| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
吉帕瓦林（化合物 8）（72 小时）可抑制人肿瘤细胞系的增殖（IC50：SHSY5Y 为 5.7 μM，HL-60 为 6.3 μM，K562 为 9.2 μM，HT-1080 为 9.8 μM，A-549 为 11.5 μM）[1]。吉帕瓦林（8 μM，24-72 小时）可使 HL-60 细胞周期阻滞于 G1 期，并诱导不依赖于 caspase 的细胞凋亡[1]。吉帕瓦林（72 小时）对耐药细胞系具有完全抑制作用，且不受介导抗肿瘤药物外排的转运蛋白的影响[1]。吉帕瓦林（1 μM，24 小时）可抑制 HOS 和 143B 细胞的侵袭能力[2]。吉帕瓦林（0.5-2 μM，24-48 小时）可激活 HOS 和 143B 细胞的凋亡通路，抑制 COX2 及其下游血管生成通路，并诱导 caspase 依赖性凋亡[2]。吉帕瓦林通过下调 COX2 在骨肉瘤细胞中发挥抗肿瘤作用，而 COX2 的过表达则逆转其对细胞增殖和侵袭的抑制作用[2]。吉帕瓦林（10 μM，24 小时）可破坏 Balb/c 3T3 成纤维细胞的细胞骨架，尤其是中间丝[3]。吉帕瓦林（0.01-10 μM）对大鼠肝线粒体提取的 MAO-B 的抑制率随浓度增加而显著升高，pIC50 = 6.84 (IC50 = 1.45 μM)[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Geiparvarin（化合物 8）（0.5 mg/kg，腹腔注射，每三天一次，持续数周/每日一次）在裸鼠 143B/9901 细胞异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长和肺转移，且无明显毒性[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： K562 细胞、HL-60 细胞、HT-1080 细胞、A-549 细胞、SHSY5Y 细胞、CEM 细胞、CEM/Vbl100 细胞、LoVo 细胞、LoVo/Doxo 细胞； 测试浓度： 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在人肿瘤细胞系中 IC50 范围为 5.7 μM-11.5 μM。 细胞毒性试验[5] 细胞类型： L02 细胞、A-549 细胞、HeLa 细胞、QGY-7701 细胞、SW480 细胞、SGC7901 细胞、MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对多种癌细胞（例如 SGC7901：IC₅₀=7.59 μM；HeLa：IC₅₀=9.09 μM）具有显著的抑制活性，且对正常肝细胞 L02 的毒性较低（IC₅₀>300 μM）。处理后细胞的 IC₅₀ 值范围为：7.59-20.34 μM。 细胞凋亡分析[1][2] 细胞类型： HOS 细胞、143B 细胞、HL-60 细胞 测试浓度： HOS 细胞和 143B 细胞：0.5 μM、1 μM、2 μM；HL-60 细胞：8 μM 孵育时间： HOS 细胞和 143B 细胞：24 小时、48 小时；HL-60 细胞：72 小时 实验结果： 显著提高 Caspase-3 酶活性。72 小时后，G1 期细胞比例从 43.7% 降低至 S 期细胞比例从 34.8%。诱导 HL-60 细胞 DNA 片段化。通过电子显微镜观察发现，该方法可导致 HL-60 细胞染色质凝聚和凋亡小体形成。 View More
细胞侵袭实验[2] 细胞类型： HOS 细胞，143B 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著减少了穿透细胞膜的细胞数量。 Western Blot 分析[2] 细胞类型： HOS 细胞，143B 细胞 测试浓度： 0.5 μM，1 μM，2 μM 孵育时间： 24 小时，48 小时 实验结果： COX2、VEGF、CD31（血管生成相关蛋白）下调，而 cleaved PARP/caspase-3（凋亡蛋白）上调。 免疫荧光[3] 细胞类型： Balb/c 3T3 成纤维细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 微丝略微缩短，密度降低，抑制微管聚合，导致中间丝波形蛋白重组为短纤维并聚集在细胞核周围。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性裸鼠143B/9901细胞异种移植瘤模型（6周）[2]
剂量：0.5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每3天一次，持续数周；腹腔注射（ip），每日一次（用于安全性评估） 实验结果：显著降低了皮下移植瘤模型的肿瘤体积和重量，并增加了肿瘤组织中的凋亡细胞。抑制了原发肿瘤和肺转移瘤的生长，并减少了肺转移结节的数量和大小。增加了小鼠的体重，且未观察到对主要器官的病理损伤。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
326.34
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| CAS号 |
36413-91-9
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
C/C(C(OC(C)1C)=CC1=O)=C\COC2=CC=C(C=CC(O3)=O)C3=C2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0643 mL | 15.3214 mL | 30.6429 mL | |
| 5 mM | 0.6129 mL | 3.0643 mL | 6.1286 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5321 mL | 3.0643 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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