| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable. Isopromethazine hydrochloride is a structural isomer and impurity of the H1 antihistamine promethazine. It has significantly lower affinity for the histamine H1 receptor than promethazine and is considered pharmacologically inactive. Promethazine itself acts as an antagonist of H1 receptors, as well as having anti-cholinergic and sedative effects. This impurity does not possess these activities. Its role is as a marker for the purity and stability of promethazine products.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中,该化合物不用于生物活性研究,而是一种分析标准品。在高效液相色谱法(HPLC)测定异丙嗪时,配制含有1 mg/mL异丙嗪和0.1%杂质(1 ug/mL)的系统适用性溶液。使用C18色谱柱和乙腈:磷酸盐缓冲液(pH 2.5)(40:60)的流动相,该杂质以特定的相对保留时间(RRT)洗脱。该杂质用于验证方法的分离度。在功能性测定中,该杂质不拮抗组胺。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,该化合物不用于治疗。它是质量控制流程的一部分。在异丙嗪制剂的稳定性研究中,会监测该杂质的含量以确保产品质量。它不用于疗效研究。
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| 酶活实验 |
体外分析通用方案:用于高效液相色谱法(HPLC)分析异丙嗪杂质时,流动相配制为:乙腈:缓冲液(pH 2.5;40:60)。缓冲液:0.05 M KH2PO4,用 H3PO4 调节 pH 至 2.5。配制浓度为 1 ug/mL 的盐酸异丙嗪标准溶液,溶于流动相中。取 20 uL 标准溶液注入 C18 色谱柱(4.6 × 150 mm,5 um),柱温 30℃。流速:1.0 mL/min。紫外检测波长:254 nm。异丙嗪的保留时间约为 8 min,杂质的相对保留时间(RRT)约为 0.9。验证该方法的专属性和线性范围(0.1-5 ug/mL)。标准品储存于 -20℃。对于 LC-MS,使用正离子模式,m/z 285 [M+H]+(游离碱)。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案:不适用于生物活性测定。如需进行强制降解研究,将异丙嗪原料药(10 mg)暴露于紫外光下 24 小时。采用高效液相色谱法 (HPLC) 分析。此时将出现杂质峰。无需进行细胞培养。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案:不适用于疗效研究。在异丙嗪毒代动力学研究中,向大鼠腹腔注射异丙嗪(10 mg/kg)。收集血浆。提取血浆,并用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)进行分析。该方法必须能够分离和定量该杂质。该杂质不直接给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性:该化合物(分子量 320.88)是小分子(游离碱分子量 284.42)的盐酸盐。它并非药物。可溶于水和甲醇。储存方面,该参考标准品为固体,应储存于 -20℃。本产品仅供研究和质量控制使用。它是异丙嗪的杂质,用作参考标准品。本产品仅供研究使用,不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况:作为一种杂质,其含量控制在较低水平(<0.1-0.5%)。应采取标准的化学品操作安全预防措施(手套、实验服、护目镜)。该化合物为异丙嗪杂质,仅供研究和法医用途。它是一种白色至类白色固体。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H21CLN2S
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|---|---|
| 分子量 |
320.88
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| 精确质量 |
320.111
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| CAS号 |
5568-90-1
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| PubChem CID |
110668
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| tPSA |
31.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CN(C)C)N1C2=CC=CC=C2SC3=CC=CC=C31.Cl
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| InChi Key |
RISCHQYUHLQSBU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2S.ClH/c1-13(12-18(2)3)19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19;/h4-11,13H,12H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-2-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
Isopromethazine hydrochloride standard
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1164 mL | 15.5821 mL | 31.1643 mL | |
| 5 mM | 0.6233 mL | 3.1164 mL | 6.2329 mL | |
| 10 mM | 0.3116 mL | 1.5582 mL | 3.1164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。