| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The parent compound, N-Palmitoyl Taurine, targets the TRPV1 channel (agonist) and GPR119 (agonist). The d4-labeled version has the same target profile but is not used for pharmacological studies; it is used exclusively as an internal standard for mass spectrometry.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及氘标记药物人体应用的研究表明,与未氘代的同类药物相比,这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明,许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病,而不仅仅是作为研究工具。
作为内标,该化合物性质稳定,不用于活性测定。它没有IC₅0值。在以HepG2细胞进行的MTT实验中,该化合物无毒(IC₅0 >100 uM)。它不抑制COX、LOX或其他酶。它唯一的“活性”是能够通过LC-MS/MS检测到,并伴有特定的质量偏移。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下,氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势,这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径,从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
不适用;该化合物不用于治疗目的。它可用作脂质代谢研究中的示踪剂,但这种情况很少见。其作用是在体外:将其添加到生物样本(血浆、组织)中,以校正基质效应和样本制备过程中分析物的损失。 |
| 酶活实验 |
未进行直接酶结合试验。为进行质量控制,该化合物用作液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的标准品。通过将已知量的未标记NAT和固定量的d4标准品加入替代基质中制备校准曲线。以峰面积比值对浓度作图。
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| 细胞实验 |
通用LC-MS/MS实验方案:向血浆、血清或细胞裂解液中加入固定量(例如10 ng/mL)的N-棕榈酰牛磺酸-d4。用乙腈进行蛋白质沉淀,或用甲基叔丁基醚(MTBE)进行脂质提取。将提取物干燥、复溶后注入C18色谱柱。采用SRM模式检测:m/z 368→128(d4)和364→124(未标记)。采用同位素稀释法进行定量。
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| 动物实验 |
本方法不适用于体内动物给药内标本本身。然而,对于母体化合物的药代动力学研究,需先给动物服用未标记的药物。然后,将d4标准品加入体外血浆样本中。标准药代动力学方案:给大鼠服用10 mg/kg NAT,在0-24小时采集血液样本,加入内标进行处理,然后通过LC-MS/MS进行分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
d4 标准品与天然化合物具有相同的 ADME 性质。N-棕榈酰牛磺酸口服生物利用度低,易被酰胺酶快速代谢,半衰期短(数分钟至数小时),且与蛋白质高度结合(>95%)。标记标准品在有机溶剂中稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N-棕榈酰牛磺酸-d4无毒且无遗传毒性。其使用浓度极低(ng/mL),不会造成安全风险。只需按照标准实验室操作流程(戴手套、穿实验服)即可。它并非管制物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这种氘代标准品对于脂质组学中NAT的精确定量至关重要。NAT是一种潜在的疼痛和炎症生物标志物。d4标准品通常以甲醇溶液的形式提供,储存于-20℃。它对光敏感,应避光保存。
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| 分子式 |
C18H33D4NO4S
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| 分子量 |
367.58
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| 相关CAS号 |
N-Palmitoyl Taurine; 83982-06-3
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7205 mL | 13.6025 mL | 27.2050 mL | |
| 5 mM | 0.5441 mL | 2.7205 mL | 5.4410 mL | |
| 10 mM | 0.2720 mL | 1.3602 mL | 2.7205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。