| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
隐花碱（2.5-7.5 μM；24 小时）以浓度依赖的方式诱导 A375 和 Hs294t 黑色素瘤细胞线粒体耗竭，并激活 AMPKα1/2-LKB1 通路[1]。隐花碱（2.5-10 μM）抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞中一氧化氮的产生，并通过抑制 NF-κB 激活过程中的 DNA 结合活性发挥抗炎作用[4]。隐花碱（0.5-2 μM；24 小时）以剂量依赖的方式抑制经 200 ng/mL IL-6 处理 24 小时的人肝癌 HepG2 细胞中 p-STAT3 和 IL-23 的水平[6]。隐花碱（1-20 μM；缺氧条件；24 小时）以时间和剂量依赖的方式降低 T47D、4T1、MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中缺氧诱导的 HIF-1α 蛋白水平[8]。从血红隐花草（Cryptolepis sanguinolenta）中提取的隐花碱（0-100 μg/mL；72 小时）对 Jurkat 白血病细胞系具有细胞毒性，其 CC50 值 <62.56 μg/mL[9]。隐花碱（10 μM-1.69×10⁻⁴ μM；48 小时）抑制恶性疟原虫（NF54）晚期 IV/V 期配子体的活力，其 IC50 值为 1965 nM[12]。 Cryptolepine (0.5-1.2 μM; 48 h) 能有效抑制未受刺激和 WNT3a 刺激的 DLD1 结直肠癌细胞的迁移，IC30 (0.5 μM) 和 IC50 浓度分别为 [14]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
隐花碱（10 mg/kg；腹腔注射；每周三次；连续24天）通过干扰线粒体动力学和生物合成抑制无胸腺裸鼠黑色素瘤的生长，导致肿瘤体积减少68%，肿瘤重量减少61%[1]。隐花碱（7.0-112.6 mg/kg/d；皮下注射；每日一次，连续4天）不会显著降低小鼠体内伯氏疟原虫的寄生虫血症水平[3]。隐花碱（10-40 mg/kg；腹腔注射或口服；每日一次；连续4天）在急性炎症大鼠模型中表现出剂量依赖性的抗炎活性，且不引起胃损伤[4]。隐花碱（10-40 mg/kg；腹腔注射）在角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型中表现出剂量依赖性的抗炎活性，例如抑制脂多糖（LPS）诱导的微血管通透性；隐花碱（10-40 mg/kg；腹腔注射）在醋酸诱导的小鼠扭体模型中也显示出剂量依赖性的镇痛活性[7]。隐花碱（5-20 mg/kg；腹腔注射；每2天一次；共给药7次）可剂量依赖性地抑制BALB/c小鼠4T1肿瘤的生长，在20 mg/kg剂量组中肿瘤生长抑制率（TGI）达到71.5%。其作用机制涉及抑制HIF-1介导的糖酵解和ATP生成[8]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： A375、Hs294t 测试浓度： 2.5、5.0、7.5 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 与载体对照组相比，Mfn1、Mfn2、Opa1 和 Drp1 蛋白水平呈浓度依赖性降低。总 mTOR 蛋白和磷酸化 mTOR 蛋白水平以及下游靶点 p70S6K 和 4E-BP1 的磷酸化水平均呈浓度依赖性降低；总 p70S6K 和 4E-BP1 水平未受影响。PGC-1α、SIRT1、Opa1 和 c-Myc 蛋白水平呈浓度依赖性降低。 ELISA 检测[6] 细胞类型： IL-6 处理的人肝癌 HepG2 细胞 测试浓度： 0.5、1、2 μM（在 200 ng/mL IL-6 存在下） 孵育时间： 24 小时 实验结果： p-STAT3 和 IL-23 水平呈剂量依赖性抑制。与 5 μM 尼克酰胺在 0.5 μM 浓度下共同处理时，p-STAT3 和 IL-23 水平的抑制作用呈叠加效应。 Western Blot 分析[8] 细胞类型： T47D、4T1、MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞 测试浓度： 1-20 μM 孵育时间： 低氧条件下 24 小时 实验结果： 降低 T47D、4T1、MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中低氧诱导的 HIF-1α 蛋白水平。剂量依赖性地抑制低氧诱导的 GLUT-1、LDHA、PFKFB3、p-PFKFB3 和 PFK-1 蛋白表达。剂量依赖性地降低了 Ras、pc-Raf、p-MEK1/2、p-ERK1/2（MAPK 通路）、p-mTOR、p-p70S6K、p-4E-BP1 和 p-eIF4E（mTOR 通路和 eIF4E 磷酸化）的磷酸化；增加了 p-AMPKα 和 p-TSC2 的磷酸化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠（雌性，4-5周龄）[1]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每周3天；持续24天 实验结果： 肿瘤体积减少68%；平均湿肿瘤重量减少61%；肿瘤ATP含量减少32%；磷酸化Drp1、c-Myc、SIRT1和PGC-1α蛋白水平降低；AMPKα1/2磷酸化增强；4E-BP1磷酸化降低。 动物/疾病模型：瑞士白化小鼠（TO品系，雄性，平均体重25克，无内红细胞，感染伯氏疟原虫）[3] 剂量：7.0、14.1、28.2、56.3、112.6 mg/kg/d 给药途径：皮下注射；每日一次；4天 实验结果：对伯氏疟原虫血症无显著影响，平均寄生虫血症值在33.04%至46.44%之间，与对照组小鼠相比无显著降低。 动物/疾病模型：Wistar大鼠（雄性，120–200 g）角叉菜胶诱导的足爪水肿模型、LPS诱导的微血管通透性模型和醋酸诱导的扭体模型[7] 剂量：10、20、40 mg/kg 给药途径：腹腔注射；角叉菜胶注射前1小时单次给药 实验结果：1.在给药后第3小时（水肿高峰期），以剂量依赖的方式显著抑制足爪水肿的形成。2.以剂量依赖的方式显著抑制LPS诱导的微血管通透性。 3. 在剂量分别为 10、20 和 40 mg/kg 时，分别以剂量依赖的方式抑制角叉菜胶诱导的胸膜炎 23.6%、35.3% 和 51.2%。4. 以剂量依赖的方式显著抑制扭体反应。 动物/疾病模型： BALB/c（雌性，4-6周龄，18-22克，4T1肿瘤异种移植模型）[8] 剂量： 5、10、20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每2天一次；共注射7次 实验结果： 肿瘤重量降低，肿瘤生长抑制率（TGI）分别为45.8%（10 mg/kg）和71.5%（20 mg/kg）。肿瘤中HIF-1α蛋白表达呈剂量依赖性降低；肿瘤乳酸水平分别降低54.1%（10 mg/kg）和68.4%（20 mg/kg）。肿瘤ATP生成呈剂量依赖性降低。剂量为 10 和 20 mg/kg 时，肿瘤中磷酸化 eIF4E 与总 eIF4E 的比率降低。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H12N2
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|---|---|
| 分子量 |
232.29
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| CAS号 |
480-26-2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
N1=C2C=CC=CC2=C3C1=CC=4C=CC=CC4N3C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3050 mL | 21.5248 mL | 43.0496 mL | |
| 5 mM | 0.8610 mL | 4.3050 mL | 8.6099 mL | |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1525 mL | 4.3050 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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