix effects and sample loss during analysis. It does not have any biological target for therapeutic purposes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。
作为分析内标,3-羟基犬尿氨酸-¹3C2,¹⁵N盐酸盐不用于生物活性测定。它在体外无活性。未标记的母体化合物3-HK是一种已知的神经毒素。在原代神经元培养中,它通过产生活性氧(过氧化氢和羟基自由基)诱导神经元细胞凋亡,EC₅0值在50-200 uM范围内。它在低浓度下也具有弱抗氧化活性。同位素标记的3-HK不用于此类测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,同位素标记的内标物不作为治疗药物用于动物。它用于体外:在进行液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析之前,将其添加到血浆、脑脊液或组织匀浆中。未标记的母体化合物是一种内源性代谢物;其水平升高与多种神经退行性疾病相关,包括亨廷顿病、阿尔茨海默病和帕金森病。它可能作为一种内源性毒素,导致神经元死亡。
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| 酶活实验 |
体外LC-MS/MS分析通用方案(用于3-羟基犬尿氨酸定量):使用未标记的3-羟基犬尿氨酸(0.1-1000 ng/mL)在空白基质(例如,活性炭处理的血浆)中制备校准曲线。在每个校准标准品、质控样品和未知研究样品中加入固定浓度的3-羟基犬尿氨酸-¹3C2,¹⁵N盐酸盐(例如,50 ng/mL)。用含有内标的300 uL乙腈对100 uL血浆进行脱蛋白处理。离心,蒸发上清液,用0.1%甲酸复溶,然后注入C18反相柱。使用正离子模式ESI-MS/MS:未标记的3-羟基犬尿氨酸的离子对为(m/z 225 → 208),标记的内标的离子对为(m/z 228 → 211)。峰面积比用于计算浓度。
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| 细胞实验 |
体外细胞神经毒性通用检测方法(针对未标记化合物):将原代大鼠小脑颗粒神经元接种于96孔板中(1×10⁵个细胞/孔)。7天后,用3-羟基犬尿氨酸(10-500 uM)处理24小时。采用MTT法检测细胞活力。EC₅0值通常为50-200 uM。与过氧化氢酶(200 U/mL)或去铁胺(100 uM)共同处理可阻断神经毒性。氧化应激测定中,用100 uM 3-羟基犬尿氨酸处理细胞6小时,然后加入DCFH-DA(10 uM),并在485/535 nm处测量荧光强度。这些检测中不使用标记标准品。
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| 动物实验 |
代谢组学研究的一般体内实验方案(使用标记标准品作为内标):采集人或动物受试者的血浆(例如,100 μL)。加入 10 μL 3-羟基犬尿氨酸-¹³C₂,¹⁵N 盐酸盐(1 μg/mL)作为内标。混合后,加入 300 μL 含 0.1% 甲酸的甲醇进行脱蛋白处理。14,000 rpm 离心 10 分钟。取 10 μL 上清液注入液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)系统。采用比值法定量样品中的 3-羟基犬尿氨酸(3-HK)。该方案用于研究炎症、抑郁症或神经退行性疾病等疾病状态下犬尿氨酸代谢途径代谢物的变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
3-羟基犬尿氨酸-¹³C₂,¹⁵N盐酸盐是一种水溶性极性分子,不用于体内给药。作为内标物,通常以冻干粉末或溶液(例如,100 μg/mL水溶液)的形式提供,用于研究用途。应避光保存于-20℃。干燥固体形式的标记化合物可稳定保存数年。为确保长期稳定性,防止降解,溶液应新鲜配制并储存于-80℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标记内标在生物分析所用的痕量水平下无毒。母体化合物(未标记)在高浓度下具有神经毒性,但在正常浓度下是内源性代谢产物。同位素标记版本不存在安全风险。对于药物成分中的杂质鉴定而言,它并非典型的杂质,而是一种专用的分析试剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
背景:犬尿氨酸途径是色氨酸分解代谢的主要途径,最终生成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)。3-羟基犬尿氨酸是该代谢途径的中间产物,可发生自氧化并产生活性氧,从而导致氧化应激。稳定同位素标记的标准品对于在复杂的生物基质中准确定量这种不稳定的代谢物至关重要。该化合物在符合GMP标准的条件下生产,仅供研究使用。它储存在-20℃,仅供研究用途,不得用于诊断或治疗。
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| 分子式 |
C813C2H12N15NO4.XHCL
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| 相关CAS号 |
3-Hydroxykynurenine; 3-Hydroxykynurenine-13C3,15N
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| 别名 |
3-Hydroxy-DL-kynurenine-13C2,15N hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。