| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ISB2001 对多种多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系表现出强效的、亲和力驱动的肿瘤细胞杀伤活性,其 EC50 值低于皮摩尔级[2]。ISB2001 对单抗原丢失的 MM 细胞仍然有效,并能克服限制单抗原靶向疗法的抗原逃逸机制[2]。ISB2001 受多发性骨髓瘤 (MM) 患者血清中存在的可溶性因子(sBCMA、APRIL、sCD38)的影响极小,其 EC50 值仅增加 30 倍;相比之下,BCMA 靶向 TCE 的 EC50 值则显著增加[2]。ISB2001 (0.01-1 nM) 对源自骨髓穿刺液和外周血的原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞表现出优异的细胞毒性,可显著杀伤 CD138 阳性肿瘤细胞并激活 CD8+ T 细胞[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ISB2001(0.02-0.5 mg/kg,静脉注射,每周一次,连续3周)在KMS-12-BM多发性骨髓瘤异种移植模型中可诱导显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制和完全消退,并伴有肿瘤浸润CD8+ T细胞的激活和局部促炎细胞因子水平的升高[2]。ISB2001(0.02-0.5 mg/kg,静脉注射,每周一次,连续3周)在NCI-H929多发性骨髓瘤异种移植模型中可诱导显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制和完全消退[2]。ISB2001(0.1-1 mg/kg,皮下注射,每周一次,连续3周)在所有接受1 mg/kg治疗的人源化HIS-NXG小鼠中可诱导肿瘤完全消退,并在接受0.1 mg/kg治疗的小鼠中引起部分持续性排斥反应[2]。 ISB2001(1.5 mg/kg;皮下注射;单次给药)不会在人源化 HIS-NXG 小鼠中诱导 CD38 表达的骨髓造血祖细胞或淋巴细胞的耗竭,表现出良好的靶向脱肿瘤安全性特征[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: NSG (NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ)(雌性,6-7周龄)[2]
剂量: 0.02 mg/kg;0.1 mg/kg;0.5 mg/kg 给药途径: 静脉注射;每周一次;持续3周 实验结果: 与溶剂对照组相比,所有剂量组均能显著抑制肿瘤生长。0.5 mg/kg 和 0.1 mg/kg 剂量组在所有治疗小鼠中均能诱导肿瘤完全消退。0.02 mg/kg 剂量组与溶剂对照组相比,能诱导部分疗效,并抑制肿瘤生长。治疗两天后,与载体对照组小鼠(CD69+ 2.8%,CD25+ 0.0%)和CD3×DU×DU治疗组小鼠(CD69+ 13.0%,CD25+ 0.0%)相比,肿瘤浸润CD8+ T细胞中CD69(84.3%阳性细胞)和CD25(45.6%阳性细胞)的表达显著升高。肿瘤上清液中IFNγ(平均100-250 ng/g肿瘤)和TNF(平均1000-2500 pg/g肿瘤)浓度升高,但未见明显的全身细胞因子活化。 动物/疾病模型: NCG (NOD-Prkdcem26Cd52Il2rgem26Cd22/NjuCrl)(雌性,6-7周龄)[2] 剂量: 0.02 mg/kg;0.1 mg/kg;0.5 mg/kg 给药途径: 静脉注射;每周一次;持续3周 实验结果: 与溶剂对照组相比,所有测试剂量均能显著抑制肿瘤生长。0.5 mg/kg 和 0.1 mg/kg 剂量组在所有治疗小鼠中均能诱导肿瘤完全消退。0.02 mg/kg 剂量组可部分抑制肿瘤生长。 动物/疾病模型: HIS-NXG(人免疫系统-NOD-Prkdcscid-IL2rgTm1/Rj,用人脐带血CD34+细胞重建)(雌性,24-30周龄)[2] 剂量: 0.1 mg/kg;1 mg/kg 给药途径: 皮下注射;每周一次;持续3周 实验结果: 1 mg/kg剂量组所有小鼠的肿瘤均完全消退。0.1 mg/kg剂量组所有小鼠均有治疗反应,9只小鼠中有4只实现了持久的肿瘤排斥;其余可触及肿瘤的小鼠与载体对照组相比,肿瘤复发动力学显著降低。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
PLEASEREFERTOTHELOT-SPECIFICCOAFORSPECIFICBUFFERINFORMA
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| 分子量 |
169.15 kDa
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| SMILES |
[ISB2001]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。