| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
INNO-220（化合物 INNO-220）（0.0001-10 μM，24-72 小时）对表达野生型 p53 的淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖作用[1]。INNO-220（0.0001-10 μM，24-72 小时）以 CRBN 依赖的方式抑制 IL-2[1]。INNO-220（2-1250 nM，24 小时）通过激活凋亡途径并诱导细胞周期阻滞于 G0/G1 期来抑制淋巴瘤细胞的生长[1]。INNO-220（50 nM，8 小时）调节 OCI-Ly3 和 Z-138 细胞中的 p53/NF-κB 信号通路[1]。 INNO-220 (2-1250 nM, 6-24 h) 通过 CK1α 降解激活 OCI-Ly3、Z-138 和 OCI-Ly19 细胞中的 p53[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
INNO-220（化合物 INNO-220）（3-20 mg/kg，每日灌胃，持续 43 天）可诱导 DLBCL 和 MCL 异种移植模型中的肿瘤消退，并抑制 NF-κB 活性，而不会对小鼠体重产生显著影响，为淋巴瘤相关研究提供了新的方向[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 18种B细胞淋巴瘤细胞系、多种野生型p53细胞系、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者细胞 测试浓度： 0.0001 μM、0.001 μM、0.01 μM、0.1 μM、1 μM、10 μM 孵育时间： 24小时、72小时 实验结果： 显著抑制野生型p53淋巴瘤细胞系（OCI-Ly3细胞、OCI-Ly10细胞、TMD8细胞、OCI-Ly19细胞、Will-2细胞、Z-138细胞）的活力。显著降低原代患者细胞的活力。显著抑制IL-2分泌，同时对PBMC和THLE-2细胞的细胞活力影响甚微。对CRBN敲除Jurkat细胞中的IL-2无抑制作用。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： OCI-Ly3 细胞 测试浓度： 2 nM、10 nM、50 nM、250 nM、1250 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。PARP 裂解和 Caspase 3/8/9 的表达增加。 细胞周期分析[1] 细胞类型： OCI-Ly3 细胞 测试浓度： 2 nM、10 nM、50 nM、250 nM、1250 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著增加了 G0/G1 期细胞的比例，降低了 S/G2/M 期细胞的比例。 View More
实时定量PCR[1] 细胞类型： OCI-Ly3 细胞，Z-138 细胞 测试浓度： 50 nM 孵育时间： 8 小时 实验结果： 上调 p53 靶基因（CDKN1A、BAX、MDM2）的表达，下调 NF-κB 靶基因的表达。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： OCI-Ly3 细胞、Z-138 细胞、MOLT-4 细胞、OCI-Ly19 细胞 测试浓度： 2 nM、10 nM、50 nM、250 nM、1250 nM 孵育时间： 6 小时、8 小时、24 小时 实验结果： 呈剂量依赖性地降解 CK1α（OCI-Ly3 细胞中 DC50 = 3.8 nM，Z-138 细胞中 DC50 = 23.4 nM）。激活 p53 通路（上调 p53、p21 和 MDM2），抑制 CBM 复合物组装，并抑制 NF-κB 信号传导。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 在裸鼠雄性中建立弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）异种移植模型（4周）[1]
剂量： 3 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 给药途径： 每日灌胃（ig），剂量与上述相同，持续43天。 实验结果： 20 mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长。降解CK1α，上调p53表达，并降低肿瘤组织中Ki67水平。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H20N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
400.43
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| CAS号 |
3032576-92-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
CN1N=CC(C2=CC3=C(C(N(C3)C4CCC(NC4=O)=O)=O)C=C2)=C1C5=CC=CC=C5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2.5 mg/mL (~6.24 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4973 mL | 12.4866 mL | 24.9732 mL | |
| 5 mM | 0.4995 mL | 2.4973 mL | 4.9946 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2487 mL | 2.4973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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