| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LysoPC(20:4) does not have a classical pharmacological target like an enzyme or receptor; it is an endogenous lipid molecule involved in lipid metabolism and cell signaling. Its primary role is as a precursor for the synthesis of lysophosphatidic acid (LPA) via the action of autotaxin (ENPP2), a lysophospholipase D. LPA is a potent bioactive lipid that signals through six G protein-coupled receptors (LPAR1-6) to regulate cell proliferation, migration, and survival. LysoPC(20:4) can also directly modulate immune cell function and inflammation. Decreased levels of LysoPC(20:4) in serum are associated with increased cancer risk, suggesting that it may have a protective role. The compound operates within the lysophospholipid and LPA signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,溶血磷脂酰胆碱(20:4) (LysoPC(20:4)) 可影响癌细胞的行为。用浓度为 1-50 uM 的 LysoPC(20:4) 处理癌细胞系(例如卵巢癌、结肠癌、乳腺癌)24-72 小时,可影响细胞增殖、迁移和侵袭,且不同细胞类型的影响程度有所不同。LysoPC(20:4) 可被自泌素转化为溶血磷脂酸 (LPA),LPA 随后激活溶血磷脂受体 (LPAR),从而促进多种癌细胞的迁移和存活。然而,在较高浓度 (50-100 uM) 下,LysoPC(20:4) 本身也可诱导某些细胞系发生凋亡。该化合物并非典型的抑制剂或激活剂,其活性取决于具体情况。在脂质组学研究中,LysoPC(20:4) 的水平通常作为生物标志物进行检测,而非用作外源性治疗。仅供研究使用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,溶血磷脂酰胆碱(20:4)已被研究作为荷瘤小鼠的生物标志物。在异种移植模型(例如结肠癌)中,与对照组相比,荷瘤小鼠血清中的溶血磷脂酰胆碱(20:4)水平降低,但这种降低并非总是具有统计学意义。溶血磷脂酰胆碱(20:4)水平与癌症风险呈负相关,提示较低的溶血磷脂酰胆碱(20:4)水平可能与更具侵袭性的肿瘤相关。该化合物不用作体内治疗药物;通常将其作为内源性代谢物在血清或血浆中进行检测,用于诊断或预后目的。在某些研究中,可能会给动物注射溶血磷脂酰胆碱(20:4)以研究其代谢途径或其在溶血磷脂酸(LPA)信号通路中的作用,但此类研究较为有限。仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
不适用于酶/受体结合试验。溶血磷脂酰胆碱(20:4)是一种内源性脂质代谢物,通常测定的是其浓度而非活性。对于非细胞表征,采用标准的LC-MS/MS方案:将溶血磷脂酰胆碱(20:4)溶解于甲醇或氯仿:甲醇(1:1)混合溶液中,配制成1 mg/mL的储备液。用流动相(例如甲醇:水:甲酸,80:20:0.1)稀释至工作浓度(0.1-100 ng/mL)。将样品注入配备C18色谱柱(2.1×100 mm,1.7 um)的LC-MS/MS系统。流动相A:水+0.1%甲酸,流动相B:甲醇+0.1%甲酸。梯度洗脱:5分钟内从50% B线性增加至98% B。流速为0.3 mL/min。 MRM 离子对:m/z 544.3 → 184.1(磷酸胆碱头部基团)和 m/z 544.3 → 361.4(花生四烯酸片段)。采用外标曲线进行定量。保留时间约为 4-5 分钟。未进行酶抑制实验。
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| 细胞实验 |
由于 LysoPC(20:4) 是一种内源性代谢物,因此通常不将其用作体外细胞实验的处理剂。然而,在机制研究中,可将细胞(例如卵巢癌细胞、巨噬细胞)培养于无脂培养基中,并用 1-50 uM 的 LysoPC(20:4) 处理 6-48 小时。配制 10 mM 的 LysoPC(20:4) 乙醇或 DMSO 储备液(-20℃ 保存);用培养基稀释(最终 DMSO/乙醇浓度 ≤0.1%)。进行增殖实验时,将细胞接种于 96 孔板(5×103 个细胞/孔),用 LysoPC(20:4) 处理 48 小时,然后用 MTT 法检测细胞活力。迁移实验中,使用Transwell小室(孔径8 um),在下室加入LysoPC(20:4)作为趋化因子(1-20 uM),在上室接种细胞,12-24小时后计数迁移细胞。LPA生成测定中,在自泌素(0.1-1 ug/mL)存在下用LysoPC(20:4)处理细胞,收集上清液,并通过LC-MS/MS测定LPA含量。溶剂对照(0.1%乙醇或DMSO)。阳性对照:迁移实验中LPA(1 uM)。所有实验均重复三次。
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| 动物实验 |
在体内研究中,溶血磷脂酰胆碱(20:4)并非作为药物给药;而是通过疾病动物模型检测其内源性水平。一项典型的研究是:将癌细胞(例如HCT116结肠癌细胞,5×10⁶个/只,溶于Matrigel基质胶)皮下注射到雌性BALB/c裸鼠(6-8周龄,每组n=10)体内。在实验终点(肿瘤体积达到约1000 mm³时)通过心脏穿刺采集血液。分离血清,用冰甲醇沉淀蛋白质,并按照非细胞部分所述,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析上清液。比较荷瘤小鼠和假手术对照小鼠的溶血磷脂酰胆碱(20:4)水平。该化合物也可通过静脉注射给药以追踪其代谢:将1-10 mg/kg LysoPC(20:4)(配制于10% DMSO/40% PEG300/5% Tween 80/45%生理盐水中)注射到大鼠或小鼠的尾静脉,分别在0、5、15、30、60和120分钟采集血液样本,并通过LC-MS/MS测定LysoPC(20:4)和LPA的含量。这可以提供LysoPC被自泌素转化为LPA的转化率信息。目前尚未进行治疗效果研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于溶血磷脂酰胆碱(20:4)是一种内源性代谢物,因此其作为外源性化合物的药代动力学特性尚未得到充分表征。在啮齿动物中,静脉注射1-10 mg/kg剂量后,该化合物会被组织迅速吸收并代谢。由于溶血磷脂酶的快速水解以及自泌素将其转化为溶血磷脂酸(LPA),其血浆半衰期(t½)非常短,可能小于5分钟。分布容积(Vd)中等(约0.5-1 L/kg)。清除率(CL)较高,主要通过肝脏代谢。由于首过代谢,口服生物利用度可忽略不计。小鼠体内内源性血浆浓度范围为1-10 μM,具体数值取决于饮食和疾病状态。该化合物以粉末或氯仿溶液形式供应。冻干粉末应在-20℃下避光保存于惰性气体环境中。为避免降解,有机溶剂溶液应储存在玻璃小瓶中,温度为-80℃。切勿储存在塑料容器中,因为磷脂会吸附在塑料表面。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于溶血磷脂酰胆碱(20:4)是一种内源性代谢产物,因此目前尚无其作为外源化合物的具体毒性数据。在生理浓度(1-10 μM)下,它无毒。在较高浓度(>50 μM)下,由于溶血磷脂诱导的细胞膜破坏和氧化应激,它可导致某些细胞类型死亡。用于研究时,应遵循处理脂质标准品的标准实验室安全预防措施:避免吸入、摄入、皮肤/眼睛接触;使用个人防护装备(手套、实验服、护目镜);在通风橱内操作。本品不可用于人体。请根据当地法规处置废弃物。该化合物可能对水生生物有害,并具有长期持续影响。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CAS号:60701-99-7。分子式:C28H50NO7P,分子量:543.67。IUPAC名称:[(2R)-2-羟基-3-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-二十碳-5,8,11,14-四烯酰基]氧丙基]2-(三甲基氮鎓基)乙基磷酸酯。同义词:1-花生四烯酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。外观:固体粉末或油状物。纯度通常>98%(HPLC法)。溶解性:溶于氯仿、甲醇、乙醇;在水中可能形成胶束。储存:-20℃,惰性气体保护,避光保存。研究领域:代谢组学、癌症生物标志物研究、LPA信号通路。仅供研究使用,不得用于人体。
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| 分子式 |
C28H50NO7P
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|---|---|
| 分子量 |
543.67
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| 精确质量 |
543.332
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| CAS号 |
60701-99-7
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| PubChem CID |
24779476
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| 外观&性状 |
White to yellow Oil
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| tPSA |
105
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
24
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
733
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCC/C=C\\C/C=C\\C/C=C\\C/C=C\\CCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C)O
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| InChi Key |
LAXQYRRMGGEGOH-JXRLJXCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H50NO7P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22-28(31)34-25-27(30)26-36-37(32,33)35-24-23-29(2,3)4/h9-10,12-13,15-16,18-19,27,30H,5-8,11,14,17,20-26H2,1-4H3/b10-9-,13-12-,16-15-,19-18-/t27-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-2-hydroxy-3-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraenoyl]oxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| 别名 |
1-Arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8394 mL | 9.1968 mL | 18.3935 mL | |
| 5 mM | 0.3679 mL | 1.8394 mL | 3.6787 mL | |
| 10 mM | 0.1839 mL | 0.9197 mL | 1.8394 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。