Urolithin M7

目录号: V119713
尿石素M7是一种口服活性代谢物,由肠道菌群代谢产生。
Urolithin M7 CAS号: 531512-26-2
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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10mg
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产品描述
尿石素M7是一种口服活性代谢物,由肠道菌群代谢产生。尿石素M7能够抑制氧化应激并调节炎症信号通路。尿石素M7在肠道菌群代谢和心血管疾病的研究中具有应用前景。
尿石素M7(CAS 531512-26-2)是鞣花酸和鞣花单宁的天然代谢产物,由肠道菌群从石榴、覆盆子和核桃等膳食来源中代谢而来。它属于尿石素类化合物,是二苯并-alpha-吡喃酮衍生物。尿石素M7的特征是含有多个羟基(通常为5,6,7-三羟基-3H-苯并[4,5]咪唑并[2,1-b]苯并呋喃-1(2H)-酮)。目前,人们正在研究其强大的抗炎、抗氧化和抗癌特性。它是一种研究化合物,用于研究细胞衰老、癌细胞增殖和信号转导通路调控。
生物活性&实验参考方法
靶点
Urolithin M7 targets multiple signaling pathways involved in inflammation and cell survival. It has been shown to inhibit the NF-kappaB (Nuclear Factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) pathway, a key regulator of inflammatory responses. By suppressing the phosphorylation of IkappaBalpha and the nuclear translocation of p65, Urolithin M7 reduces the expression of pro-inflammatory cytokines (TNF-alpha, IL-6). It also exhibits activity against the PI3K/AKT and MAPK pathways. Furthermore, it can induce mitophagy (via activation of PINK1/Parkin pathways). Its multi-targeted activity makes it a compound of interest for research into Alzheimer's disease, diabetes, and metabolic syndrome.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,尿石素M7具有显著的抗炎和抗增殖活性。在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中,预先用尿石素M7(1-25 uM)处理可抑制一氧化氮(NO)的产生(IC50约为5-10 uM),并降低TNF-α和IL-6的分泌(通过ELISA检测)。在癌细胞系(例如HT-29结肠癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞)中,尿石素M7(10-50 uM)可在48-72小时内抑制细胞增殖(MTT法)并诱导细胞凋亡(增加cleaved caspase-3的表达)。此外,它还能清除DPPH和ABTS法测定的自由基(IC50约为10-30 uM),表明其具有抗氧化活性。在低浓度下,这些作用通常在正常细胞中观察不到。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明,尿石素M7在小鼠结肠炎和神经炎症模型中具有保护作用。在DSS(葡聚糖硫酸钠)诱导的结肠炎模型中,口服尿石素M7(50 mg/kg/天,连续7天)可降低疾病活动指数(DAI),防止结肠缩短,并降低结肠髓过氧化物酶(MPO)活性。在东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病模型中,口服尿石素M7(25 mg/kg,连续14天)可改善认知功能(莫里斯水迷宫测试),并降低脑氧化应激(丙二醛,MDA)。在这些剂量下未观察到急性毒性。
酶活实验
体外酶/受体结合(非细胞)通用方案:对于 NF-κB 通路抑制,进行基于 ELISA 的 NF-κB p65 转录因子检测。将 LPS 刺激细胞的核提取物与 5 uM 尿石素 M7 孵育。使用包被有 p65 特异性寡核苷酸的 ELISA 板测定结合活性。与仅含 LPS 的对照组相比,尿石素 M7 应降低 OD450 值。对于自由基清除(DPPH),将 100 uL 100 uM DPPH(溶于乙醇)与 100 uL 尿石素 M7(1-100 uM)混合。避光孵育 30 分钟,并测定 OD517 值。清除率(%)= (1 - A样品/A对照) × 100。
细胞实验
体外细胞实验通用方案:将RAW264.7巨噬细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。接种于96孔板(2×10⁴个细胞/孔)。用尿石素M7(1-25 uM)预处理2小时。用LPS(1 ug/mL)刺激24小时。收集上清液,用于检测NO(Griess试剂)和TNF-α(ELISA)。为检测细胞活力,用尿石素M7(10-100 uM)处理细胞48小时,并进行MTT实验(巨噬细胞IC50 > 50 uM)。为检测细胞凋亡,用50 uM化合物处理HT-29细胞48小时,用Annexin V-FITC/PI染色,并通过流式细胞术进行分析。
动物实验
体内动物实验通用方案:对于DSS诱导的结肠炎模型,使用8周龄雄性C57BL/6J小鼠。连续7天在饮用水中加入3% DSS。从第0天到第7天,每天通过灌胃给予小鼠尿石素M7(25、50 mg/kg)。第8天处死小鼠。测量结肠长度。切取结肠进行组织学评分(H&E染色)和髓过氧化物酶(MPO)活性测定。对于阿尔茨海默病模型,连续14天每天腹腔注射东莨菪碱(1 mg/kg)以诱导认知功能障碍。同时每天口服给予尿石素M7(25 mg/kg)。在第12-14天进行Morris水迷宫实验。在第15天采集脑组织进行生化分析(MDA、GSH)。
药代性质 (ADME/PK)
一般药代动力学特性:尿石素M7的分子量约为300-320 g/mol,具体数值取决于羟基化程度。它是一种高极性、低分子量的酚类化合物(LogP值约为1-2)。口服后,它能迅速吸收,并在1-2小时内达到血浆峰浓度(Cmax)。它主要进行葡萄糖醛酸化和硫酸化(II相代谢)。在啮齿动物体内,其血浆半衰期(t1/2)约为2-4小时。它分布于包括脑在内的多种组织。主要以葡萄糖醛酸苷/硫酸盐结合物的形式经尿液排泄。口服生物利用度中等(20-40%)。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
一般毒性概况:尿石素M7是一种天然代谢产物,在中等剂量下通常被认为对研究用途安全(GRAS)。体外实验表明,浓度高达50 μM时,其对正常细胞(例如成纤维细胞)无毒性。急性毒性研究表明,小鼠口服剂量高达1000 mg/kg时未见死亡。在治疗剂量下,未观察到明显的肝毒性(ALT/AST升高)或肾毒性(BUN/肌酐升高)。然而,作为一种多酚类物质,高剂量可能引起轻微的胃肠道刺激。应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Systemic Inflammation and the Inflammatory Context of the Colonic Microenvironment Are Improved by Urolithin A. Cancer Prev Res (Phila). 2025 Apr 1;18(4):235-250.

其他信息
尿石素M7是鞣花酸经肠道微生物代谢产生的产物。与吸收率低的母体化合物(鞣花单宁)不同,尿石素具有很高的生物利用度。它是一种研究化合物,在炎症性肠病(IBD)、糖尿病和神经退行性疾病模型中具有潜在的应用价值。它被认为是一种具有多种健康益处的“后生元”。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H8O5
分子量
244.20
CAS号
531512-26-2
外观&性状
Light brown to brown solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~4.17 mg/mL (~17.08 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0950 mL 20.4750 mL 40.9500 mL
5 mM 0.8190 mL 4.0950 mL 8.1900 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0475 mL 4.0950 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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