| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
七叶苷A(24小时)呈剂量依赖性地抑制人单核细胞来源巨噬细胞中乙酰化低密度脂蛋白(ACD)诱导的胆固醇酯积累(但不抑制甘油三酯积累),且不诱导细胞毒性[2]。七叶苷A(5小时)不抑制人单核细胞来源巨噬细胞中乙酰化低密度脂蛋白(ACD)的结合或降解[2]。七叶苷A(24小时)呈剂量依赖性地抑制过表达人ACAT-1或人ACAT-2的中国仓鼠卵巢细胞中胆固醇酯的积累,且不诱导细胞毒性[2]。七叶苷A(15分钟)呈剂量依赖性地抑制人单核细胞来源巨噬细胞微粒体、过表达人ACAT-1的中国仓鼠卵巢细胞以及过表达人ACAT-2的中国仓鼠卵巢细胞中的ACAT活性,50 μmol/L的七叶苷A可抑制HMDM中ACAT活性达40%[2]。七叶苷A(24小时)呈剂量依赖性地降低人单核细胞来源巨噬细胞中ACAT-1蛋白的表达,而不影响SR-A或SR-BI的表达[2]。七叶苷A(10-100 μM;24小时)呈剂量依赖性地强效抑制人单核细胞来源巨噬细胞(HMDM)中胆固醇酯的积累,而不影响乙酰化低密度脂蛋白(acetyl-LDL)的摄取或降解,50 μM的七叶苷A可降低胆固醇酯积累达40%[3]。七叶苷元A(10-100 μM;24 h)呈剂量依赖性地抑制hACAT-1 CHO细胞和hACAT-2 CHO细胞中胆固醇酯的积累[3]。七叶苷元A(10-100 μM)呈剂量依赖性地抑制人单核细胞来源的巨噬细胞(HMDM)、hACAT-1 CHO细胞和hACAT-2 CHO细胞中的ACAT活性[3]。七叶苷元A(10-50 μM;24 h)呈剂量依赖性地降低人单核细胞来源的巨噬细胞(HMDM)中ACAT-1蛋白的表达,而不改变SR-A或SR-BI的表达[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
埃斯库苷A(50-200 mg/kg;口服;每日一次;持续12周)可剂量依赖性地缓解高脂饮食喂养大鼠的非酒精性脂肪肝,其作用机制包括使肝酶和脂质水平正常化、改善肝脏组织学、激活Nrf2抗氧化通路、抑制NF-κB介导的炎症以及调节肝脏脂肪生成和脂肪酸氧化,其中200 mg/kg剂量可使大多数指标完全恢复至对照水平[1]。埃斯库苷A(100 mg/kg/天;口服;每日一次;持续90天)由口服埃斯库苷A在体内产生,可在载脂蛋白E缺陷小鼠的主动脉中检测到[3]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[3]
细胞类型: 人单核细胞来源的巨噬细胞 (HMDM) 测试浓度: 10、30、50 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: HMDM 中 ACAT-1 蛋白表达呈剂量依赖性降低。SR-A 和 SR-BI 蛋白表达与对照组相比无变化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: Wistar(雄性,10-11 周龄,初始体重约 165 克,高脂饮食诱导)[1]
剂量: 50 mg/kg;100 mg/kg;200 mg/kg 给药途径: 口服;每日;12 周 实验结果: 剂量依赖性地降低血清 ALT、AST、GGT、血清/肝脏 TG、CHOL、LDL-c、肝脏重量/肝脏与体重比、NF-κB 核活性、IKKβ 活性、肝脏 MDA、IL-6、TNF-α 和肝脏 SREBP1、ACC mRNA。剂量依赖性地增加肝脏Nrf2(mRNA、胞质、核)、GSH、SOD、CAT、HO-1以及肝脏PPARα、CPT I mRNA的表达。剂量依赖性地减少肝细胞脂肪空泡并改善肝脏结构。200 mg/kg剂量可降低正常饮食喂养大鼠的血清/肝脏甘油三酯(TG)、胆固醇(CHOL)和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)水平,且对体重、脂肪垫重量或葡萄糖/胰岛素参数无不良影响。 动物/疾病模型: C57BL/6.KOR-Apoeshl(apoE 缺陷型)[2] 剂量: 50 mg/kg/天;100 mg/kg/天(以 esculeoside A 形式给药,体内转化为 esculeogenin A) 给药途径: 口服;每日;90 天 实验结果: 血清总胆固醇降低约 25%,血清低密度脂蛋白胆固醇降低约 25%,血清甘油三酯降低约 45%。主动脉表面动脉粥样硬化病变减少至 8.2%。主动脉窦横截面病变面积减少 52%。在治疗小鼠的主动脉中检测到 esculeoogenin A,证实了 Esculeoside A 在体内的转化。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H45NO4
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|---|---|
| 分子量 |
447.65
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| CAS号 |
854381-37-6
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@@]2([C@@H](C[C@@H](CN2)CO)O)O[C@]3([H])[C@@]1([H])[C@@]4([C@@]([C@@]5([H])[C@]([C@@]6([C@@](C[C@H](CC6)O)([H])CC5)C)([H])CC4)([H])C3)C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2339 mL | 11.1694 mL | 22.3389 mL | |
| 5 mM | 0.4468 mL | 2.2339 mL | 4.4678 mL | |
| 10 mM | 0.2234 mL | 1.1169 mL | 2.2339 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。