| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable. N-Demethyl lincomycin hydrochloride is a degraded impurity and does not have a specific biological target for therapy. Lincomycin itself targets the bacterial 50S ribosomal subunit, inhibiting protein synthesis. This N-demethylated analog is significantly less potent as an antibiotic due to the altered chemical structure, which may reduce its binding affinity to the ribosome. It is not used to treat bacterial infections. Its role is strictly as a chemical marker for the purity of lincomycin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，该化合物不用于生物活性研究，而是一种分析标准品。在林可霉素的高效液相色谱（HPLC）分析方法中，配制含有林可霉素（1 mg/mL）和杂质（0.5-1.0 ug/mL）的系统适用性溶液。将该溶液注入C18色谱柱，流动相为0.05 M硼砂缓冲液（pH 8.0）和甲醇（50:50）。紫外检测波长为210 nm。该杂质的相对保留时间（RRT）具有特异性，用于确认该分析方法能够将其与主峰分离。该杂质对金黄色葡萄球菌等标准菌株不表现出显著的抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，该化合物不用于动物实验。它仅作为代谢物用于药代动力学研究。当林可霉素用于大鼠时，有时会在血浆中检测到这种杂质，但它不用于疗效评估。在质量控制中，会分析林可霉素的稳定性样品，以确保该杂质水平低于监管限值（通常<1%）。它不用于疾病模型。
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| 酶活实验 |
体外分析通用方案：用于高效液相色谱法（HPLC）分析林可霉素杂质时，流动相配制为：0.05 M硼砂缓冲液（pH 8.0）和甲醇（50:50）。配制杂质储备液（1 mg/mL，溶于水）。配制系统适用性溶液，其中包含林可霉素（2 mg/mL）和杂质（2 ug/mL）。在40℃下，将20 uL溶液注入C18色谱柱（4.6 × 250 mm，5 um）。流速：1.0 mL/min。紫外检测波长：210 nm。林可霉素的保留时间约为12 min，杂质的相对保留时间（RRT）约为0.85。验证该方法的专属性、线性范围（0.1-10 ug/mL）和准确度。标准品储存于-20℃。对于 LC-MS，使用正离子模式，m/z 429 [M+H]+。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案：对于强制降解研究，将林可霉素原料药（10 mg）置于烘箱中加热（60℃，72 h）。采用高效液相色谱法（HPLC）进行分析。将杂质峰与新鲜样品进行比较。由于热降解，杂质峰的峰强度会增加。无需细胞培养。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：为研究林可霉素（而非杂质）的药代动力学，向大鼠肌注林可霉素（50 mg/kg）。分别于 0.5、1、2、4、6 和 8 小时采集血浆。加入内标。用乙腈萃取。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析。监测林可霉素及其杂质的前体离子-产物离子跃迁。定量分析杂质的浓度，以确定其是否为循环代谢物。本研究为代谢研究，而非药效模型研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：该化合物是小分子（游离碱分子量 392.51）的盐酸盐。它是一种极性化合物，可溶于水和甲醇。它并非药物，因此没有专门的 ADME 数据。作为杂质，其浓度较低。储存方面，该粉末在 2-8℃ 下可稳定保存长达 3 年。该标准品用于质量控制。它是林可霉素的杂质，被称为林可霉素 EP 杂质 D。本产品仅供分析和研究用途，不得用于人体。它是一种白色至类白色固体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况：该化合物为杂质，在药物产品中痕量存在时毒性不高。然而，作为杂质，必须对其进行控制。应采取处理化学品标准品的标准安全预防措施（戴手套、穿实验服）。本品为研究用化学品，不得用于人类或兽医用途。本产品仅供研究和质量控制使用。它是林可霉素的降解产物，用于监测药物活性成分的稳定性。长期储存时，请置于-20℃的密封容器中。
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| 分子式 |
C17H33CLN2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
428.97
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| 精确质量 |
428.175
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| CAS号 |
14600-41-0
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| PubChem CID |
169437323
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| tPSA |
157
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
471
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCC[C@@H]1C[C@H](NC1)C(=O)N[C@@H]([C@@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O2)SC)O)O)O)[C@@H](C)O.Cl
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| InChi Key |
CHKUTFKCSCMSCE-NLBLSBHASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H32N2O6S.ClH/c1-4-5-9-6-10(18-7-9)16(24)19-11(8(2)20)15-13(22)12(21)14(23)17(25-15)26-3;/h8-15,17-18,20-23H,4-7H2,1-3H3,(H,19,24);1H/t8-,9-,10+,11-,12+,13-,14-,15-,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
4'-Propyl-N-demethyllincomycin hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3312 mL | 11.6558 mL | 23.3117 mL | |
| 5 mM | 0.4662 mL | 2.3312 mL | 4.6623 mL | |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3312 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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