| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The control ADC does not have a specific target antigen; it is designed to have minimal or no binding to human or mouse tissues. The antibody moiety (Human IgG1 kappa isotype control) is selected to lack meaningful binding to the intended target of the therapeutic ADC. This ensures that any observed cytotoxic activity is due to non-specific uptake or effector functions, not target-mediated internalization. The payload, tirumotecan, is a topoisomerase I inhibitor that is released from the conjugate inside the cell. In the context of a non-targeting control, any activity observed is considered off-target or non-specific, which is essential for background subtraction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，对照 ADC 人 IgG1-替鲁莫替康在与实验 ADC 活性浓度相同的条件下，通常对抗原阳性癌细胞无细胞毒性。在 MTT 或 CellTiter-Glo 检测中，用对照 ADC（0.01-10 ug/mL）处理抗原阳性细胞 72-96 小时，细胞活力几乎没有下降，而实验 ADC 则应表现出强效的细胞毒性（IC₅0 在低 ng/mL 至 ug/mL 范围内）。在抗原阴性细胞中，对照 ADC 和实验 ADC 均应表现出相似的低活性。该对照用于确认实验 ADC 的活性是靶点依赖性的，也有助于排除某些细胞类型上 Fc 受体介导的非特异性摄取。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，抗体药物偶联物（ADC）对照人IgG1-替鲁莫替康被用作小鼠异种移植模型的阴性对照。在表达靶抗原的肿瘤异种移植模型中，对照ADC（1-10 mg/kg，静脉注射，单次或多次给药）与载体对照组相比，不应显著影响肿瘤生长。相反，实验性ADC应抑制肿瘤生长。对照ADC有助于证明，实验性ADC观察到的抗肿瘤活性是由于抗体特异性靶向肿瘤抗原所致，而非同型抗体或药物连接子的一般特性。它还有助于评估ADC平台的非特异性毒性。
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| 酶活实验 |
体外细胞活力检测（用于对照验证）：将靶抗原阳性的癌细胞（例如，用于实验性抗体药物偶联物 (ADC) 的细胞系）以 5×103 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。24 小时后，用系列稀释的 ADC 对照人 IgG1-替鲁替康（0.001、0.01、0.1、1、10、100 ug/mL）处理 72-96 小时。加入 CellTiter-Glo 试剂并测量发光值。计算 IC₅0 值。IC₅0 值应 >10 ug/mL（或未达到）。与实验性 ADC 进行比较，其 IC₅0 值应 <1 ug/mL。对于流式细胞术结合实验，将靶细胞与对照 ADC（1-10 ug/mL）在冰上孵育 30 分钟，洗涤后，用抗人 IgG 二抗染色。对照组ADC应显示极低或无结合（平均荧光强度与单独的二抗相似）。实验组ADC应显示强结合。
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| 细胞实验 |
通用体内异种移植模型验证方案：将靶抗原阳性的癌细胞（例如，5×10⁶个细胞）皮下接种到雌性NCr nu/nu小鼠（每组n=8）体内。当肿瘤体积达到150-200 mm3时，静脉注射ADC对照人IgG1-替莫替康，剂量分别为1、3和10 mg/kg（单次给药或每周两次，持续2-3周）。对照组包括载体（PBS）和实验性ADC（3-10 mg/kg）。每周测量两次肿瘤体积。与载体相比，对照ADC应无显著的肿瘤生长抑制（TGI<20%），而实验性ADC应有显著的TGI（>50%）。同时监测体重以评估非特异性毒性。对照ADC不应引起显著的体重下降。
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| 动物实验 |
体外Fc效应功能通用检测：为了评估Fc介导的效应功能（ADCC、CDC）对实验性ADC活性的贡献，可以使用对照ADC（非靶向）。对于ADCC检测，在10 μg/mL对照ADC存在下，将靶细胞与PBMC或NK细胞以不同的效应细胞与靶细胞比例共培养。通过LDH释放检测靶细胞裂解。如果对照ADC的同型抗体与FcγRIIIa结合，则可能引起一定程度的ADCC，但其水平应与标准人IgG1对照相似。对于实验性ADC，如果靶抗原表达于细胞表面，则ADCC活性可能更高。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ADC对照品人IgG1-替鲁莫替康是一种完整的ADC分子（分子量约150 kDa），用于体内研究，需静脉注射给药。该对照品ADC在小鼠体内的药代动力学(PK)预计与其他人IgG1抗体相似，典型半衰期为4-7天。该对照品ADC在循环系统中稳定，有效载荷仅在被内化并经溶酶体降解后释放。用于研究的对照品ADC以PBS（pH 6.5-7.0）无菌溶液形式提供，浓度为1-5 mg/mL。短期使用应储存于4℃，长期储存应储存于-80℃。避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该对照抗体药物偶联物（ADC）旨在最大限度降低毒性，因为它不靶向任何特定抗原。然而，由于其有效载荷（替莫替康），在高剂量下可能引起非特异性毒性。对于非靶向ADC，小鼠的最大耐受剂量（MTD）通常大于20 mg/kg。该化合物不具有遗传毒性。在研究应用中，它作为标准实验室化学品进行处理。在杂质鉴定中，它不被视为杂质，而是一种单独的试剂。
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| 其他信息 |
背景：ADC对照品人IgG1-tirumotecan是一种同型对照，用于采用相同连接子-有效载荷技术的ADC。它对于正确解读ADC研究结果至关重要，因为它可以帮助研究人员区分特异性、抗原依赖性效应和非特异性效应。在评估表达水平和内化率未知的新靶点时，该对照品尤为重要。该抗体为人IgG1 kappa同型对照，经筛选，已知不与人类抗原结合。该化合物仅供研究使用。
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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