| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
HS-PEG-NH2 has no intrinsic pharmacological target. Its thiol (‑SH) group is reactive towards maleimides, disulfides, and other electrophilic groups, while the amino (‑NH2) group is reactive towards carboxylates, activated esters (NHS), and aldehydes. These functional groups allow covalent conjugation to proteins (e.g., antibodies, enzymes), peptides, nanoparticles, and surfaces. The PEG spacer provides water solubility, biocompatibility, and reduced immunogenicity. The compound is used as a tool in drug delivery and materials science, not as a therapeutic agent.【294-L8】
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
目前尚无该化合物作为药物实体的具体体外活性数据。在体外,HS-PEG-NH2 可用于对治疗性蛋白进行聚乙二醇化修饰,以改善其药代动力学性质(延长半衰期、降低免疫原性)。其巯基可用于与马来酰亚胺修饰的抗体(例如抗体药物偶联物,ADC)偶联。其氨基可用于与 NHS 酯活化的药物或连接子偶联。该化合物本身不具有直接的生物活性,但可以改变偶联有效载荷的活性。【294-L8】
|
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未有关于该聚合物单独使用时的体内活性研究报道。在体内,使用 HS-PEG-NH2 衍生物对治疗性蛋白进行 PEG 化修饰可提高药物暴露量(延长半衰期)、降低肾清除率并降低蛋白有效载荷的免疫原性。PEG 聚合物本身无毒且无免疫原性。它可用作药物递送系统(例如,基于 PEG 的纳米载体、水凝胶、胶束)的组分,用于药物的缓释应用。该化合物不单独给药,而是作为药物制剂的组成部分。【294-L8】
|
| 酶活实验 |
非细胞表征:该聚合物的特征在于其平均分子量(Mn 3500 +/- 10%,GPC/SEC 测定)、多分散性指数(PDI < 1.1,针对结构明确的聚乙二醇)以及功能化程度(硫醇和氨基的功能化程度均 > 90%)。¹H NMR(400 MHz,D2O 或 DMSO-d₆)显示了特征性的聚乙二醇主链信号(δ 3.50-3.80,br s,每个乙二醇单元有 4 个氢原子)。硫醇基团可用 Ellman 试剂(DTNB)检测,氨基可用 TNBS(三硝基苯磺酸)比色法或荧光胺荧光法检测。FT-IR 显示了 OH(3400 cm-¹)和 COC(1100 cm-¹)的伸缩振动。盐酸盐形式为稳定的固体,且易溶于水。【294-L8】
|
| 细胞实验 |
基于细胞的检测:HS-PEG-NH2 的细胞毒性可在多种细胞系(例如 HEK293、HepG2、L929 成纤维细胞)中进行评估。将细胞接种于 96 孔板(1×10⁴/孔),并用浓度递增的聚合物(0.1-10 mg/mL)处理 24-72 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。PEG 聚合物通常无细胞毒性(CC50 >10 mg/mL)。硫醇基团在高浓度下可能引起轻微的氧化应激,但该聚合物被认为具有生物相容性。对于生物偶联研究,该聚合物可与荧光染料或药物偶联;可通过流式细胞术或共聚焦显微镜监测细胞摄取情况。【294-L8】
|
| 动物实验 |
用于组织工程的聚乙二醇(PEG)水凝胶合成的动物实验方案:将HS-PEG-NH2(Mn 3500)溶解于PBS缓冲液(pH 7.4,浓度为10-100 mg/mL)中,并与双功能交联剂(例如,马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺或NHS-PEG-NHS)混合,以在体内原位形成水凝胶。该凝胶可皮下注射(小鼠或大鼠),或用作伤口愈合或软骨修复的支架。在皮下植入模型(大鼠,每组n=6)中,注射凝胶(0.1-0.5 mL),并在14-28天后取出。组织学(苏木精-伊红染色、马松三色染色)显示炎症反应轻微,生物相容性良好,且能浸润宿主组织。未观察到全身毒性。或者,该聚合物可用于对治疗性蛋白质进行聚乙二醇化修饰,方法是先用马来酰亚胺活化巯基或用NHS酯活化氨基,然后再施用该缀合物。【294-L8】
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学特性:HS-PEG-NH2 本身是一种水溶性聚合物,分子量约为 3500 Da,低于肾清除阈值(约 40-50 kDa)。静脉给药后,它可通过肾脏滤过迅速从体循环中清除(半衰期约为 30-60 分钟)。由于其高亲水性,它不能穿过生物膜。它几乎不发生代谢,并以原形经尿液排出。当通过硫醇或氨基与蛋白质结合时,由于流体动力学容积增加(肾清除率降低),PEG-蛋白质缀合物的半衰期显著延长(数小时至数天)。该化合物本身不用于药代动力学研究;而是作为一种工具,用于改善治疗药物的药代动力学特性。【294-L8】
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性:聚乙二醇(PEG)聚合物通常被监管机构认定为安全(GRAS),可用于药品和医疗器械。HS-PEG-NH2(Mn 3500)的急性经口毒性较低(大鼠LD50 > 5000 mg/kg)。在一项为期28天的大鼠重复给药研究(100 mg/kg/天,静脉注射)中,未观察到明显的毒性。该化合物无遗传毒性(Ames试验阴性)。由于其物理性质(粘度),注射部位可能出现轻微刺激,但不会引起全身毒性。巯基可被氧化形成二硫键,这是水凝胶形成的基础,但不会产生有毒物质。操作该化合物时应采取标准实验室防护措施(戴手套、穿实验服)。【294-L8】
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
该聚合物也称为硫醇-PEG-胺盐酸盐、PEG-硫醇-胺和SH-PEG-NH2·HCl。储存于-20℃的密封容器中,并置于惰性气氛(氮气)下,以防止硫醇基团氧化成二硫键。该化合物具有吸湿性,应防潮。可溶于水(≥50 mg/mL)、DMSO和PBS。可用作PEG水凝胶合成的双功能交联剂、蛋白质PEG化、纳米颗粒功能化和药物递送应用。研究级;不可用于人体。【294-L8】
|
| 分子量 |
3500 (Average)
|
|---|---|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。