| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
ICD诱导剂-2（化合物17）（1.25-5 μM；60分钟）以剂量依赖的方式抑制纯化的微管蛋白聚合[1]。ICD诱导剂-2（0.2-25 μM；2小时）与A549细胞中微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合[1]。ICD诱导剂-2（10-20 nM；48小时）在10和20 nM浓度下破坏A549细胞中的微管网络[1]。ICD诱导剂-2（20-80 nM；12小时）有效诱导A549细胞发生细胞内细胞死亡（ICD）[1]。ICD诱导剂-2（8-64 nM；12-24小时）在体外表现出免疫刺激活性，降低与Jurkat细胞共培养的A549细胞的活力[1]。 ICD诱导剂-2（48小时）对多种癌细胞系表现出广谱抗增殖活性，IC50值介于8 ± 3 nM（MCF-7）至47 ± 12 nM（A549/TxR）之间，并能克服A549/TxR细胞的紫杉醇耐药性，RI值为4.7[1]。ICD诱导剂-2（5-20 nM；48小时）可诱导A549细胞发生剂量依赖性的G2/M期阻滞，相应的阻滞率分别为20.16%、32.83%和40.30%，并能调节细胞周期调控蛋白[1]。 ICD诱导剂-2（5-20 nM；48 h）可剂量依赖性地诱导A549细胞发生线粒体介导的细胞凋亡，增加晚期凋亡并调节凋亡相关蛋白的表达[1]。ICD诱导剂-2（5-20 nM；24 h）可剂量依赖性地抑制A549细胞的迁移[1]。ICD诱导剂-2（5-20 nM；8 h）可剂量依赖性地抑制HUVEC细胞的管状结构形成[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ICD诱导剂-2（化合物17）（5-15 mg/kg；静脉注射；每两天一次；持续28天）在紫杉醇耐药的A549/TxR异种移植小鼠模型中可实现剂量依赖性的肿瘤生长抑制，抑制率高达82.0%，且在最大测试剂量下未观察到明显的器官毒性[1]。ICD诱导剂-2（10-15 mg/kg；静脉注射；每两天一次；持续14天）在Lewis肺癌异种移植小鼠模型中可实现剂量依赖性的肿瘤生长抑制，抑制率高达81.6%，同时通过增加T细胞浸润和促炎细胞因子产生有效激活抗肿瘤免疫反应，且在测试剂量下具有良好的安全性[1]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 0.2、1、5、25 μM 孵育时间： 2 小时 实验结果： 有效抑制了 EBI/β-微管蛋白复合物条带的形成，证实了与微管蛋白上秋水仙碱结合位点的结合。 免疫荧光[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 10、20 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 诱导了明显的微管网络解聚，其特征是结构紊乱和荧光信号减弱。在 20 nM 浓度下，诱导的破坏程度比秋水仙碱更严重。 细胞活力测定[1] 细胞类型： A549 细胞、Jurkat 细胞 测试浓度： 8、16、32、64 nM 孵育时间： 12-24 小时 实验结果： 与 A549 单培养组相比，共培养组中 A549 细胞的活力呈剂量依赖性显著降低，表明其具有免疫刺激潜力。 View More
细胞周期分析[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 5、10、20 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式诱导 G2/M 期阻滞，阻滞率分别为 20.16% (5 nM)、32.83% (10 nM) 和 40.30% (20 nM)。调节细胞周期蛋白 Cdc25c、CDK7、cyclin B1 和 P21 的表达。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 5、10、20 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式显著增加晚期细胞凋亡。下调抗凋亡蛋白 Bcl-2，上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1，并增加 cleaved caspase 3、cleaved caspase 9 和 cleaved PARP 的水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c-nu裸鼠（雄性）携带A549/TxR异种移植瘤[1]
剂量： 5 mg/kg；10 mg/kg；15 mg/kg 给药途径： 静脉注射；每两天一次；持续28天 实验结果： 5、10和15 mg/kg剂量组的肿瘤生长抑制率分别为67.3%、77.1%和82.0%。10 mg/kg剂量组的肿瘤生长抑制率为77.1%，显著高于相同剂量的紫杉醇（17.6%）。在最大剂量15 mg/kg下，未观察到主要器官的明显毒性。 动物/疾病模型： C57BL/6N 小鼠，Lewis 肺癌异种移植模型[1] 剂量： 10 mg/kg；15 mg/kg 给药途径： 静脉注射；每两天一次；持续 14 天 实验结果： 10 mg/kg 剂量组的肿瘤生长抑制率为 72.4%，15 mg/kg 剂量组的肿瘤生长抑制率为 81.6%。10 mg/kg 剂量组的肿瘤生长抑制率为 72.4%，优于相同剂量的紫杉醇（64.2%）。在10 mg/kg剂量下，肿瘤组织中CD4+和CD8+ T细胞的比例分别增加至7.008%和7.439%，显著高于空白对照组（3.334%和3.658%），略高于紫杉醇组（6.627%和6.559%）。在15 mg/kg剂量下，肿瘤组织中CD4+和CD8+ T细胞的比例分别增加至9.239%和8.604%。血清中IFN-γ、IL-2和IL-12的水平显著升高，且在10 mg/kg剂量下高于紫杉醇组。在10 mg/kg剂量下，诱导肿瘤细胞中钙网蛋白的显著暴露和HMGB1的释放，其作用强于紫杉醇组。在15 mg/kg剂量下，未观察到体重显著变化，也未观察到主要器官组织的明显毒性。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H15N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
385.44
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| CAS号 |
3069681-35-9
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
N#CC1=C(NC2=CC(C3=CC=CS3)=CC=C2)C4=CC5=C(C=C4N=C1)OCCO5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5944 mL | 12.9722 mL | 25.9444 mL | |
| 5 mM | 0.5189 mL | 2.5944 mL | 5.1889 mL | |
| 10 mM | 0.2594 mL | 1.2972 mL | 2.5944 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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