| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Urolithin M7 targets multiple signaling pathways involved in inflammation and cell survival. It has been shown to inhibit the NF-kappaB (Nuclear Factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) pathway, a key regulator of inflammatory responses. By suppressing the phosphorylation of IkappaBalpha and the nuclear translocation of p65, Urolithin M7 reduces the expression of pro-inflammatory cytokines (TNF-alpha, IL-6). It also exhibits activity against the PI3K/AKT and MAPK pathways. Furthermore, it can induce mitophagy (via activation of PINK1/Parkin pathways). Its multi-targeted activity makes it a compound of interest for research into Alzheimer's disease, diabetes, and metabolic syndrome.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,尿石素M7具有显著的抗炎和抗增殖活性。在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中,预先用尿石素M7(1-25 uM)处理可抑制一氧化氮(NO)的产生(IC50约为5-10 uM),并降低TNF-α和IL-6的分泌(通过ELISA检测)。在癌细胞系(例如HT-29结肠癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞)中,尿石素M7(10-50 uM)可在48-72小时内抑制细胞增殖(MTT法)并诱导细胞凋亡(增加cleaved caspase-3的表达)。此外,它还能清除DPPH和ABTS法测定的自由基(IC50约为10-30 uM),表明其具有抗氧化活性。在低浓度下,这些作用通常在正常细胞中观察不到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,尿石素M7在小鼠结肠炎和神经炎症模型中具有保护作用。在DSS(葡聚糖硫酸钠)诱导的结肠炎模型中,口服尿石素M7(50 mg/kg/天,连续7天)可降低疾病活动指数(DAI),防止结肠缩短,并降低结肠髓过氧化物酶(MPO)活性。在东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病模型中,口服尿石素M7(25 mg/kg,连续14天)可改善认知功能(莫里斯水迷宫测试),并降低脑氧化应激(丙二醛,MDA)。在这些剂量下未观察到急性毒性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合(非细胞)通用方案:对于 NF-κB 通路抑制,进行基于 ELISA 的 NF-κB p65 转录因子检测。将 LPS 刺激细胞的核提取物与 5 uM 尿石素 M7 孵育。使用包被有 p65 特异性寡核苷酸的 ELISA 板测定结合活性。与仅含 LPS 的对照组相比,尿石素 M7 应降低 OD450 值。对于自由基清除(DPPH),将 100 uL 100 uM DPPH(溶于乙醇)与 100 uL 尿石素 M7(1-100 uM)混合。避光孵育 30 分钟,并测定 OD517 值。清除率(%)= (1 - A样品/A对照) × 100。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案:将RAW264.7巨噬细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。接种于96孔板(2×10⁴个细胞/孔)。用尿石素M7(1-25 uM)预处理2小时。用LPS(1 ug/mL)刺激24小时。收集上清液,用于检测NO(Griess试剂)和TNF-α(ELISA)。为检测细胞活力,用尿石素M7(10-100 uM)处理细胞48小时,并进行MTT实验(巨噬细胞IC50 > 50 uM)。为检测细胞凋亡,用50 uM化合物处理HT-29细胞48小时,用Annexin V-FITC/PI染色,并通过流式细胞术进行分析。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案:对于DSS诱导的结肠炎模型,使用8周龄雄性C57BL/6J小鼠。连续7天在饮用水中加入3% DSS。从第0天到第7天,每天通过灌胃给予小鼠尿石素M7(25、50 mg/kg)。第8天处死小鼠。测量结肠长度。切取结肠进行组织学评分(H&E染色)和髓过氧化物酶(MPO)活性测定。对于阿尔茨海默病模型,连续14天每天腹腔注射东莨菪碱(1 mg/kg)以诱导认知功能障碍。同时每天口服给予尿石素M7(25 mg/kg)。在第12-14天进行Morris水迷宫实验。在第15天采集脑组织进行生化分析(MDA、GSH)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性:尿石素M7的分子量约为300-320 g/mol,具体数值取决于羟基化程度。它是一种高极性、低分子量的酚类化合物(LogP值约为1-2)。口服后,它能迅速吸收,并在1-2小时内达到血浆峰浓度(Cmax)。它主要进行葡萄糖醛酸化和硫酸化(II相代谢)。在啮齿动物体内,其血浆半衰期(t1/2)约为2-4小时。它分布于包括脑在内的多种组织。主要以葡萄糖醛酸苷/硫酸盐结合物的形式经尿液排泄。口服生物利用度中等(20-40%)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况:尿石素M7是一种天然代谢产物,在中等剂量下通常被认为对研究用途安全(GRAS)。体外实验表明,浓度高达50 μM时,其对正常细胞(例如成纤维细胞)无毒性。急性毒性研究表明,小鼠口服剂量高达1000 mg/kg时未见死亡。在治疗剂量下,未观察到明显的肝毒性(ALT/AST升高)或肾毒性(BUN/肌酐升高)。然而,作为一种多酚类物质,高剂量可能引起轻微的胃肠道刺激。应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
尿石素M7是鞣花酸经肠道微生物代谢产生的产物。与吸收率低的母体化合物(鞣花单宁)不同,尿石素具有很高的生物利用度。它是一种研究化合物,在炎症性肠病(IBD)、糖尿病和神经退行性疾病模型中具有潜在的应用价值。它被认为是一种具有多种健康益处的“后生元”。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C13H8O5
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| 分子量 |
244.20
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| CAS号 |
531512-26-2
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~4.17 mg/mL (~17.08 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0950 mL | 20.4750 mL | 40.9500 mL | |
| 5 mM | 0.8190 mL | 4.0950 mL | 8.1900 mL | |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0475 mL | 4.0950 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。