BI-113823

目录号: V130132 纯度: ≥98%

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BI-113823 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的缓激肽 B1 受体拮抗剂，对人受体的 Ki 值为 5.3 nM，对大鼠受体的 Ki 值为 13.3 nM。

BI-113823 CAS号: 1119282-90-4
产品类别: ERK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

BI-113823 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的缓激肽 B1 受体拮抗剂，对人受体的 Ki 值为 5.3 nM，对大鼠受体的 Ki 值为 13.3 nM。BI-113823 可减轻炎症引起的机械性痛觉过敏，并降低外周传入神经和脊髓伤害性感受神经元的机械敏感性。BI-113823 可缓解肝纤维化和门静脉高压，并提高慢性肝病模型的生存率。BI-113823 可抑制单核细胞、中性粒细胞和肝星状细胞的活性，以及 PI3K/Akt 信号通路。BI-113823 可用于炎症性疼痛、肝纤维化和门静脉高压相关研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	BI-113823 (10⁻⁷-10⁻⁶ M；12 小时) 以剂量依赖的方式抑制 TNF-α 诱导的人外周血单核细胞和人外周血中性粒细胞的迁移[2]。BI-113823 (10⁻⁷-10⁻⁶ M) 以剂量依赖的方式降低 LPS 诱导的人外周血单核细胞中 TNF-α 的产生[2]。BI-113823 (10-100 nM) 抑制 LPS 诱导的人外周血单核细胞和人外周血中性粒细胞的活化，并降低 CD11/CD18 的表达水平[2]。BI-113823 (10⁻⁷-10⁻⁶ M) 以剂量依赖的方式降低 LPS 诱导的人外周血中性粒细胞中 MPO 的活性[2]。 BI-113823（1 μM；24 小时）抑制 TGF-β 诱导的 LX2 人肝星状细胞中 α-SMA 的表达[2]。BI-113823（0-2 μM；24 小时）降低 TGF-β 刺激的促纤维化蛋白和 B1R 的表达，并抑制 LX2 人肝星状细胞系中 Akt 的磷酸化[2]。BI-113823（0.1-1 μM；0-48 小时）呈剂量依赖性地抑制 TGF-β 诱导的 LX2 人肝星状细胞在胶原凝胶中的收缩[2]。BI-113823（0.1-1 μM；12 小时）呈剂量依赖性地抑制 1% FBS 刺激的 LX2 人肝星状细胞系的迁移[2]。 BI-113823 (0.1-2 μM) 以剂量依赖的方式抑制 DBK 诱导的人肝星状细胞系 LX2 的划痕愈合迁移[2]。BI-113823 (0.001-1 μM) 以剂量依赖的方式抑制 DBK 刺激的人肝星状细胞系 LX2 的增殖，而不影响基础增殖或诱导细胞凋亡[2]。BI-113823 (1 μM) 抑制 DBK 刺激的人肝星状细胞系 LX2 的 G1 期向 S 期细胞周期转换[2]。BI-113823 (1 μM) 抑制 DBK 诱导的人肝星状细胞系 LX2 中 B1R 的上调以及 PI3K/Akt 和 ERK 信号通路的激活[2]。
体内研究 (In Vivo)	BI-113823（1-30 mg/kg；口服；单次给药；1-10 nM；鞘内注射；单次给药；2.6 mg/kg；静脉注射；单次给药；3.7 mg/kg/h；静脉持续输注）呈剂量依赖性地缓解CFA诱导的机械性痛觉过敏，在最大效应时可将大鼠外周传入神经的机械敏感性降低至基线水平的45%[1]。BI-113823（50 mg/kg；口服；每日一次；连续6周）可减轻CCl4和胆管结扎（BDL）诱导的肝纤维化和门静脉高压，并通过抑制Akt信号通路下调促纤维化和炎症介质[2]。
细胞实验	免疫荧光[2] 细胞类型： LX2 人肝星状细胞 (hHSCs) 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：免疫荧光图像显示，TGF-β 诱导的 α-SMA 表达受到强烈抑制，表现为红色荧光强度降低。 Western Blot 分析[2] 细胞类型： LX2 人肝星状细胞 (hHSCs) 测试浓度： 0、1、2 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：降低 TGF-β 刺激的促纤维化蛋白（α-SMA、Col-1、VEGF、MCP-1）和 B1R 的表达。抑制 TGF-β 诱导的 Akt 磷酸化。细胞迁移实验[2] 细胞类型： LX2 人肝星状细胞 (hHSCs) 测试浓度： 0.1 μM、1 μM 孵育时间： 12 小时实验结果：与单独使用 1% FBS (~75%) 相比，0.1 μM 时 1% FBS 刺激的迁移率降低至约 50%，1 μM 时降低至约 35%。
动物实验	动物/疾病模型： Han-Wistar小鼠（雄性，200-420 g，CFA诱导的炎症性疼痛模型）[1] 剂量： 1-30 mg/kg（口服）；1-10 nM（注射）/2.6 mg/kg（静脉推注）；3.7 mg/kg/h（静脉维持输注）给药途径：口服；单次给药；注射；单次/静脉给药；推注；维持输注实验结果：以剂量依赖的方式减轻CFA诱导的机械性痛觉过敏。口服30 mg/kg时，其效果与口服30 mg/kg吲哚美辛相当。以剂量依赖的方式逆转CFA诱导的痛觉过敏。 10 nM 的浓度即可完全逆转痛觉过敏，其效果与 20 nM 鞘内注射吗啡相当。在 CFA 处理的大鼠中，该药物可使外周传入神经的放电频率降低至基线的 45%，最大效应在给药后 30 分钟达到。动物/疾病模型： BALB/c（雄性，8-10周龄，25-30 g，每周两次注射CCl4，持续6周诱导肝纤维化）[2] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；持续6周实验结果：显著降低了天狼星红阳性胶原面积、肝脏羟脯氨酸含量和α-SMA表达。显著降低了肝脏/体重比和门静脉压力。存活率提高至75%（20只小鼠中有15只存活，而载体对照组22只小鼠中仅有10只存活）。肝脏中促纤维化介质α-SMA、胶原蛋白I、胶原蛋白III、胶原蛋白IV、PDGF、TGFβ、CTGF、VEGF和PCNA的mRNA和蛋白表达显著降低。肝脏Akt磷酸化水平降低。肝脏中炎症细胞因子IL-1β、IL-6、趋化因子MCP-1、MCP-3、TIMP-1以及炎症细胞标志物CD68、中性粒细胞弹性蛋白酶和COX-2的表达显著降低。巨噬细胞和中性粒细胞浸润减少。
参考文献	[1]. The bradykinin B1 receptor antagonist BI113823 reverses inflammatory hyperalgesia by desensitization of peripheral and spinal neurons. Eur J Pain. 2015;19(1):132-142. [2]. Kinin B1 receptor blockade attenuates hepatic fibrosis and portal hypertension in chronic liver diseases in mice. J Transl Med. 2022;20(1):590. Published 2022 Dec 13.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H44N4O5S
分子量	524.72
CAS号	1119282-90-4
外观&性状	Typically exists as solids at room temperature
SMILES	O=S(N(C)CCOCC(N([C@@H]1C[C@H](N2CCN(CC2)C)CCC1)C)=O)(C3=C(C=C(C=C3C)OC)C)=O
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9058 mL	9.5289 mL	19.0578 mL
	5 mM	0.3812 mL	1.9058 mL	3.8116 mL
	10 mM	0.1906 mL	0.9529 mL	1.9058 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。