| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
S3226 可作为转染小鼠成纤维细胞 L 细胞、负鼠肾细胞和猪肾刷状缘膜囊泡中 NHE3 的选择性抑制剂[2]。S3226 可有效抑制转染大鼠 NHE3 的成纤维细胞中的大鼠 NHE3，IC50 为 0.2 μM[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
S3226（4-30 μM；肾小管内微灌注；每个肾单位单次给药；测量前平衡5分钟）抑制近端小管液体和Na+重吸收，IC50为4-5 μM，最大抑制率约为30%，但不影响麻醉大鼠的亨利氏袢重吸收或肾小管-肾小球反馈[2]。S3226（20 mg/kg；静脉注射；30分钟内）可改善肾小球滤过率、肾脏电解质处理和肾脏组织学，并使缺血诱导的急性肾衰竭大鼠的存活率达到100%[3]。 S3226（20 mg/kg；静脉注射；30 分钟内；两次给药）在单侧肾切除的缺血性急性肾衰竭大鼠的再灌注期间，可显著降低肾脏细胞内 pH 值 0.15 个单位[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：慕尼黑-维斯塔-弗罗姆特小鼠（成年雄性，270-350克，麻醉，肾单位浅表）[2]
剂量：4-5 µM；10 µM；30 µM 给药途径：肾小管内微灌注；每个肾单位单次给药；测量前平衡5分钟 实验结果：对近端肾小管中液体、Na+和Cl-的重吸收呈剂量依赖性抑制，IC50为4-5 µM。对液体和Na+重吸收的最大抑制率约为30%，对Cl-重吸收的最大抑制率约为10%。在 10 或 30 µM 浓度下，Na+ 重吸收的减少幅度显著大于 Cl- 重吸收的减少幅度。在 10 µM 和 30 µM 浓度下，对亨利氏袢段的液体、Na+ 或 K+ 重吸收均无影响。在 30 µM 浓度下，未改变肾小管-肾小球反馈反应，包括停流压力幅值、曲线斜率或工作点偏移。 动物/疾病模型： Wistar（雄性，平均体重 285 克，双侧肾动脉闭塞 40 分钟）[3] 剂量： 20 mg/kg 给药途径： 静脉注射；30 分钟内；单次给药（闭塞前或再灌注后） 实验结果： 与对照组的 0.30 mL/min/kg 相比，缺血后第 1 天，肌酐清除率增加至 0.90 mL/min/kg（闭塞前治疗）和 0.83 mL/min/kg（再灌注后治疗）。第1天，钠排泄分数从对照组的8.17%降低至闭塞前治疗组的1.42%和再灌注后治疗组的1.88%。第1天，尿钠排泄量降低至闭塞前治疗组的0.31 mmol/kg和再灌注后治疗组的0.31 mmol/kg，而对照组为0.98 mmol/kg。与对照组相比，输注后第1、2和3天血浆肌酐升高幅度降低。与对照组相比，第2和3天血浆钾浓度降低。与对照组相比，第1天钾排泄分数降低。第7天采集的肾脏组织中，肾小管坏死、扩张、蛋白管型和细胞浸润显著减少。7天内存活率达到100%，而对照组存活率为75%。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H24CL2N6O2
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|---|---|
| 分子量 |
415.32
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| CAS号 |
215183-03-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
[H]Cl.[H]Cl.C/C(C(NC(N)=N)=O)=C\C(C=CC(C)=C1)=C1/C=C(C)/C(NC(N)=N)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4078 mL | 12.0389 mL | 24.0778 mL | |
| 5 mM | 0.4816 mL | 2.4078 mL | 4.8156 mL | |
| 10 mM | 0.2408 mL | 1.2039 mL | 2.4078 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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