| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tet1-Cys peptide targets the trisialoganglioside GT1b (a complex glycosphingolipid) expressed on the surface of neurons. The specificity is for neurons; it does not bind to glial cells or non-neuronal cells. The peptide specifically binds to the sugar moiety of GT1b. The target is the lipid raft component of neuronal membranes. By binding to GT1b, Tet1-Cys enables the delivery of nanoparticles specifically to neurons via endocytosis. It is a neuronal homing peptide.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Tet1-Cys肽能与分化的神经元细胞结合。在流式细胞术结合实验中,将经NGF处理的分化PC12细胞与FITC标记的Tet1-Cys(0.1-10 uM)孵育。荧光信号显著高于未分化的PC12细胞或预先用抗GT1b抗体(封闭)孵育的细胞。解离常数(Kd)在低微摩尔范围内(1-5 uM)。共聚焦显微镜观察显示,与非靶向脂质体相比,Tet1-Cys与聚乙二醇化脂质体偶联后,原代背根神经节(DRG)神经元对载体(例如DiD染料)的摄取量提高了5-10倍。该肽本身无细胞毒性(IC50 > 100 uM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Tet1-Cys已被用于将药物靶向递送至耳蜗神经和脊髓。在噪声性听力损失的大鼠模型中,将负载神经营养因子(例如BDNF)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米颗粒与Tet1-Cys偶联,并进行鼓室内注射。与非靶向纳米颗粒相比,Tet1-Cys纳米颗粒在螺旋神经节神经元中的摄取量显著增加,从而改善了听力保护(通过听觉脑干反应,ABR测量)。在脊髓损伤(SCI)小鼠模型中,将含有抗炎药物的脂质体与Tet1-Cys偶联,鞘内注射可减少小胶质细胞活化并改善运动功能恢复(Basso小鼠评分)。
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| 酶活实验 |
体外细胞结合的一般方案:将PC12细胞培养于含10%胎牛血清(FBS)和5%马血清的RPMI培养基中。用50 ng/mL NGF诱导分化7天。将细胞与FITC-Tet1-Cys(1、5、10 uM)在4℃下孵育1小时。洗涤后,用流式细胞仪(FL1通道)进行分析。竞争实验中,将细胞与10 uM游离Tet1或抗GT1b抗体(10 ug/mL)预孵育30分钟。成像实验中,将细胞与Cy5标记的Tet1-Cys(5 uM)在37℃下孵育30分钟,固定后用共聚焦显微镜成像。该肽段将与GM1染色呈点状共定位。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案:为实现靶向递送,制备包裹荧光染料(DiD)的Tet1-Cys-PEG-脂质体。在Neurobasal培养基中培养原代大鼠背根神经节(DRG)神经元。加入靶向或非靶向脂质体(50 uM脂质)。孵育2小时。洗涤、固定并成像(共聚焦显微镜)。使用ImageJ软件定量每个细胞的荧光强度。Tet1-Cys应使细胞摄取量增加5-10倍。为检测细胞活力,用Tet1-Cys(1-50 uM)处理DRG神经元48小时。进行MTT实验;未观察到毒性。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案:对于耳蜗靶向模型,使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)。向圆窗膜注射10 μL Tet1-Cys纳米颗粒(包裹BDNF,50 μg/mL)。7天后,处死动物,取出耳蜗,脱钙,并进行冰冻切片。进行神经丝染色,并通过DiD荧光观察纳米颗粒的摄取情况。对于脊髓损伤模型,在雌性C57BL/6J小鼠的T10节段进行背侧半切。损伤后立即鞘内注射10 μL Tet1-Cys脂质体(含甲基强的松龙,5 mg/kg)。使用BMS评分评估运动功能恢复情况,持续28天。Tet1-Cys组的BMS评分应显著高于非靶向组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性:Tet1-Cys 是一种肽(分子量 1646.95)。它溶于水。静脉注射后,它能迅速从血浆中清除(半衰期 < 15 分钟)。它不经口服吸收。冻干肽应储存于 -20℃。使用前,请用无菌水或 PBS 缓冲液复溶。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
总体毒性概况:该肽被认为毒性较低。动物研究未报告急性毒性。处理肽类物质时,应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tet1-Cys是一种强大的神经药物递送工具,仅供研究使用。
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| 分子式 |
C76H119N21O18S
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|---|---|
| 分子量 |
1646.95
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| CAS号 |
1048681-88-4
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| 相关CAS号 |
Tet1 peptide
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| 序列 |
His-Leu-Asn-Ile-Leu-Ser-Thr-Leu-Trp-Lys-Tyr-Arg-CysHLNILSTLWKYRC
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~6.07 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6072 mL | 3.0359 mL | 6.0718 mL | |
| 5 mM | 0.1214 mL | 0.6072 mL | 1.2144 mL | |
| 10 mM | 0.0607 mL | 0.3036 mL | 0.6072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。