| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSTO1-IN-3（化合物 5C-1）表现出良好的体外安全性，ALARM NMR 检测未检测到硫醇反应性，Ames 试验表明，浓度高达 2 mg/mL 时，其对鼠伤寒沙门氏菌 TA98 和 TA100 菌株均无致突变性。此外，其在人肝微粒体中的稳定性高于小鼠系统[1]。GSTO1-IN-3 与 GSTO1-1 的 Cys32 形成共价键，其抑制效率常数 kᵢₙₐcₜ/Kᵢ 为 3.4 × 10⁴ M⁻¹s⁻¹ [1]。GSTO1-IN-3 (5 μM) 可抑制小鼠骨髓来源巨噬细胞 (BMDM) 释放 IL-1β，抑制率为 59.2% [1]。 GSTO1-IN-3（5-50 μM，24 小时）与顺铂具有协同作用，可以浓度依赖性地显著增强人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞的细胞毒性[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
GSTO1-IN-3 (30 mg/kg，腹腔注射，LPS注射前30分钟单次剂量)可减轻脂多糖 (LPS) 在小鼠中引起的炎症[1]。
|
| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 5、10 和 50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 5 μM 浓度下，MDA-MB-231 细胞未显示出明显的细胞毒性 (5.8%)。在 10 μM 浓度下显示出较低的细胞毒性 (13.0%)，而在 50 μM 浓度下则显示出显著更高的细胞毒性 (83.2%)。与 20 μM 顺铂联用可显著提高其细胞毒性至 55.1%。在 10 μM 浓度下，顺铂的细胞毒性提高至 73.6%。与顺铂联合使用时，在 50 μM 浓度下达到 83.3% 的细胞毒性水平，与单独使用时的效果没有显著差异。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 腹腔注射LPS[1]的8周龄雌性C57BL/6小鼠
剂量： 30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，LPS注射前30分钟单次给药 实验结果： 与仅注射LPS的对照组相比，该药物显著减轻了LPS诱导的小鼠体温在6小时时的下降。在4小时时，该药物对LPS引起的炎症反应具有显著的保护作用。在4小时内，该药物显著抑制了IL-1β的释放，但这种抑制作用在6小时时未能持续，这可能是由于抑制剂在体内的半衰期较短所致。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C14H18CLNO
|
|---|---|
| 分子量 |
251.75
|
| CAS号 |
158890-32-5
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9722 mL | 19.8610 mL | 39.7219 mL | |
| 5 mM | 0.7944 mL | 3.9722 mL | 7.9444 mL | |
| 10 mM | 0.3972 mL | 1.9861 mL | 3.9722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ML175
GSTO1-IN-4
GSTO1-IN-5
KT53
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
