| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of MK-7337 is alpha‑synuclein (alpha‑Syn), a protein that aggregates to form Lewy bodies, which are pathological hallmarks of Parkinson's disease (PD) and other synucleinopathies. MK-7337 binds to these aggregated forms of alpha‑synuclein, allowing for their detection. The PET tracer crosses the blood‑brain barrier and selectively binds to alpha‑synuclein deposits, enabling imaging of protein aggregation in vivo.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，MK-7337 与 α-突触核蛋白原纤维的结合亲和力得到评估。标准检测方法是将重组 α-突触核蛋白原纤维固定在微孔板或滤膜上。将 MK-7337 与原纤维以不同浓度（0.1-100 nM）孵育。洗涤去除未结合的配体后，通过放射性标记（例如，¹¹C-MK-7337）或荧光标记衍生物定量结合的 MK-7337 的量。结合亲和力 (Kd) 由饱和结合曲线计算得出。此外，还评估了 MK-7337 对 α-突触核蛋白相对于其他淀粉样蛋白（例如，β-淀粉样蛋白 (Aβ) 和 tau 蛋白）的选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于 MK-7337 是一种用于成像聚集蛋白（非细胞沉积物）的 PET 示踪剂，因此基于细胞的 MK-7337 检测方法并不常见。然而，α-突触核蛋白聚集的细胞模型（例如，过表达具有聚集倾向突变的 α-突触核蛋白的 HEK293 细胞）可用于评估示踪剂的细胞摄取和细胞内结合情况。将细胞与 ¹¹C-MK-7337 孵育，并使用 γ 计数器测量放射性积累。使用荧光标记的 MK-7337 进行共聚焦显微镜观察，可以显示示踪剂与细胞内 α-突触核蛋白聚集体的共定位情况。
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| 酶活实验 |
MK-7337 的体内动物实验是在 α-突触核蛋白聚集的小鼠或大鼠模型中进行的，例如注射了 α-突触核蛋白预形成纤维 (PFF) 的小鼠或过表达人 α-突触核蛋白的转基因小鼠（例如 Thy1-αSyn 小鼠）。该化合物用 ¹¹C 标记（半衰期约为 20 分钟），以示踪剂量（通常为亚药理剂量，例如每只小鼠 10-50 MBq）静脉注射（例如，通过尾静脉）。将动物置于小动物 PET 扫描仪中，进行 60-90 分钟的动态成像。测量示踪剂在大脑中的积累，尤其是在已知会发生 α-突触核蛋白病理的区域（例如，黑质、纹状体、皮质）。通过使用过量的未标记 MK-7337 进行阻断实验，或者通过比较野生型动物与表达 α-突触核蛋白的动物的结合情况，可以证实结合的特异性。
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| 细胞实验 |
MK-7337 的药代动力学数据来源于 PET 研究。该化合物未标记时的分子量为 455.5 g/mol，分子式为 C24H2₅N₉O。它是一种灰白色至浅黄色固体粉末。该化合物通常在 -20℃ 下避光保存。它可溶于 DMSO 和有机溶剂。从商业供应商处购买的纯度 >98%。
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| 动物实验 |
MK-7337 的毒性尚未完全明确。作为一种用作 PET 示踪剂的研究化学品，该化合物的给药剂量极低（示踪剂剂量），因此其药理和毒理风险极小。使用 ¹¹C 标记的 MK-7337 时，应遵循处理放射性物质的标准安全预防措施。未标记的 MK-7337 如果被吞咽、吸入或经皮肤吸收，可能有害。它可能引起皮肤和眼睛刺激。应在通风良好的区域（通风橱）内，并佩戴适当的个人防护装备 (PPE) 进行操作。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
补充信息：该化合物的CAS号为3056154-69-6，也称为α-突触核蛋白PET配体。它仅供研究使用，不得用于人体或兽医用途。它用作帕金森病和其他神经退行性疾病显像剂研发的研究工具。同义词包括MK-7337、3056154-69-6。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H25N9O
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| 分子量 |
455.52
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| CAS号 |
3056154-69-6
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1953 mL | 10.9765 mL | 21.9529 mL | |
| 5 mM | 0.4391 mL | 2.1953 mL | 4.3906 mL | |
| 10 mM | 0.2195 mL | 1.0976 mL | 2.1953 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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