| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable. Descladinose 6-N-desmethyl azithromycin is a degradation product and impurity of azithromycin. It does not possess significant antibacterial activity compared to the parent drug. Azithromycin targets the bacterial 50S ribosomal subunit, inhibiting protein synthesis. This impurity has a modified sugar structure, which significantly reduces its binding affinity to the ribosome. It is not used as an antibiotic. Its role is to serve as a marker for the stability and purity of azithromycin formulations.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，该化合物不用于生物活性研究，而是一种分析标准品。在阿奇霉素的高效液相色谱（HPLC）分析中，配制含有阿奇霉素（2 mg/mL）和杂质（0.5-1.0 ug/mL）的系统适用性溶液。采用C18色谱柱（4.6 × 150 mm），流动相为乙腈：0.1 M pH 6.5的乙酸铵（60:40）。检测方法为蒸发光散射检测器（ELSD）或210 nm紫外检测器。该杂质用于验证方法的分离度。在针对金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌的标准最小抑菌浓度（MIC）测定中，该杂质没有直接的抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，该化合物并非作为药物给药，而是作为代谢产物和杂质。当给动物服用阿奇霉素时，可在血浆中检测到该杂质。在药代动力学研究中，会监测该杂质以表征其代谢特征。该杂质不用于评估疗效。在稳定性研究中，阿奇霉素样品会经历各种应力条件（高温、高湿、光照），并分析该杂质以确保其含量低于可接受的限值。
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| 酶活实验 |
体外分析通用方案：用于高效液相色谱（HPLC）分析阿奇霉素杂质时，配制杂质的乙腈储备液（1 mg/mL）。配制含有阿奇霉素（2 mg/mL）和杂质（2 ug/mL）的标准混合溶液。使用 C18 色谱柱（4.6 × 150 mm，5 um），柱温 40℃。流动相：乙腈：0.1 M 乙酸铵（pH 6.5）（60:40）。流速：1.0 mL/min。检测：紫外检测器（210 nm）或蒸发光散射检测器（ELSD）。杂质相对于阿奇霉素的相对保留时间（RRT）约为 0.7。验证线性范围（0.1-10 ug/mL）。标准品储存于 -20℃。液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析采用正离子模式，质荷比（m/z）为 577 [M+H]+。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案：对于强制降解研究，将10 mg阿奇霉素溶解于1 mL 0.1 M HCl溶液中。于60℃孵育4小时。中和后，采用高效液相色谱法（HPLC）进行分析。此时将出现杂质峰。这可以证明药物的降解情况。无需进行细胞培养。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：进行药代动力学研究时，给大鼠口服阿奇霉素（10 mg/kg）。分别于 0、1、2、4、8、12、24、48 和 72 小时采集血液样本。用乙腈提取血浆。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行分析。血浆中该杂质的含量通常低于母体药物的 5%。这是一项药代动力学研究，而非疗效模型研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：该杂质（分子量 576.76）并非药物，而是一种大环内酯类衍生物，可溶于有机溶剂。储存时，该参考标准品应避光保存于 -20℃。本产品仅供研究使用。该化合物是阿奇霉素的代谢产物，属于杂质，用作质量控制的参考标准品。本产品严格限定用于实验室、研究、分析和科学用途，不得用于人类食用、治疗或任何形式的临床应用。
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| 其他信息 |
去甲基阿奇霉素（Descladinose 6-N-desmethyl azithromycin）又称特拉霉素杂质或CP 60300，是欧洲药典（EP）和美国药典（USP）中阿奇霉素的关键参考标准品。本品为白色至类白色固体。本产品仅供分析和研究用途。仅限研究使用。
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| 分子式 |
C29H56N2O9
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|---|---|
| 分子量 |
576.76
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| 精确质量 |
576.399
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| CAS号 |
111247-94-0
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| PubChem CID |
59037908
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| tPSA |
161
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
818
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](NC[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O)C)O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@H](O2)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O
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| InChi Key |
LOMZTTMTKSVHAG-NHUOXGILSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H56N2O9/c1-11-21-29(8,37)24(34)19(6)30-14-15(2)13-28(7,36)25(17(4)22(32)18(5)26(35)39-21)40-27-23(33)20(31(9)10)12-16(3)38-27/h15-25,27,30,32-34,36-37H,11-14H2,1-10H3/t15-,16-,17+,18-,19-,20+,21-,22+,23-,24-,25-,27+,28-,29-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10,13-tetrahydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7338 mL | 8.6691 mL | 17.3382 mL | |
| 5 mM | 0.3468 mL | 1.7338 mL | 3.4676 mL | |
| 10 mM | 0.1734 mL | 0.8669 mL | 1.7338 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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