| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
6-酮-PGE1（1 μg/mL；30 分钟）可直接稳定分离的猫肝溶酶体，显著减少 β-葡萄糖醛酸酶和组织蛋白酶 D 的释放[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
6-酮-PGE1（250 ng/kg/min；静脉注射；持续输注；创伤后15分钟开始，持续整个实验周期）可显著延长创伤性休克大鼠的存活时间至2.6小时，同时降低血浆中组织蛋白酶D和MDF的水平，并稳定平均动脉血压[1]。在健康的假手术大鼠中，6-酮-PGE1（250 ng/kg/min；静脉注射；持续输注；5小时）可使平均动脉血压适度且持续下降（5小时后总共下降23 mmHg），而不影响心率[1]。 6-酮-PGE1（1 μg/min；动脉内输注）可显著降低肠系膜灌注压约27-31%，并可逆性抑制猫肠系膜血管床对交感神经刺激、去甲肾上腺素和血管紧张素II的血管收缩反应[2]。6-酮-PGE1（0.3-10 μg；静脉快速注射）在5-羟色胺诱导的支气管收缩猫模型中是一种强效支气管扩张剂，其降低中心气道阻力的效力是PGI2的3-10倍，且肺血管舒缩活性极低，其作用与环氧合酶途径的刺激无关[3]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠（雄性，210-250 g，戊巴比妥钠麻醉下用 Noble-Collip 鼓创伤诱导创伤性休克）[1]
剂量： 250 ng/kg/min 给药途径： 静脉注射；持续输注；创伤后 15 分钟开始，持续至实验结束 实验结果： 平均存活时间延长至 2.6 小时。抑制创伤诱导的血浆组织蛋白酶 D 活性升高，使其从约 14 单位/mg 蛋白降低至约 9 单位/mg 蛋白。降低血浆 MDF 活性，使其从约 58 单位降低至约 30 单位。在 10 只接受治疗的大鼠中，有 7 只大鼠的平均动脉血压在 0.5 小时升高至 108 mmHg，并维持该水平 2 小时。 动物/疾病模型： Sprague-Dawley小鼠（雄性，210-250克，假手术，无创伤）[1] 剂量： 250 ng/kg/min 给药途径： 静脉注射；持续输注；5小时 实验结果： 输注开始5分钟后，平均动脉血压下降15 mmHg，15分钟后上升10 mmHg。5小时后，平均动脉血压维持在117 mmHg，低于初始的140 mmHg。未引起心率的显著变化。 动物/疾病模型：家猫（成年，雌雄不限，1.9 至 4.3 kg）[2] 剂量：1 μg/min 给药途径：肠内；输注 实验结果：肠系膜动脉灌注压从对照组的 105 mmHg 降低至 1 分钟时的 76 mmHg、3 分钟时的 73 mmHg、5 分钟时的 72 mmHg、10 分钟时的 77 mmHg 和 30 分钟时的 76 mmHg。输注停止 30 分钟后，灌注压恢复至基线水平 (105 mmHg)。输注期间，所有测试剂量的去甲肾上腺素（0.3、1、3 μg/ia）、所有测试频率的交感神经刺激（1、3、10次/秒）以及所有测试剂量的血管紧张素II（0.3、1 μg/ia）均能降低血管收缩反应。输注结束后30分钟，所有被抑制的血管收缩反应均恢复至对照水平。 动物/疾病模型：杂种猫（雌雄不限，2.0-4.5 kg）[3] 剂量： 0.3 μg；1.0 μg；3.0 μg；10.0 μg 给药途径： 静脉注射；快速注射 实验结果： 与 5-HT 升高张力的对照组相比，本研究结果显示中心气道阻力 (RL) 显著降低，动态肺顺应性 (Cdyn) 和半静态顺应性 (C'stat') 显著增加。在0.3 μg剂量下，RL从38 cm H2O/L/sec降至35 cm H2O/L/sec，Cdyn从4.0 mL/cm H2O增至4.5 mL/cm H2O，C'stat'从3.2 mL/cm H2O增至3.5 mL/cm H2O，但未引起肺动脉压（PPA）的显著变化。在1.0 μg剂量下，RL从38 cm H2O/L/sec降至32 cm H2O/L/sec，Cdyn从4.4 mL/cm H2O增至4.9 mL/cm H2O，C'stat'从3.4 mL/cm H2O增至3.9 mL/cm H2O，但未引起PPA的显著变化。在 3.0 μg 剂量下，RL 从 34 cm H2O/L/sec 降至 27 cm H2O/L/sec，Cdyn 从 4.4 mL/cm H2O 升至 5.2 mL/cm H2O，C'stat' 从 3.5 mL/cm H2O 升至 4.5 mL/cm H2O，PPA 从 25 mmHg 显著降至 23 mmHg。在 10.0 μg 剂量下，RL 从 32 cm H2O/L/sec 降至 22 cm H2O/L/sec（较升高的肌张力降低了 32%，相当于恢复至 5-HT 治疗前对照值的 50%），Cdyn 从 5.3 mL/cm H2O 升至 6.2 mL/cm H2O，C'stat' 从 4.1 mL/cm H2O 升至 5.1 mL/cm H2O，但 PPA 无显著变化。在降低呼吸频率方面，其效力是 PGI2 的 3-10 倍；在较低剂量下，其增加动态心率的效力也高于 PGI2。达到最大反应时间 (tmax) 为 30 秒至 42 秒，显著短于同等效力剂量下 PGI2 的 tmax。反应持续时间 (t1/2) 为 52 秒至 103 秒，与 PGI2 相比无显著差异。预先使用甲氯芬那酸钠治疗后，气道和血管反应未发生改变。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H32O6
|
|---|---|
| 分子量 |
368.46
|
| CAS号 |
67786-53-2
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| SMILES |
OC(CCCCC(C[C@@H]1[C@H]([C@@H](CC1=O)O)/C=C/[C@@H](O)CCCCC)=O)=O
|
| 别名 |
6-keto-Prostaglandin E1
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7140 mL | 13.5700 mL | 27.1400 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7140 mL | 5.4280 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3570 mL | 2.7140 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PTFP
Terrestrimine
α-Glucosidase-IN-85
Olezarsen sodium scrambled negative control
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
