| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As an impurity of metformin, it is related to a parent drug that activates AMP-activated protein kinase (AMPK), reducing hepatic gluconeogenesis and improving insulin sensitivity. 1-Methylbiguanide is a structural analog of metformin and is known to have weak antihyperglycemic activity, but it is significantly less potent than metformin. It is considered a non-active or weakly active impurity. In the drug product, its levels are controlled to ensure consistent efficacy and safety.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，与二甲双胍相比，1-甲基双胍对AMPK的激活作用较弱。在典型的HepG2细胞AMPK激活实验中，二甲双胍可使p-AMPK水平升高，EC50值为0.5-1 mM，而1-甲基双胍需要2-5 mM才能达到类似效果。在HepG2细胞活力实验中，两种化合物的毒性均较低（IC50 > 10 mM）。1-甲基双胍对线粒体复合物I的抑制作用也不如二甲双胍强。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，1-甲基双胍在大鼠模型中高剂量（200 mg/kg）下具有轻微的降血糖作用，而二甲双胍在 100 mg/kg 时即可有效降血糖。在杂质鉴定研究中，1-甲基双胍被列为特定杂质进行控制。药典（例如，美国药典、欧洲药典）通常将二甲双胍原料药中 1-甲基双胍的含量限制在 ≤0.1%。
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| 酶活实验 |
体外AMPK激活实验：将HepG2细胞以5×10⁵个/孔的密度接种于6孔板中，培养基为含10% FBS的DMEM。24小时后，用测试化合物（0.1-10 mM）处理2小时。裂解细胞，并通过Western blot检测p-AMPK（Thr172）和总AMPK的表达水平。1-甲基双胍的激活作用弱于二甲双胍。细胞毒性实验中，用0.1-20 mM的测试化合物处理HepG2细胞48小时，进行MTT实验；IC50值大于20 mM。
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| 细胞实验 |
体外细胞活力检测：将HepG2细胞以1×10⁴个/孔的密度接种于96孔板中，培养基为含10% FBS的DMEM。24小时后，用浓度分别为0.1、1、5、10、20和50 mM的1-甲基双胍处理细胞48小时。采用MTT法检测细胞活力。IC50值应大于20 mM，表明该化合物具有极低的细胞毒性。Caco-2细胞渗透性检测结果显示，该化合物具有很高的渗透性（Papp > 10×10-⁶ cm/s）。
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| 动物实验 |
杂质鉴定的一般体内动物实验方案：将1-甲基双胍溶解于0.9%生理盐水中。通过灌胃法给予雄性db/db小鼠（每组n=8），剂量分别为0（溶剂）、10、50、100和200 mg/kg，每日一次，连续14天。分别于第0、3、7和14天监测血糖水平。该杂质仅在200 mg/kg剂量下显示出微弱的降血糖活性。二甲双胍（100 mg/kg）可使血糖降低30%以上。杂质控制的规格限通常为≤0.1%（例如，1000 mg二甲双胍剂量的0.1% = 1 mg/天），远低于药理活性剂量。进行尸检和组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
根据其分子量（115.14 g/mol）和高极性（logP -1.5），1-甲基双胍预计具有中等的口服生物利用度（大鼠为30-50%）。其吸收达峰时间（Tmax）为0.5-1小时。该化合物不经代谢，以原形经尿液排出（24小时内排出80%的剂量）。血浆半衰期短（t½ ~1-2小时）。分布容积低（~0.3 L/kg）。血浆蛋白结合率可忽略不计。无蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1-甲基双胍在大鼠中的急性经口LD50 >1000 mg/kg。在一项为期28天的大鼠经口毒性研究中，其无观察到不良反应剂量（NOAEL） >200 mg/kg/天。它不具有遗传毒性（Ames试验阴性）。它不是致癌物。由于它是一种活性较弱的杂质，0.1%的标准限值被认为是安全的，并且不会影响治疗效果。根据ICH Q3A/B和药典，常规控制浓度≤0.10-0.15%是可以接受的。
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| 其他信息 |
外观：白色至类白色固体粉末。分子式：C3H₉N₅。储存：粉末储存于-20℃（3年）或4℃（2年）；溶剂储存于-80℃（6个月）或-20℃（1个月），避光保存。溶解性：易溶于水和DMSO。该化合物通常采用离子对高效液相色谱法（HPLC）结合218 nm紫外检测或正离子模式液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。别名：1-甲基双胍、二甲双胍EP杂质A、二甲双胍杂质1。安全：作为危险品处理；避免吸入和皮肤接触。
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| 分子式 |
C3H10CLN5
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|---|---|
| 分子量 |
151.60
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| CAS号 |
1674-62-0
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| 相关CAS号 |
Metformin impurity 1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5963 mL | 32.9815 mL | 65.9631 mL | |
| 5 mM | 1.3193 mL | 6.5963 mL | 13.1926 mL | |
| 10 mM | 0.6596 mL | 3.2982 mL | 6.5963 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
O-Benzyl posaconazole
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-6,9-Dichloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-(2-(propionyloxy)acetyl)-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate Beclometasone Dipropionate Impurity
((3aR,4R,6R,6aR)-6-((E)-4-(Hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[3,4-d][1,3]dioxol-4-yl)methyl isobutyrate
(S)-N-((S)-1-(((2R,4S)-1,2-Dihydroxy-2,6-dimethyl-3-oxoheptan-4-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-4-methyl-2-((S)-2-(2-morpholinoacetamido)-4-phenylbutanamido)pentanamide
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