| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
细胞毒素-铂(IV)前药-1（化合物CP12）（72小时）能有效抑制H226、SW1990、HepG2和MDA-MB-231肿瘤细胞的活性，IC50值分别为0.09、0.15、0.21和0.61 μM，且对肿瘤细胞的选择性远高于正常PUMC-HUVEC-T1细胞[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（100 μM；12-72小时）在37℃孵育时，于PBS、RPMI-1640培养基和大鼠血浆中均表现出较高的稳定性[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（100 μM；16小时）在H226细胞内发生还原活化，释放出细胞毒素衍生物CYT-COOH[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（1 μM；24 h）能有效抑制H226细胞的克隆形成并有效杀死H226细胞[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（1 μM；24 h）能有效抑制H226细胞的迁移和凋亡[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（1 μM；12 h）能诱导H226细胞发生强烈的S期细胞周期阻滞，使62.19%的细胞积累在S期，并降低细胞周期蛋白D1的表达[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（1 μM；24 h）可诱导H226细胞内质网应激，激活IP3R1-GRP75-VDAC1轴，并导致线粒体钙超载，从而发挥其抗肿瘤活性[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（1 μM；24 h）可诱导H226细胞线粒体功能障碍，其特征为ATP生成减少、线粒体膜电位（MMP）崩溃、活性氧（ROS）生成增加、细胞色素C释放以及线粒体形态破坏[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（1 μM；24 h）可激活H226细胞中的cGAS-STING通路，上调该通路的关键蛋白并促进IL-6分泌[1]。金雀花碱-铂(IV)前药-1 (1 μM; 24 h) 能有效诱导 H226 细胞发生免疫原性细胞死亡，其特征是 CRT 暴露增加、HMGB1、LDH 和 ATP 释放增加以及 PD-L1 表达降低[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
细胞毒素-铂(IV)前药-1（化合物CP12）（2-4 mg/kg铂；静脉注射；每3天一次；共6次给药）能有效抑制裸鼠体内H226肺癌肿瘤的生长，且无明显的肝肾毒性，对体重的影响也极小[1]。细胞毒素-铂(IV)前药-1（2-4 mg/kg铂；静脉注射；每3天一次；共6次给药）能有效抑制免疫功能正常小鼠体内LLC肺癌肿瘤的生长，同时激活cGAS-STING通路，诱导免疫原性细胞死亡，并增强细胞毒性T细胞浸润，从而重塑肿瘤微环境[1]。
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| 细胞实验 |
细胞迁移实验[1]
细胞类型： H226 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著抑制了 H226 细胞的迁移，导致伤口愈合率仅为 2.44%。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： H226 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 h 实验结果： 在 H226 细胞中诱导了较高的细胞凋亡率，凋亡率为 80.4%。 细胞周期分析[1] 细胞类型： H226 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 导致 H226 细胞周期显著阻滞于 S 期，62.19% 的细胞处于 S 期，并且完全阻断了 S 期向 G2 期的转换。细胞周期蛋白 D1 的表达降低。 View More
Western Blot 分析[1] 细胞类型： H226 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 h 实验结果： p-PERK、p-eIF2α、ATF4 和 CHOP 的蛋白表达显著上调，同时 Bcl-2 下调，Bax 上调。内质网-线粒体钙转运轴的关键组分 IP3R1、GRP75 和 VDAC1 的表达上调。导致胞质和线粒体 Ca2+ 水平显著升高。2-APB 预处理可降低胞质和线粒体中 Ca2+ 的积累，并部分逆转 CP12 诱导的细胞毒性。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： H226 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： cGAS、p-STING、p-IRF3 和 p-TBK1 的蛋白表达显著上调，表明 cGAS-STING 通路被激活。在所有测试化合物中，该化合物诱导的 IL-6 分泌水平最高，比顺铂 (CDDP) 诱导的水平高 2.14 倍。 免疫荧光[1] 细胞类型： H226 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著增加 H226 细胞中 CRT 表面暴露和 HMGB1 释放，并降低 PD-L1 蛋白表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c裸鼠（雄性，4-6周龄，18 g，H226细胞来源的异种移植模型）[1]
剂量： 2、4 mg/kg铂 给药途径： 静脉注射；每3天一次；共6次 实验结果： 肿瘤生长抑制率（TGI）达到59.3%。肿瘤生长抑制率（TGI）达到72.7%。未观察到明显的体重下降，低剂量组体重与对照组相当，高剂量组体重呈增加趋势。未引起肝脏、肺脏或肾脏组织的明显异常。与顺铂（CDDP）相比，肿瘤组织中铂的蓄积显著更高，而肾脏组织中铂的蓄积显著更低。诱导肿瘤组织坏死面积呈浓度依赖性增加。 动物/疾病模型： C57BL/6（雄性，5周龄，18 g，LLC细胞来源的异种移植模型）[1] 剂量： 2、4 mg/kg Pt 给药途径： 静脉注射；每3天一次；共6次给药 实验结果： 肿瘤生长抑制率（TGI）达到69.1%。肿瘤生长抑制率（TGI）达到81.1%。未观察到明显的体重下降。以剂量依赖的方式强效激活肿瘤组织中的cGAS-STING通路。显著增加肿瘤组织中钙网蛋白（CRT）的暴露和高迁移率族蛋白B1（HMGB1）的释放。与对照组和顺铂组相比，肿瘤中CD3+和CD8+ T细胞的浸润显著增加。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C29H51CL2N5O6PT
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| 分子量 |
831.74
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
[NH3][Pt](Cl)(Cl)([NH3])(OC(CCCC(N1C[C@](C2=CC=CC(N2C[C@@]3(C1)[H])=O)(C3)[H])=O)=O)OC(NCCCCCCCCCCCC)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2023 mL | 6.0115 mL | 12.0230 mL | |
| 5 mM | 0.2405 mL | 1.2023 mL | 2.4046 mL | |
| 10 mM | 0.1202 mL | 0.6011 mL | 1.2023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
STING Degrader-2
ZSA-215
STING agonist-44
Sim-9
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