| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
KAFDITYVRLKF(100 μg/mL;5 小时)在 Boyden 小室实验中显著促进 B16-F10 小鼠黑色素瘤细胞的迁移[1]。KAFDITYVRLKF(2-20 μg/mL;16 小时)呈剂量依赖性地促进 B16-F10 小鼠黑色素瘤细胞分泌 MMP-9,在 20 μg/mL 浓度下处理 16 小时后,MMP-9 的分泌水平增加约 8 倍,但对 MMP-2 的产生没有影响[1]。KAFDITYVRLKF 选择性地与 αvβ3 结合,并抑制单核细胞穿过内皮细胞的迁移[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
KAFDITYVRLK(0.2 mg;静脉注射;单次给药)可显著增强雌性 C57BL6/N 小鼠体内 B16-F10 黑色素瘤细胞的实验性肺转移,使肺部平均转移灶数量增加至 481 个,是对照组的 3 倍[1]。KAFDITYVRLKF(2 mg/100 g;静脉注射;每日一次,连续 14 天)可保护多巴胺能和 γ-氨基丁酸能神经元,减轻神经炎症和血脑屏障破坏,并改善 MPTP 诱导的帕金森病小鼠的运动和认知功能[2]。 KAFDITYVRLKF(2 mg/100 g;静脉注射;每日一次,连续 14 天)可保护多巴胺能和 γ-氨基丁酸能神经元,减轻神经炎症和血脑屏障破坏,并改善 6-OHDA 诱导的帕金森病大鼠的运动和认知功能 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞迁移实验[1]
细胞类型: B16-F10 小鼠黑色素瘤细胞 测试浓度: 100 μg/mL 孵育时间: 5 小时 实验结果: 刺激 B16-F10 细胞迁移,在所有测试的肽中增强活性最强。活性与肽 A-13 相当。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: Sprague-Dawley 大鼠(雄性,200-250 g,6-OHDA 诱导的多巴胺能神经元变性)[2]
剂量: 2 mg/100 g 给药途径: 静脉注射;每日一次;连续14天 实验结果: 改善了旷场实验中的运动障碍(与载体处理的 6-OHDA 大鼠相比,总运动距离和平均速度均增加)。改善了转棒实验中的运动协调性(与载体处理的 6-OHDA 大鼠相比,在旋转装置上停留的时间增加)。改善了新物体识别实验中的空间认知障碍(与载体处理的 6-OHDA 大鼠相比,辨别得分增加)。与载体处理的6-OHDA大鼠相比,激动肌和拮抗肌后肢肌肉的同步收缩减少。与载体处理的6-OHDA大鼠相比,血清IL-6和ROS水平降低。中枢神经系统炎症细胞浸润减少。小胶质细胞活化受到抑制(纹状体和黑质中Iba-1+细胞数量较载体组减少)。星形胶质细胞活化减少(GFAP+细胞数量较载体组减少)。与载体组相比,纹状体和黑质组织中促炎介质NF-κB和COX-2表达下调。与载体处理的6-OHDA大鼠相比,血管渗漏和血脑屏障通透性降低。与载体组相比,紧密连接蛋白ZO-1表达增加。与载体组相比,NG2+周细胞面积密度增加。与载体组相比,纹状体和黑质中TH+多巴胺能神经元的存活率增加。与载体组相比,纹状体中GABA转运蛋白阳性神经元数量恢复正常。与载体组相比,纹状体和黑质组织中CHAT阳性神经元数量恢复正常。与载体组相比,神经元凋亡标志物活性caspase-3的表达降低。与载体组相比,突触相关蛋白Syn的表达恢复正常。与载体组相比,帕金森病进展标志物pS129-α-syn的表达降低。与载体组相比,神经元激活标志物cFos的表达上调。与载体组相比,磷酸化DARPP-32的表达上调受到抑制。与载体组相比,强啡肽原的表达下调和前脑啡肽原的表达上调均得到逆转。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C73H113N17O17
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|---|---|
| 分子量 |
1500.81
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| CAS号 |
208116-26-1
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| 序列 |
Lys-Ala-Phe-Asp-Ile-Thr-Tyr-Val-Arg-Leu-Lys-PheKAFDITYVRLKF
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| 短序列 |
KAFDITYVRLKF
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6663 mL | 3.3315 mL | 6.6631 mL | |
| 5 mM | 0.1333 mL | 0.6663 mL | 1.3326 mL | |
| 10 mM | 0.0666 mL | 0.3332 mL | 0.6663 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。