| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of PF-07293893 is the gamma3 subunit of AMP‑activated protein kinase (AMPK). AMPK is a heterotrimeric enzyme composed of alpha (catalytic), beta (regulatory), and gamma (regulatory/substrate-binding) subunits. The gamma3 isoform is predominantly expressed in skeletal muscle. PF-07293893 binds specifically to the gamma3 subunit, activating the kinase complex in an isoform-selective manner. The activation of AMPK leads to an increase in cellular ATP production and a decrease in ATP consumption. This has potential benefits in metabolic disorders and heart failure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PF-07293893 是一种选择性 AMPK γ3 激活剂。它与 AMPK 复合物的 γ3 亚基结合，从而激活该亚基。所提供的数据中并未明确指出其激活 AMPK 的确切体外效力 (EC₅0)。AMPK 的激活会导致下游靶点（例如乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC)）的磷酸化，进而增加脂肪酸氧化并抑制脂肪酸合成。其对 γ3 亚基相对于其他 AMPK 亚型的选择性是其特性的关键特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-07293893在体内是一种AMPKγ3激活剂，用于心力衰竭研究。在心力衰竭动物模型中，AMPK激活已被证实能够改善心脏功能和能量代谢。虽然目前尚未提供PF-07293893的具体体内数据，但该化合物正被研究用于治疗心血管疾病的潜在疗效。
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| 酶活实验 |
PF-07293893 的非细胞（无细胞）实验采用纯化的重组 AMPK 复合物，该复合物含有 γ3 亚基。标准实验方案包括将酶与浓度递增的化合物（0.1-1000 nM）在 ATP 和荧光标记的肽底物（例如 AMARA 或 SAMS 肽）存在下孵育。反应在 37°C 下进行 30-60 分钟。通过荧光偏振 (FP) 或均相时间分辨荧光 (HTRF) 检测底物的磷酸化来测定激酶活性。计算 AMPK 激活的 EC₅0 值。通过测试化合物对其他 AMPK 亚型复合物（α1β1γ1、α2β1γ1、α2β2γ1）的活性来验证其特异性。
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| 细胞实验 |
PF-07293893 的细胞活性检测在表达 AMPK γ3 亚型的细胞系中进行，例如 L6 大鼠肌管细胞或人骨骼肌肌管细胞。将细胞用浓度递增的化合物（0.01-10 uM）处理 1-6 小时。处理后，裂解细胞，并通过蛋白质印迹法检测 AMPK 在 Thr172 位点的磷酸化（激活标志）及其下游靶标乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 在 Ser79 位点的磷酸化，从而评估 AMPK 的激活情况。EC₅0 值通过条带的密度分析计算得出。此外，还可以评估代谢指标，例如葡萄糖摄取（通过 2-脱氧葡萄糖摄取测定）和脂肪酸氧化（通过 14C-油酸氧化测定）。
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| 动物实验 |
PF-07293893 的体内动物实验在代谢或心血管疾病的啮齿动物模型中进行。在心力衰竭模型中，大鼠接受横向主动脉缩窄术 (TAC) 或心肌梗死以诱导心力衰竭。PF-07293893 以 1-100 mg/kg 的剂量每日一次口服给药，持续 4-8 周。通过超声心动图（射血分数、短轴缩短率）和压力-容积 (PV) 环分析评估心脏功能。终点指标包括心脏重量、血浆 NT-proBNP 水平和组织学（纤维化）。此外，还测量血浆葡萄糖、胰岛素和甘油三酯等代谢参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中未包含PF-07293893的药代动力学数据。该化合物的分子式为C2₆H23ClF4N₆O2，分子量为562.95 g/mol。它按照分析证书中推荐的条件储存。该产品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PF-07293893 的毒性尚未明确。作为一种研究用化学品，应采取标准安全预防措施：该化合物吞咽、吸入或经皮肤吸收可能有害。它可能引起皮肤和眼睛刺激。应在通风良好的区域（通风橱）内，并穿戴适当的个人防护装备（实验服、手套、护目镜）进行操作。本产品不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：该化合物的CAS号为3036759-47-1，也称为PF07293893或PF 07293893。它是一种选择性AMPK γ3激活剂，用于心力衰竭研究。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C26H23CLF4N6O2
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|---|---|
| 分子量 |
562.95
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| CAS号 |
3036759-47-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7764 mL | 8.8818 mL | 17.7636 mL | |
| 5 mM | 0.3553 mL | 1.7764 mL | 3.5527 mL | |
| 10 mM | 0.1776 mL | 0.8882 mL | 1.7764 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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