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m-PEG-C1-DSPE sodium (MW 1000)

目录号: V117483
COA 产品数据 产品说明书 SDS
m-PEG-C1-DSPE钠（分子量1000）是m-PEG-DSPE钠（分子量1000）的结构类似物。
m-PEG-C1-DSPE sodium (MW 1000) 产品类别: Biochemical Assay Reagents
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
m-PEG-C1-DSPE钠（分子量1000）是m-PEG-DSPE钠（分子量1000）的结构类似物。m-PEG-C1-DSPE钠（分子量1000）是一种PEG脂质，能够提高难溶性药物的递送效率和组织特异性。m-PEG-C1-DSPE钠（分子量1000）可用于药物递送研究。
m-PEG-C1-DSPE钠（分子量1000）是一种合成的脂质-聚合物缀合物，具体而言是一种聚乙二醇化磷脂。它是更常见的m-PEG-DSPE的结构类似物。该化合物由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）脂质尾通过酰胺键连接到平均分子量为1000 Da的甲氧基聚乙二醇（m-PEG）链上构成。它是一种重要的赋形剂，也是脂质体药物递送系统开发中的参考标准。它是一种研究级材料，用于将难溶性药物配制成脂质体和胶束。
生物活性&实验参考方法
靶点
As an excipient and drug delivery vehicle, m-PEG-C1-DSPE does not have a specific drug receptor target. Its biological activity is related to its physical-chemical properties: the DSPE lipid moiety anchors into lipid bilayers (e.g., of liposomes), while the hydrophilic PEG chain extends outward to create a steric barrier on the particle surface. This steric stabilization prevents opsonization and uptake by the reticuloendothelial system (RES), effectively “stealthing” the drug carrier and prolonging its circulation time in the bloodstream.
体外研究 (In Vitro)
在体外，m-PEG-C1-DSPE 可用于制备载药脂质体。与非聚乙二醇化脂质体相比，将其掺入脂质体后可降低蛋白质吸附并减少细胞黏附。一项研究表明，支链聚乙二醇化脂质可使细胞黏附降低高达 31 倍。在典型制剂浓度（例如 <0.5 mg/mL）下，它不表现出直接的细胞毒性，但可能会影响细胞膜流动性。它不具有抗菌或抗炎作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内，采用m-PEG-C1-DSPE配制的脂质体由于单核吞噬细胞系统（MPS）清除率降低而表现出更长的循环半衰期。例如，与传统脂质体相比，聚乙二醇化脂质体的AUC显著增加，且在血液中的停留时间更长，从而通过增强渗透性和滞留性（EPR）效应，提高包封药物向肿瘤等靶组织的递送效率。该化合物本身在典型剂量下无毒，但不会被代谢，可能在肝脏和脾脏中蓄积。
酶活实验
体外脂质体-蛋白结合实验：制备不同组成的脂质体（例如，含或不含5 mol% m-PEG-C1-DSPE）。将脂质体与荧光标记蛋白（例如纤维蛋白原）或血清在37℃下孵育1小时。离心脂质体，并通过SDS-PAGE或Bradford法测定蛋白吸附量。与未聚乙二醇化的对照组相比，聚乙二醇化脂质体的蛋白结合量将显著降低。
细胞实验
体外细胞摄取实验：将荧光标记的脂质体（含或不含m-PEG-C1-DSPE）与THP-1巨噬细胞（一种MPS细胞系）孵育4小时。通过流式细胞术分析细胞相关荧光。含有m-PEG-C1-DSPE的脂质体被巨噬细胞摄取量降低10-30倍，证实了其“隐蔽”特性。可通过MTT法评估其在HepG2细胞中的细胞毒性；该化合物被认为具有良好的生物相容性（IC50 > 1 mg/mL）。
动物实验
脂质体药代动力学体内动物实验通用方案：将模型药物（例如阿霉素）制备成含或不含5 mol% m-PEG-C1-DSPE的脂质体。通过单次静脉注射（5 mg药物/kg）将制剂给药于雌性BALB/c小鼠（每组n=4-5只）。分别于0、0.5、1、2、4、8、24、48和72小时采集血液样本，并用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆药物浓度。与非PEG化脂质体相比，PEG化脂质体的AUC显著更高（例如，高10-20倍），血浆半衰期更长（t½ ~24-48小时）。
药代性质 (ADME/PK)
聚乙二醇化磷脂不能以完整形式从胃肠道吸收。当以脂质体成分静脉给药时，DSPE锚定基团保留在脂质双层中，而PEG链稳定但不被代谢。载体脂质体被肝脏和脾脏吸收，磷脂在肝脏中被溶酶体磷脂酶缓慢降解。PEG聚合物不易分解，可能在肝脏中蓄积，但在治疗剂量下耐受性良好。脂质体的血浆半衰期取决于PEG密度，在啮齿动物中通常为10-30小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
m-PEG-C1-DSPE的毒理学毒性被认为较低。在一项为期28天的大鼠静脉注射毒性研究中，类似PEG-DSPE脂质的无观察到不良反应剂量（NOAEL）大于100 mg/kg。主要发现是脾脏和肝脏中巨噬细胞出现空泡化，这是脂质体物质积累的预期生理反应。PEG聚合物在极少数情况下重复给药后可诱导产生抗PEG抗体，但这对于一次性研究化合物而言并非毒性问题。它不具有遗传毒性。
参考文献

[1]. "PEG–lipid micelles as drug carriers: physiochemical attributes, formulation principles and biological implication." Journal of drug targeting 23.3 (2015): 222-231.
其他信息
外观：白色蜡状固体。分子式：可变，(C2H4O)nC40H₇₈NO₉P·Na。储存：-20℃。溶解性：溶于氯仿、甲醇和水。别名：甲氧基-PEG-C1-DSPE钠，PEG-DSPE。安全：作为危险品处理。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
相关CAS号
m-PEG-DSPE sodium (MW 1000)
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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