| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nickel monosulfate does not target a specific biological receptor or enzyme for a therapeutic effect. Its toxicity arises from the release of nickel ions (Ni2+), which are highly reactive. Ni2+ ions are a human carcinogen and can interact non-specifically with cellular components, leading to oxidative stress. They also interfere with DNA repair mechanisms and can substitute for other essential metal ions (e.g., Ca2+, Mg2+, Zn2+) in proteins, disrupting their normal function. In high concentrations, nickel is also a contact sensitizer, triggering an allergic response via T-cell mediated type IV hypersensitivity. Its presence in pharmaceuticals is unwanted, thus it is designated as a potential genotoxic impurity (PGI).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硫酸镍并非药物靶点抑制剂，但却是强效的细胞毒性诱导剂。在以HepG2细胞为对象的MTT实验中，浓度为0.1-1000 uM的硫酸镍可导致细胞活力呈浓度依赖性下降，其IC₅0值通常在200-500 uM范围内。此外，它还能激活氧化应激反应，导致活性氧（ROS）水平升高，这可通过DCFH-DA荧光强度测定。在基因毒性试验中，硫酸镍也表现出阳性反应，在彗星试验中可诱导DNA链断裂，并在浓度为100-500 uM时诱导中国仓鼠卵巢（CHO）细胞形成微核。它并非CYP450等常见酶靶点的抑制剂，但可以抑制DNA修复酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硫酸镍是一种已知的人类和动物致癌物。一项为期两年的大鼠致癌性研究表明，膳食中添加硫酸镍（100-1000 ppm）会导致肿瘤发生率显著增加，尤其是肺癌和肾上腺癌。另一项短期重复给药毒性研究（0.1、1、10 mg/kg/天，口服，28天）表明，镍可诱导肝脏和肾脏的氧化应激和组织病理学改变，其未观察到不良反应剂量（NOAEL）为1 mg/kg/天。作为药物杂质，硫酸镍并非用于治疗目的；其存在会带来安全风险，必须将其含量降至可接受的限值以下。
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| 酶活实验 |
体外通用遗传毒性试验（微核试验）：将CHO-K1细胞接种于6孔板中，并用不同浓度的NiSO4（0、10、50、100、200 uM）处理24小时。经细胞松弛素B处理后，收集细胞，固定并染色。每个浓度至少计数1000个双核细胞，检测微核的存在。NiSO4可诱导微核频率呈浓度依赖性增加，浓度≥100 uM时结果呈阳性。这表明其具有致染色体断裂和非整倍体生成作用。使用丝裂霉素C（0.1 uM）作为阳性对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞活力检测（MTT法）：将HepG2细胞以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中。24小时后，用浓度分别为0.1、1、10、100、500和1000 uM的NiSO4处理细胞48小时。加入MTT溶液（5 mg/mL）孵育4小时。将生成的甲臜晶体溶解于DMSO中，并在570 nm处测定吸光度。测定半数抑制浓度（IC₅0）。NiSO4可剂量依赖性地降低细胞活力，预计IC₅0约为200-500 uM。
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| 动物实验 |
杂质鉴定通用体内动物试验方案（急性经口毒性）：将硫酸镍溶于水，以0、100、300和1000 mg/kg的单次灌胃剂量给予雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠（每性别每剂量组n=5）。观察动物14天，记录毒性症状（例如活动减少、竖毛、体重减轻）。计算LD₅₀。预计硫酸镍的急性经口LD₅₀约为500-1000 mg/kg。随后进行为期28天的重复给药经口毒性研究（0、10、30、100 mg/kg/天），以确定慢性暴露的无观察到不良反应水平（NOAEL）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种无机盐，硫酸镍可溶于水，并解离成Ni²⁺离子。口服后，镍的吸收率较低（约20-30%），且受食物影响。吸收后，Ni²⁺广泛分布于全身各器官，并在肺和肾脏中略有蓄积。它不发生代谢转化，而是与蛋白质（例如白蛋白）结合。主要通过尿液排泄，血浆半衰期为1-2天。在药物制剂中，任何残留的NiSO₄均被视为重金属杂质。其在药物制剂中的全身生物利用度取决于药物制剂和镍盐的溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸镍是一种已知的人类致癌物（国际癌症研究机构IARC第1类致癌物）和潜在基因毒性杂质（PGI）。它也是一种强效的皮肤和呼吸道致敏剂，可引起过敏性接触性皮炎。急性口服暴露可导致胃肠道不适、恶心和呕吐。长期暴露与职业环境中的肺癌和鼻癌相关。根据ICH M7指南，对于药物杂质，潜在基因毒性杂质的可接受限度基于终生暴露的毒理学关注阈值（TTC）1.5微克/天。这意味着最终药物产品中对硫酸镍的含量有非常严格的限制，通常需要特定的分析方法（例如，电感耦合等离子体质谱法，ICP-MS）进行定量分析。此外，硫酸镍也被认为是一种水生毒素，对环境有害。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸镍在室温下是一种黄绿色结晶固体。它在电镀中的主要用途是利用镍金属沉积物优异的附着力和耐腐蚀性。在研究中，它被用于诱导化学超敏反应模型，以研究动物的过敏性接触性皮炎。由于它是已知的人类致癌物，因此任何对该化合物的处理，特别是粉末状的处理，都需要使用通风橱和适当的个人防护装备（PPE），以防止吸入和皮肤接触。该化合物必须远离强氧化剂和碱储存。将其用作参考标准品，严格是为了证明其在最终药物产品中的浓度低于监管限值（例如，1.5微克/天）。对于大多数药物合成而言，镍的控制至关重要，其存在通常使用高灵敏度的分析技术（例如电感耦合等离子体质谱法，ICP-MS）进行监测。
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| 分子式 |
NIO4S
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|---|---|
| 分子量 |
154.76
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| 精确质量 |
153.887
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| CAS号 |
7786-81-4
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| 相关CAS号 |
10101-97-0 (hexahydrate)
; 10101-98-1 (heptahydrate)
; 14701-22-5 (Parent)
; 14701-22-5 (Parent)
; 7786-81-4 (Parent)
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| PubChem CID |
24586
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 熔点 |
1558 °F (decomposes) (NTP, 1992)
; Decomposes @ 840 °C
; No melting point; decomposes at 848 °C
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| tPSA |
88.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
6
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| 分子复杂度/Complexity |
62.2
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[O-]S(=O)(=O)[O-].[Ni+2]
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| InChi Key |
LGQLOGILCSXPEA-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/Ni.H2O4S/c;1-5(2,3)4/h;(H2,1,2,3,4)/q+2;/p-2
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| 化学名 |
nickel(2+) sulfate
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| 别名 |
Nickel sulfate; Nickelous sulfate; Sulfuric acid nickel(2+) salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.4616 mL | 32.3081 mL | 64.6162 mL | |
| 5 mM | 1.2923 mL | 6.4616 mL | 12.9232 mL | |
| 10 mM | 0.6462 mL | 3.2308 mL | 6.4616 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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