6-Methoxydihydrosanguinarine hydrochloride

6-甲氧基二氢血根碱（0.15625-10 μM；24 小时）盐酸盐以剂量依赖的方式抑制 A549 和 H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的活力，24 小时处理后的 IC50 值分别为 2.154 μM 和 2.586 μM[1]。6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐在 2 μM 浓度下处理 24 小时后可诱导 A549 和 H1299 NSCLC 细胞发生 G2/M 期阻滞，在较低浓度下可诱导 H1299 细胞发生 G1 期阻滞[1]。 6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐处理 24 小时后，可下调 A549 和 H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中与细胞周期相关的蛋白 Cdc25C、p-Cdc25C、cyclinB1 和 Cdc2 的表达[1]。6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐处理 24 小时后，可剂量依赖性地激活 A549 和 H1299 NSCLC 细胞中的 caspase 级联反应并诱导 PARP 裂解，从而促进细胞凋亡[1]。 6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐在处理 24 小时后，通过降低 Akt 和 p70S6K 的磷酸化水平以及总蛋白水平，呈剂量依赖性地抑制 A549 和 H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中的 Akt/mTOR 信号通路[1]。6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐在处理 24 小时后，通过降低 YAP、TAZ 和 survivin 的表达并增加 LATS1/2 的磷酸化水平，呈剂量依赖性地阻断 A549 和 H1299 NSCLC 细胞中的 YAP/TAZ 致癌信号通路[1]。6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐在处理 24 小时后，呈剂量依赖性地诱导 A549 和 H1299 NSCLC 细胞凋亡[1]。 6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；12 小时）盐酸盐在处理 12 小时后呈剂量依赖性地提高 A549 和 H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞内的活性氧 (ROS) 水平[1]。6-甲氧基二氢血根碱（0.5-2 μM；24 小时）盐酸盐在处理 24 小时后呈剂量依赖性地激活 A549 和 H1299 NSCLC 细胞中的 IRE1/JNK 信号通路[1]。6-甲氧基二氢血根碱（0.125-8 μM；24 小时）盐酸盐在处理 24 小时后呈剂量依赖性地降低 HepG2 和 Huh7 细胞的活力，IC50 值分别为 2.83 μM 和 3.46 μM[2]。 6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐 (6-MS) (1-2 μM；12 小时) 可剂量依赖性地增加 HepG2 和 Huh7 细胞内 ROS 的产生，处理 12 小时后即可观察到此现象[2]。6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐 (0.5-2 μM；24 小时) 可剂量依赖性地抑制 HepG2 和 Huh7 细胞中的 EGFR/Akt 信号通路，表现为 EGFR 表达和 Akt 磷酸化水平的降低，处理 24 小时后即可观察到此现象[2]。6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐 (0.5-2 μM；24 小时) 可激活 HepG2 和 Huh7 细胞中的 JNK 和 p38MAPK 通路，其中 JNK 的激活是 6-MS 诱导 PARP 裂解（细胞凋亡的标志）所必需的[2]。 6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐（0.5-2 μM；24 小时）在处理 24 小时后呈剂量依赖性地上调 HepG2 和 Huh7 细胞中 DR4 和 DR5 的表达，且 DR5 的上调是 6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐介导的 TRAIL 诱导细胞凋亡增敏作用所必需的[2]。6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐（0-1.5 μM；12 小时）在 12 小时后能有效抑制 HLE 和 HCCLM3 肝癌细胞的活力，IC50 值分别为 1.129 μM 和 1.308 μM，且对正常 LX-2 肝星状细胞的细胞毒性较低[3]。 6-甲氧基二氢血根碱（1 μM (HLE)，1.5 μM (HCCLM3)；12 小时）盐酸盐处理 12 小时后可诱导肝细胞癌细胞死亡，且该作用是通过铁死亡介导的，铁死亡抑制剂可逆转该作用[3]。6-甲氧基二氢血根碱（1 μM (HLE)，1.5 μM (HCCLM3)；6 小时）盐酸盐处理 6 小时后可在转录水平下调肝细胞癌细胞中 GPX4 的表达[3]。6-甲氧基二氢血根碱（1-50 μM；24 小时）盐酸盐选择性地抑制人 A375 黑色素瘤细胞的活力，而对正常 NHDF 细胞无明显影响，24 小时后的 IC50 值为 2.85 μM[4]。 6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐（0-32 μM；24 小时）能以时间和剂量依赖的方式显著降低 MCF-7 乳腺癌细胞的活力，24 小时后的 IC50 值为 4.21 μM[5]。6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐（2-4 μM；6-24 小时）通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡，通过上调自噬相关蛋白诱导自噬，并通过降低关键通路蛋白的磷酸化水平抑制 PI3K/AKT/mTOR 通路[5]。6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐可下调 EFG1、CDC35、RAS1 和 TPK2 的表达，这些都是 cAMP 通路的关键组成部分。此外，6-甲氧基二氢血根碱盐酸盐改变了白色念珠菌的膜通透性，导致活性氧积累，进而导致细胞死亡[6]。

6-甲氧基二氢血根碱（5 mg/kg；腹腔注射；每日；14 天）盐酸盐可降低 Caov-3 卵巢癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积和重量[7]。

细胞活力测定[1]
细胞类型： A549、H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞
测试浓度： 0.15625 μM、0.3125 μM、0.625 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 在两种细胞系中均引起细胞活力的剂量依赖性降低，A549 细胞的 IC50 值为 2.154 μM，H1299 细胞的 IC50 值为 2.586 μM。

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细胞周期分析[1]
细胞类型： A549、H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞
测试浓度： 0.5 μM、1 μM、2 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 2 μM 浓度下，A549 和 H1299 细胞均发生 G2/M 期阻滞，同时 G1 期或 S 期细胞数量减少。较低浓度下，H1299 细胞发生 G1 期阻滞。

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Western Blot 分析[1]
细胞类型： A549、H1299 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞
测试浓度： 0.5 μM、1 μM、2 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 两种细胞系中 Cdc25C、p-Cdc25C、cyclinB1 和 Cdc2 的蛋白水平均显著降低。A549 和 H1299 细胞中 γ-H2AX 的蛋白水平均显著升高，表明 DNA 双链断裂被诱导。在A549和H1299细胞中，均观察到caspase-3、caspase-8、caspase-9和PARP的裂解呈剂量依赖性增加。在A549和H1299细胞中，均观察到p-Akt、总Akt、p-p70S6K和总p70S6K的蛋白表达呈剂量依赖性降低，表明Akt/mTOR通路受到抑制。在A549和H1299细胞中，均观察到YAP、TAZ和survivin的蛋白表达呈剂量依赖性降低，而p-LATS1/2的蛋白表达呈剂量依赖性增加，表明YAP/TAZ致癌轴受到抑制。

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.summary { text-align: center; } .summary font:hover { cursor: pointer; } .icon-angle{ font-family: FontAwesome; margin-left: 11px; font-weight: bold; display: inline; } .icon-angle-up{ display: none; } .icon-angle-down:before { content: "\f107"; } .icon-angle-up:before { content: "\f106"; }

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Western Blot 分析[5]
细胞类型： 人乳腺癌 MCF-7 细胞
测试浓度： 2 μM、4 μM
孵育时间： 6、12、24 小时
实验结果： 剂量和时间依赖性地增加 cleaved caspase-7/caspase-7、cleaved PARP/PARP 和 BAX 的表达，并降低 Bcl-2 的表达。剂量和时间依赖性地增加 LC3 II/LC3 I 和 Atg5 的表达。剂量依赖性地降低 P-PI3K/PI3K、P-AKT/AKT 和 P-mTOR/mTOR 的比值。

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动物/疾病模型：雌性BALB/c裸鼠（5周龄）腹侧皮下注射CAOV3细胞（5×10⁶）[7]
剂量：5 mg/kg
给药途径：腹腔注射；每日一次；14天
实验结果：肿瘤体积和重量显著降低，未对小鼠造成生理上的有害影响。

[1]. Activity of 6-methoxydihydrosanguinarine from Hylomecon japonica against wild-type and fluconazole-resistant Candida albicans biofilms. J Asian Nat Prod Res. 2025 Jul 28:1-12.

[2]. A novel mechanism of 6-methoxydihydroavicine in suppressing ovarian carcinoma by disrupting mitochondrial homeostasis and triggering ROS/ MAPK mediated apoptosis. Front Pharmacol. 2023 May 5;14:1093650.

[3]. 6-Methoxydihydrosanguinarine Suppresses the Proliferation of Non-small Cell Lung Cancer Cells through Elevation of ROS and Activation of IRE1/JNK Signaling. Cell Biochem Biophys. 2025 Dec;83(4):5307-5319.

[4]. 6-Methoxydihydrosanguinarine exhibits cytotoxicity and sensitizes TRAIL-induced apoptosis of hepatocellular carcinoma cells through ROS-mediated upregulation of DR5. Med Oncol. 2023;40(9):266. Published 2023 Aug 11.

[5]. Bioactive natural alkaloid 6-Methoxydihydrosanguinarine exerts anti-tumor effects in hepatocellular carcinoma cells via ferroptosis. Front Pharmacol. 2025;16:1500461. Published 2025 Apr 24.

[6]. Molecular interactions between fibrinogen and 6-methoxydihydrosanguinarine and their modulation of anticancer activity in melanoma A375 cells. Int J Biol Macromol. 2025;307(Pt 4):142170.

[7]. 6-Methoxydihydrosanguinarine induces apoptosis and autophagy in breast cancer MCF-7 cells by accumulating ROS to suppress the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway. Phytother Res. 2023;37(1):124-139.

C21H18CLNO5

399.82

Typically exists as solids at room temperature

CN1C2=C3C(C=C4OCOC4=C3)=CC=C2C5=C(C6=C(OCO6)C=C5)C1OC.Cl

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。