| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Atezolizumab-MMAE（化合物 3）（4 µg/mL，0.5-24 小时）可与 MDA-MB-231 细胞膜上的 PD-L1 抗原结合，并在 30 分钟内被内化并转运至溶酶体[1]。Atezolizumab-MMAE（0.725-200000 pmol/L，3 天）具有强效的肿瘤细胞抑制活性（对 PD-L1 阳性的 MDA-MB-231、PC 9 和 A431 细胞的 EC50 值分别为 10.33、9.75 和 11.94 nM），而对 PD-L1 阴性的 Romas 细胞作用较弱（EC50：129.4 nM）[1]。 Atezolizumab-MMAE (0.625-10 μg/mL, 48 h) 可抑制 PD1 和 PD-L1 的相互作用，并在与 PBMC 共培养时显著提高 IFN-γ 的水平[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 MC38 异种移植 PD-1 人源化免疫系统小鼠模型中，与单独使用 Atezolizumab 相比，Atezolizumab-MMAE（化合物 3）（3 mg/kg，腹腔注射，每周 2 次，持续 3 周）具有强大的抗肿瘤作用（肿瘤抑制率达 68%，肿瘤消退率达 60%）[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： MDA-MB-231、PC 9、A431、Romas 细胞 测试浓度： 0.725-200000 pmol/L 孵育时间： 3 天 实验结果： 对 MDA-MB-231、PC 9 和 A431 PD-L1+ 细胞系表现出强效抑制活性，EC50 分别为 10.33 nM、9.75 nM 和 11.94 nM。对 PD-L1- 细胞系 Romas 表现出较弱的抑制活性，EC50 为 124.9 nM。 细胞活力检测[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 4 µg/mL 孵育时间： 0、0.5、1、4、18、24 小时 实验结果： 在 4 °C 下可与 MDA-MB-231 细胞膜上的 PD-L1 抗原结合。仅需 30 分钟即可被 MDA-MB-231 细胞的溶酶体内化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：将处于对数生长期的MC38细胞（1 × 10⁶个细胞/只小鼠）[1]皮下接种于6-8周龄雌性C57BL/6J-Pdcd1em1 (hPDCD1)/Smoc小鼠的侧后肢上腹股沟处。
剂量：3 mg/kg 给药途径：腹腔注射，每周2次，持续3周，直至肿瘤体积达到约50-150 mm³，之后每周两次测量肿瘤体积和体重。 实验结果：产生显著且持续的抗肿瘤作用，肿瘤抑制率达68%。肿瘤显著缩小，肿瘤消退率达60%，高于单独使用阿特珠单抗（肿瘤消退率：40%）。安全性良好，未观察到明显的体重变化。 |
| 参考文献 |
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| 外观&性状 |
Liquid
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|---|---|
| SMILES |
[Atezolizumab-MMAE]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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