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Bevemipretide trihydrochloride

别名: SBT-272 trihydrochloride
目录号: V130106 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bevemipretide trihydrochloride 是一种可透过血脑屏障的线粒体功能修复剂。
Bevemipretide trihydrochloride CAS号: 2589640-11-7
产品类别: Metabolism|代谢
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
Bevemipretide trihydrochloride 是一种可透过血脑屏障的线粒体功能修复剂。盐酸贝维普瑞肽可稳定线粒体内膜上的心磷脂，从而恢复线粒体结构、呼吸功能、运动能力和上运动神经元的健康。盐酸贝维普瑞肽可减少肌萎缩侧索硬化症小鼠模型中的星形胶质细胞增生和微胶质细胞增生。盐酸贝维普瑞肽可预防卒中引起的线粒体功能障碍。盐酸贝维普瑞肽适用于肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、路易体痴呆和亨廷顿病等疾病的研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
贝维普瑞肽（100 nM；缺氧30分钟后进行复氧，并监测10分钟）三盐酸盐可显著降低经缺氧-复氧应激处理的透化大鼠心肌纤维中线粒体H2O2的释放和H2O2/O2比值[1]。贝维普瑞肽（100 nM；3天）三盐酸盐可通过减少线粒体聚集体、增加嵴的数量和恢复完整嵴的百分比，改善prp-hTDP-43A315T-UeGFP小鼠皮质脊髓运动神经元（CSMN）的线粒体超微结构完整性，并增加线粒体膜极化[1]。盐酸贝维普瑞肽（10 nM-1 μM；3 天）呈剂量依赖性地改善表达 prp-hTDP-43A315T-UeGFP 的小鼠 CSMN 的线粒体运动性，增加轴突中含有线粒体的细胞比例，促进轴突生长，并改善神经突分支和树突形态[1]。盐酸贝维普瑞肽（100 nM）与 hTDP-43 神经元中的心磷脂结合，并恢复线粒体结构[2]。
体内研究 (In Vivo)
盐酸贝维普瑞肽（2 mg/kg；皮下注射；分别于缺血前 30 分钟和再灌注前 5 分钟给药两次）可对急性肾损伤大鼠缺血再灌注引起的血尿素氮（BUN）升高提供 81% 的保护，对缺血再灌注引起的肌酐升高提供 86% 的保护[1]。盐酸贝维普瑞肽（1-5 mg/kg；皮下注射；间隔 20 小时给药两次）可通过维持大鼠脑内的呼吸控制比值来预防卒中引起的线粒体功能障碍[1]。 Bevemipretide（1-5 mg/kg，每日腹腔注射，持续 60 天）三盐酸盐通过维持皮质脊髓运动神经元的数量、减少星形胶质细胞增生和微胶质细胞增生、降低泛素化蛋白包涵体的水平以及改善线粒体超微结构，对具有 TDP-43 病理的 ALS 小鼠发挥神经保护作用[1]。
动物实验
动物/疾病模型： hsd:Sprague Dawley®（雄性，275-300 g，缺血再灌注诱导）[1]
剂量： 2 mg/kg
给药途径： 皮下注射；两次给药：缺血前 30 分钟和再灌注前 5 分钟
实验结果： 缺血后血浆尿素氮水平降低至 19.2 mg/dL。缺血后肌酐水平降低至 0.4 mg/dL。
动物/疾病模型： hsd:Sprague Dawley®（雄性，275-300 g，ET-1 诱导的大脑中动脉闭塞）[1]
剂量： 1 mg/kg；5 mg/kg
给药途径： 皮下注射；两次给药：断头前 48 小时和 28 小时
实验结果： 接受 1 mg/kg 或 5 mg/kg 治疗的大鼠的线粒体呼吸控制率 (RCR) 值与假手术对照组相当。
动物/疾病模型： prp-hTDP-43A315T-UeGFP（雌性，C57BL/6J背景，转基因TDP-43 A315T突变）[1]
剂量： 1 mg/kg/天；5 mg/kg/天
给药途径： 腹腔注射；每日一次；从出生后第60天开始，持续60天
实验结果： CSMN滞留率增加至51.4（1 mg/kg/天）和49.9（5 mg/kg/天）。活化星形胶质细胞减少至20.1（1 mg/kg/天）和24（5 mg/kg/天）。活化小胶质细胞减少至9.1（1 mg/kg/天）和13.3（5 mg/kg/天）。泛素化蛋白包涵体减少至 26.1%（1 mg/kg/天）和 27.5%（5 mg/kg/天）。可见嵴的线粒体增加至 82.2%，每 CSMN 的线粒体团块减少至 0.69（5 mg/kg/天）。
参考文献

[1]. SBT-272 improves TDP-43 pathology in ALS upper motor neurons by modulating mitochondrial integrity, motility, and function. Neurobiol Dis. 2023;178:106022.

[2]. Methods and compositions for the treatment of neurodegenerative disease. WO2024092154A1. 2025-04-26.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H48CL3N9O4
分子量
717.13
CAS号
2589640-11-7
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
SMILES
CC(C=C(C=C1C)O)=C1C[C@H](NC([C@H](N)CCCNC(N)=N)=O)C(N[C@H](C2=NC(CC3=CC=CC=C3)=NO2)CCCCN)=O.Cl.Cl.Cl
别名
SBT-272 trihydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3944 mL 6.9722 mL 13.9445 mL
5 mM 0.2789 mL 1.3944 mL 2.7889 mL
10 mM 0.1394 mL 0.6972 mL 1.3944 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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