| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VNT-101 targets the nucleoprotein (NP) of the influenza A virus. NP is a structural protein that encapsidates the viral RNA and is essential for viral transcription, replication, and assembly. It forms homo-oligomers to create the RNP complex. VNT-101 binds to NP and prevents its self-association (NP-NP interaction). By inhibiting NP oligomerization, the compound prevents the formation of the functional RNP complex, thereby blocking viral RNA synthesis. This mechanism is host-independent and offers broad-spectrum activity against influenza A. It does not target host proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
VNT-101在RNP实验中显示出强效的抗甲型流感病毒活性，对H1N1/加州亚型的EC50值为45 nM，对H3N2/阿拉斯加亚型的EC50值为21 nM[1]。VNT-101在NA实验中显示出对病毒神经氨酸酶的强效抑制活性，对H1N1/PR8亚型的EC50值为8 nM，对H3N2/阿拉斯加亚型的EC50值为4 nM[1]。VNT-101在CPE实验中有效抑制了病毒诱导的细胞病变效应，对H1N1/PR8亚型的EC50值为5 nM，对H3N2/阿拉斯加亚型的EC50值为4 nM[1]。
体外实验表明，VNT-101 可抑制甲型流感病毒复制。在细胞病变效应 (CPE) 降低实验中，以 0.01 的 MOI 感染 H1N1 (A/Puerto Rico/8/34) 病毒感染 MDCK 细胞。感染后 1 小时给予 VNT-101 (0.1-100 nM) 处理可降低病毒诱导的 CPE，EC50 为 5 nM。在噬斑减少实验中，VNT-101 (10 nM) 可使噬斑形成减少 90% 以上。在利用交联法进行的病毒纳米颗粒寡聚化实验中，VNT-101 (10 nM) 可减少纳米颗粒二聚体/三聚体的形成。该化合物在浓度高达 100 uM 时对 MDCK 或 HEK293 细胞均无细胞毒性 (CC50 > 50 uM)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
VNT-101（1-30 mg/kg，有效剂量，每日两次，持续 5 天）对感染 H1N1 病毒的 Balb/c 小鼠具有抗流感作用[1]。
在体内，VNT-101 在致死性甲型流感病毒感染的小鼠模型中显示出疗效。雌性 BALB/c 小鼠经鼻内感染致死剂量的 H1N1 病毒（A/PR/8/34，10× LD50）。感染后 1 小时开始口服 VNT-101（10 mg/kg，每日两次，连续 5 天），可提高小鼠存活率（存活率 80%，而对照组为 0%）。该化合物可降低肺部病毒滴度（噬斑试验，第 5 天病毒滴度降低 1000 倍以上）并减轻肺部病理损伤（HE 染色，炎症减轻）。它对奥司他韦耐药毒株也有效。 |
| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案：将MDCK细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。进行细胞病变效应（CPE）检测时，将细胞接种于96孔板（2×10⁴个细胞/孔）。用甲型H1N1流感病毒（MOI 0.01）感染1小时，然后去除病毒，并在无血清培养基中加入VNT-101（0.1-100 nM）。孵育48小时。加入CellTiter-Glo（ATP检测试剂盒）检测细胞活力。EC50值根据剂量反应曲线计算。进行噬斑减少实验时，用100 PFU/孔的病毒感染汇合的MDCK细胞1小时，然后覆盖含有VNT-101（0.1-100 nM）的琼脂糖。孵育72小时，固定细胞，并用结晶紫染色。计数噬斑。对于 NP 寡聚化，以 MOI 5 感染细胞，用 VNT-101 (10 nM) 处理 6 小时，裂解细胞，用 BS3 交联，进行 SDS-PAGE（非还原）电泳，然后进行 NP 印迹分析。该化合物可还原高分子量条带。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 将 H1N1/PR8 甲型流感病毒（接种量为 1000 pfu，是 LD100 的两倍）经鼻内感染 Balb/c 小鼠，建立致死性流感感染模型[1]
剂量： 1、3、10、30 mg/kg 给药途径： 口服，每日两次，连续 5 天 实验结果： 对感染 H1N1 病毒的 Balb/c 小鼠表现出有效的抗流感活性。 体内动物实验通用方案：对于致死性攻击模型，使用6-8周龄的雌性BALB/c小鼠。用异氟烷麻醉小鼠，经鼻内滴注50 μL PBS，其中含有10倍LD50的甲型H1N1流感病毒（A/PR/8/34）。连续5天，每天两次灌胃给予VNT-101（1、5、10、20 mg/kg）。对照组分别给予赋形剂（0.5%甲基纤维素）或奥司他韦（10 mg/kg，每日两次）。监测小鼠存活情况14天。第5天，每组处死3只小鼠，取出肺组织，匀浆，并通过噬斑试验测定病毒载量（log10 PFU/mL）。进行肺组织学（H&E染色）以评估炎症程度。该化合物在10 mg/kg剂量下应能显著提高小鼠存活率并降低肺部病毒滴度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：VNT-101 具有口服生物利用度。小鼠口服给药（10 mg/kg）后，达峰时间 (Tmax) 为 0.5-1 小时，血药浓度峰值 (Cmax) 为 1-5 μM。血浆半衰期 (t1/2) 为 2-4 小时。分布容积 (Vd) 中等 (1-2 L/kg)。血浆蛋白结合率高 (>90%)。用于液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析时，用乙腈提取血浆，并在 C18 色谱柱上进行分析。定量下限 (LLOQ) 为 1-5 ng/mL。制剂配制时，溶于 0.5% 甲基纤维素溶液中。以粉末形式储存于 -20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况：在急性毒性研究中，小鼠口服剂量高达 2000 mg/kg 未见死亡。在为期 7 天的重复给药研究（50 mg/kg/天）中，未观察到明显的体重减轻或器官毒性（ALT、AST、BUN 均正常）。应采取处理小分子药物的标准安全预防措施。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VNT-101是一种甲型流感病毒核蛋白（NP）抑制剂，是抗病毒研究领域极具潜力的候选药物。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H23F3N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
456.41
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| CAS号 |
2894060-67-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~219.10 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1910 mL | 10.9551 mL | 21.9101 mL | |
| 5 mM | 0.4382 mL | 2.1910 mL | 4.3820 mL | |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0955 mL | 2.1910 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TTHP 512
Antiviral agent 70
VF-57a
Mitorubrin
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