1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Immunology/Inflammation | 免疫及炎症
  5. IFN

PF-07245303

目录号: V142518 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PF-07245303 是一种 ITK/TRK 抑制剂。
PF-07245303 CAS号: 2655556-75-3
产品类别: IFN
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
PF-07245303 是一种 ITK/TRK 抑制剂。PF-07245303 可减少 IL-4 和 IFNγ 等炎症细胞因子的产生，并抑制 PLCγ1 的磷酸化。PF-07245303 可抑制神经生长因子诱导的嗜碱性粒细胞活化和 TRKA 的磷酸化。PF-07245303 可减轻恶唑酮诱导的小鼠耳组织肿胀。PF-07245303 适用于特应性皮炎相关研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
PF-07245303（0.49-40 nM；结合期 60 秒，解离期 60-480 秒）能有效结合重组人 ITK、TRKA、TRKB 和 TRKC 蛋白，其 Kd 值分别为 0.71 nM、2.94 nM、8.73 nM 和 10 nM[1]。在 1 mM ATP 条件下，PF-07245303 能有效抑制全长人 ITK 蛋白的酶活性，IC50 值为 5.62 nM[1]。 PF-07245303（0-10 μM；预孵育 30 分钟，激活 5 分钟）能有效抑制抗 CD3/CD28 抗体激活的 Jurkat T 细胞中 ITK 依赖的 PLCγ1 磷酸化，IC50 为 154 nM[1]。PF-07245303 能有效抑制抗 CD3/CD28 抗体激活的人原代 CD4+ T 细胞释放 IL-2，IC50 为 38.5 nM[1]。PF-07245303 能抑制抗 CD3/CD28/CD2 抗体激活的人全血 T 细胞释放 IL-2，IC50 为 1350 nM（经蛋白结合校正后为 122 nM）[1]。 PF-07245303（20-24 小时）抑制抗 CD3/CD28 激活的人原代 CD4+ T 细胞释放 IL-4、IL-13、IFNγ、IL-17A 和 IL-10，相应的 IC50 值分别为 73.5 nM、348 nM、73.2 nM、282 nM 和 114.5 nM[1]。PF-07245303（6-7 天）抑制分化的人 Th1、Th2 和 Th17 细胞释放细胞因子，对 IFNγ、IL-13 和 IL-17A 的 IC50 值分别为 35.4 nM、60.9 nM 和 12.5 nM[1]。 PF-07245303 能有效抑制抗 CD3/CD28 抗体激活的人原代 CD8+ T 细胞释放 IFNγ，IC50 值为 18.9 nM[1]。PF-07245303 能有效抑制人 TRKA、TRKB 和 TRKC 胞质结构域的酶活性，在 1 mM ATP 条件下，平均 IC50 值分别为 7.2 nM、12.0 nM 和 20.7 nM[1]。PF-07245303 能抑制 U2OS 细胞（表达 p75）中配体诱导的人 TRKA、TRKB 和 TRKC 的磷酸化，IC50 值分别为 72.6 nM、48.7 nM 和 21.7 nM[1]。 PF-07245303 抑制 NGF 诱导的原代人外周血嗜碱性粒细胞活化，IC50 为 442 nM（蛋白质结合校正后为 39.8 nM）[1]。PF-07245303（0.1-10 μM；IL-4/IL-13 预处理 24 小时，NGF 共孵育 5 分钟）抑制经 IL-4/IL-13 预处理的人皮肤外植体中 NGF 诱导的 TRKA 磷酸化[1]。PF-07245303（0.3-10 μM；24 小时）以浓度依赖性方式抑制抗 CD3/CD28 诱导的 IFNG、IL13 和 IL2 mRNA 表达，在 10 μM 时几乎完全抑制；同时，该药物还能抑制IL-2蛋白的释放，在1、3和10 μM浓度下均检测到显著的抑制作用[1]。
体内研究 (In Vivo)
PF-07245303（2%；局部用药；每日一次）可显著降低恶唑酮引起的小鼠耳肿胀、疾病严重程度评分和促炎细胞因子水平，在多个时间点观察到耳厚度抑制率为 43%-61%[1]。
细胞实验
Western Blot 分析[1]
细胞类型： Jurkat T 细胞（克隆 E6-1）
测试浓度： 0、0.001、0.003、0.01、0.03、0.1、1、3.2、10 μM
孵育时间： 30 分钟（预孵育）；5 分钟（激活）
实验结果： 以浓度依赖的方式抑制抗 CD3/CD28 诱导的 PLCγ1 磷酸化，IC50 为 154 nM。
动物实验
动物/疾病模型： BALB/c（雌性，8-10周龄，恶唑酮诱导的接触性超敏反应模型）[1]
剂量： 2%
给药途径： 局部用药；每日一次；首次接触恶唑酮后1小时开始给药，分别于接触恶唑酮刺激后第4、7、9和11天给药
实验结果： 在接触恶唑酮后第4、7、9和11天，抑制了43%-61%的耳廓增厚。与溶媒组相比，视觉和组织学综合疾病评分降低。中度降低了耳组织中IL-4、IL-10、IL-17A、GM-CSF和TNFα的蛋白水平。与对照组相比，耳组织中IL-2和IFNγ蛋白水平无差异。真皮炎症细胞浸润和上皮终点指标（包括增生、溃疡、变薄和表面角化过度）的评分均有中度降低。
参考文献

[1]. Discovery of an ITK and TRK kinase inhibitor for the potential topical treatment of atopic dermatitis. Nat Commun. Published online March 9, 2026.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H32N6O2
分子量
448.56
CAS号
2655556-75-3
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
SMILES
CC1=C(C=C2NC(C3=NNC4=C3C[C@@H]5C[C@@]5(C4)C)=NC2=C1)N(C([C@@H](N6CCOCC6)C)=O)C
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2294 mL 11.1468 mL 22.2936 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2294 mL 4.4587 mL
10 mM 0.2229 mL 1.1147 mL 2.2294 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member