| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
异戊烯酮(10-100 μM)通过线粒体依赖的细胞色素c和AIF通路有效诱导人结直肠腺癌DLD1细胞凋亡,IC50约为25 μM[1]。异戊烯酮(10 μM;24 h)通过激活MAPK/ERK通路显著促进人角质形成细胞HaCaT的增殖和迁移[1]。异戊烯酮(25-50 μM;24 h)诱导人结肠癌DLD1细胞中凋亡诱导因子(AIF)从线粒体转位至细胞核[2]。与单药治疗相比,异戊烯基甲氧基肉桂酸二钠(100 µg/mL)联合 8 Gy 放射治疗可显著降低 HT-29 结肠癌细胞中 HIF-1α 的表达以及 PI3K 和 AKT 的磷酸化水平[3]。与单药治疗相比,异戊烯基甲氧基肉桂酸二钠(100 µg/mL)联合 8 Gy 放射治疗可显著增强 HT-29 结肠癌细胞的凋亡(通过上调 BAX 表达和下调 BCL-2 表达)和自噬(通过上调 Beclin-1 表达和促进 LC3 I 向 LC3 II 的转化)[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异戊烯酮(5-20 mg/kg)可显著抑制荷瘤小鼠(B16小鼠)黑色素瘤体积的生长[1]。异戊烯酮(10 mg/kg;口服;每日一次;连续7天)可显著降低胶原抗体诱导的类风湿性关节炎BALB/c小鼠的关节炎严重程度、后爪炎症反应、踝关节病理损伤以及中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)水平[1]。异戊烯酮(10 mg/kg;每日一次)可显著降低高脂饮食诱导的肥胖C57BL/6J小鼠的体重增加和内脏脂肪堆积达45%[1]。异戊烯酮(100 mg/kg;腹腔注射;每日一次;连续14天)联合每日8 Gy放疗可使HT-29结肠癌异种移植小鼠的肿瘤完全清除,存活率达100%,同时通过调节细胞凋亡、自噬和PI3K/AKT/mTOR信号通路减轻放疗引起的肠道损伤[3]。异戊烯酮(5-10 mg/kg/天;口服;每日一次;连续4天)可剂量依赖性地减轻雄性BALB/c小鼠胶原抗体诱导的类风湿性关节炎[4]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[2]
细胞类型: 人结肠癌 DLD1 细胞 测试浓度: 10 μM、25 μM、50 μM、100 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 50 μM 浓度下诱导约 20% 的 DLD1 细胞凋亡。100 μM 浓度下诱导约 70% 的 DLD1 细胞凋亡。50 μM 浓度下触发 PARP 裂解,产生特征性的 85 kDa 裂解片段以及全长 116 kDa 蛋白。 Western Blot 分析[2] 细胞类型: 人结肠癌 DLD1 细胞 测试浓度: 25 μM、50 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 导致细胞色素 c 从线粒体剂量依赖性释放到胞质溶胶,在 25 μM 和 50 μM 浓度下,线粒体细胞色素 c 水平降低,胞质溶胶细胞色素 c 水平升高。诱导 Bid 剂量依赖性裂解,表现为在 25 μM 和 50 μM 浓度下,全长 Bid 水平降低。促进 Bax 从胞质溶胶向线粒体的转位,表现为胞质溶胶 Bax 水平降低和线粒体 Bax 水平升高(浓度为 25 μM 和 50 μM)。诱导 AIF 剂量依赖性转位,表现为线粒体组分中 AIF 水平降低,胞质溶胶组分中 AIF 水平瞬时升高,以及核组分中 AIF 水平升高(浓度为 25 μM 和 50 μM)。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: BALB/c裸鼠(雄性,4周龄,体重18~22 g,HT-29人结肠癌细胞异种移植瘤)[3]
剂量: 100 mg/kg;8 Gy(每日X射线放射治疗) 给药途径: 腹腔注射;每日一次;14天 实验结果: 治疗期间几乎完全消除了异种移植瘤,未观察到复发。14天后小鼠存活率为100%,而单药治疗组存活率为40-60%,对照组存活率为0%。肿瘤组织中BAX表达显著上调,BCL-2表达显著下调。LC3 I向LC3 II的转化增强,Beclin-1表达上调程度高于单药治疗。与单药治疗组或对照组相比,外周血白细胞、中性粒细胞和单核细胞水平升高。肠道组织中放射诱导的丙二醛水平降低。与单独放疗相比,肠道组织中谷胱甘肽和过氧化氢酶活性升高。与单独放疗相比,肠道组织中TNF-α、NF-κB和IL-1β水平降低。逆转了放疗诱导的肠道组织中γH2AX表达以及PI3K、AKT和mTOR磷酸化水平的升高。改善了肠绒毛的组织病理学损伤。 动物/疾病模型: BALB/c(雄性,5周龄,胶原抗体诱导的关节炎模型)[4] 剂量: 5 mg/kg/天;10 mg/kg/天 给药途径: 口服;每日一次;4天(第3-6天) 实验结果: 第7天时,关节炎评分降低了73%,爪体积降低了15%,爪厚度降低了14%(10 mg/kg/天剂量)。第7天时,中性粒细胞与淋巴细胞比值降低了85%(10 mg/kg/天剂量)。平均组织病理学关节炎评分降低至1.17(10 mg/kg/天剂量)。爪体积显著减少,第5天减少9.5%,第6天减少17.4%,第7天减少13.7%(10 mg/kg/天剂量)。爪厚度显著减少,第6天减少15.8%,第7天减少14.2%(10 mg/kg/天剂量)。与芹菜素治疗的对照组相比,该剂量组在第5天至第7天减轻了关节炎症状,并延缓了疾病发作(10 mg/kg/天剂量)。该剂量组减少了关节腔内的滑膜增生和炎症细胞浸润(10 mg/kg/天剂量)。平均组织病理学关节炎评分降至2.83(5 mg/kg/天剂量)。与对照组CAIA小鼠相比,该剂量组在爪体积、爪厚度、关节炎评分或中性粒细胞/淋巴细胞比值方面均未显示出显著降低(5 mg/kg/天剂量)。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C10H12O2
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| 分子量 |
164.20
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| CAS号 |
34348-59-9
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid (Density: 1.003±0.06 g/cm3)
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| SMILES |
CC(C)/C=C/C(C1=COC=C1)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0901 mL | 30.4507 mL | 60.9013 mL | |
| 5 mM | 1.2180 mL | 6.0901 mL | 12.1803 mL | |
| 10 mM | 0.6090 mL | 3.0451 mL | 6.0901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。