| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
(−)-P7C3-S243（化合物 15）在体外对 CYP1A2 (IC50 = 20 μM) 和 CYP2C19 (IC50 = 1.9 μM) 具有弱抑制作用，但对其他多种受试 CYP 亚型无抑制作用[1]。(−)-P7C3-S243 在体外与 μ-阿片受体 (IC50 = 8.2 μM) 和 TSPO (IC50 = 0.35 μM) 结合，但不与大多数其他受试神经元受体和通道结合[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
(−)-P7C3-S243 (10 μM (12 μL/天)/0.1-10 mg/kg/天；脑室内/腹腔注射；每日两次，持续 7 天) 可使存活的新生海马神经元数量增加一倍，并提高环境剥夺小鼠海马神经元的存活率[1] (−)-P7C3-S243 (1-10 mg/kg；腹腔注射；每日两次，连续 21 天) 可剂量依赖性地保护 MPTP 处理的小鼠黑质中的成熟多巴胺能神经元[1]。 (−)-P7C3-S243（10 mg/kg；腹腔注射；10 天）使 TgF344-AD 大鼠出生后海马神经发生水平翻倍，保护大鼠免受早期抑郁样行为和晚期认知障碍的影响，减少神经退行性变和神经元丢失，并改善野生型大鼠与年龄相关的抑郁样行为[2]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/J6（12周龄）[1]
剂量： 10 μM；0.1-10 mg/kg/天 给药途径： 脑室内注射；0.5 μL/h；7天；腹腔注射；每日两次；7天 实验结果： 与载体对照组小鼠相比，存活的BrdU+新生海马神经元数量大约增加了一倍。剂量反应曲线平滑，在1 mg/kg/天时即可检测到活性，在10 mg/kg/天时达到最大疗效；疗效反映了通过神经保护作用（而非增殖增加）提高新生海马神经元的存活率。 动物/疾病模型： C57Bl/6（成年雄性；MPTP诱导的帕金森病）[1] 剂量： 1、3、5、10 mg/kg/天 给药途径： 腹腔注射；每日两次；持续21天 实验结果： 在1 mg/kg/天剂量下显示出显著的神经保护活性，在最高测试剂量10 mg/kg/天下，可挽救黑质中超过85%的TH+多巴胺能神经元（与MPTP处理的载体对照组相比）；显示出比P7C3-A20更高的疗效，且具有严格的对映体特异性（仅(−)-S对映体具有活性）。 动物/疾病模型： Fischer 344 大鼠（雄性和雌性，治疗开始时 6 月龄；TgF344-AD 转基因大鼠过表达人突变 APP_SW 和 PS1ΔE9 基因；野生型）[2] 剂量： 10 mg/kg/d 给药途径： 每日一次；持续 9 个月（15 个月评估）；持续 18 个月（24 个月评估） 实验结果： 在 15 个月时，TgF344-AD 转基因大鼠在 Porsolt 强迫游泳试验中的静止不动时间减少至与野生型大鼠相当的水平。在 15 个月时，未观察到任何组的运动活性或认知缺陷。在TgF344-AD大鼠的莫里斯水迷宫逆转记忆测试中，其表现得到改善，定位目标位置所需时间缩短至与24月龄野生型（WT）大鼠相似的水平。在24月龄WT大鼠中，该药物改善了抑郁样行为，使其在Porsolt强迫游泳测试中的静止时间从平均45秒减少至平均20秒（p=0.0176），但并未改善24月龄TgF344-AD大鼠的抑郁样行为。在24月龄TgF344-AD大鼠中，该药物显著减少了海马和大脑皮层的空泡形成。在24月龄TgF344-AD大鼠中，该药物阻止了海马和大脑皮层的神经元细胞丢失，并增加了齿状回颗粒细胞层的神经元细胞数量。 24 个月时，TgF344-AD 大鼠的淀粉样斑块沉积、可溶性或不溶性 Aβ1-40/Aβ1-42 肽水平、tau 过度磷酸化 (Tau PS199/202) 或胶质细胞活化 (GFAP+ 星形胶质细胞或 Iba1+ 小胶质细胞) 均未发生改变。 |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C21H18BR2FN3O
|
|---|---|
| 分子量 |
507.19
|
| CAS号 |
1597443-57-6
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| SMILES |
F[C@@H](CNC1=NC(OC)=CC=C1)CN2C3=CC=C(Br)C=C3C4=C2C=CC(Br)=C4
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9716 mL | 9.8582 mL | 19.7165 mL | |
| 5 mM | 0.3943 mL | 1.9716 mL | 3.9433 mL | |
| 10 mM | 0.1972 mL | 0.9858 mL | 1.9716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
