| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
氨基丁烷双膦酸盐（化合物 8）对纯化的克氏锥虫法尼基焦磷酸合酶活性具有抑制作用，IC50 值为 30.77 μM[1]。浓度高达 100 μM 的氨基丁烷双膦酸盐不抑制克氏锥虫表鞭毛体增殖，因此 IC50 > 100 μM[1]。浓度为 85 μM 的氨基丁烷双膦酸盐仅抑制 13% 的克氏锥虫无鞭毛体增殖，因此 IC50 > 85 μM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨基丁烷双膦酸盐（化合物 8）（每公斤 0.01-1.0 毫克 P；皮下注射；手术前连续 2 天）以剂量依赖的方式抑制雄性 Sprague-Dawley 大鼠的固定诱导骨丢失，每公斤 0.10 毫克 P 的剂量在 20 天时消除了完整肢体和固定肢体之间的骨小梁体积差异，并将股骨灰重量/长度的百分比差异降低至 7.0%[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Sprague-Dawley小鼠（雄性，250-280克，单侧坐骨神经切除术诱导固定引起的骨丢失）[2]
剂量： 0.01毫克/公斤；0.10毫克/公斤；1.0毫克/公斤 给药途径： 皮下注射；术前连续2天 实验结果： 与溶媒对照组相比，术后10天和20天，完整肢体和固定肢体的股骨灰质重量均呈剂量依赖性增加（p < 0.05）。0.10毫克/公斤剂量可消除术后10天固定引起的股骨灰质重量下降。在20天时，0.10 mg P/kg剂量组和1.0 mg P/kg剂量组分别将完整肢体和固定肢体股骨灰质重量/长度的百分比差异从载体对照组的11.5%降低至7.0%和4.8%。在20天时，1.0 mg P/kg剂量组的股骨长度分别从36.6 mm（完整肢体）和36.4 mm（固定肢体）降低至35.6 mm（p < 0.05）。在10天时，0.10 mg P/kg剂量组的骨小梁体积分别增加至52.1%（完整肢体）和41.0%（固定肢体），而载体对照组分别为17.9%（完整肢体）和7.9%（固定肢体）（p < 0.05）。 20天时，骨小梁体积呈剂量依赖性增加：0.01 mg P/kg剂量组（完整肢体）增加22.9%，固定肢体增加15.5%；0.10 mg P/kg剂量组（完整肢体）增加37.6%，固定肢体增加35.4%；1.0 mg P/kg剂量组（完整肢体）增加71.6%，固定肢体增加68.1%（所有剂量组与对照组相比，p < 0.05）。0.10 mg P/kg和1.0 mg P/kg剂量组在20天时均消除了完整肢体和固定肢体之间的骨小梁体积差异。与对照组相比，所有剂量组在20天时均降低了双侧肢体每毫米骨小梁表面的破骨细胞数量（p < 0.05），从而消除了对照组中观察到的完整肢体和固定肢体之间的差异。在第20天，0.01 mg P/kg组（完整肢体12.1%，固定肢体12.3%）和1.0 mg P/kg组（完整肢体16.1%，固定肢体15.8%）的骨侵蚀面积均显著减少；0.10 mg P/kg组固定肢体的骨侵蚀面积也显著减少（17.7%），与载体对照组相比差异显著（p < 0.05）。在第10天，0.10 mg P/kg组的骨样组织面积分别减少至0.4%（完整肢体）和0.1%（固定肢体），而载体对照组分别为6.0%（完整肢体）和2.4%（固定肢体）（p < 0.05）。在第20天，骨样组织面积呈剂量依赖性减少：0.01 mg P/kg组为1.3%（完整肢体）；在给予0.10 mg/kg磷后，完整肢体的骨沉积率降低0.2%，固定肢体的骨沉积率降低0.3%；在给予1.0 mg/kg磷后，完整肢体的骨沉积率降低0.2%，固定肢体的骨沉积率降低0.1%（所有p值均<0.05，与载体对照组相比）。与载体对照组（0.97 μm/天）相比，给予0.10 mg/kg和1.0 mg/kg磷后，完整肢体的骨沉积率分别降低了14%（分别为0.82 μm/天和0.83 μm/天；p<0.05），但并未进一步降低固定肢体的骨沉积率。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C4H13NO6P2
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|---|---|
| 分子量 |
233.10
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| CAS号 |
32545-60-1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O=P(O)(C(CCC)(P(O)(O)=O)N)O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2900 mL | 21.4500 mL | 42.9000 mL | |
| 5 mM | 0.8580 mL | 4.2900 mL | 8.5800 mL | |
| 10 mM | 0.4290 mL | 2.1450 mL | 4.2900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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