| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
WMJ-J-09（化合物WMJ-J-09）（0-10 μM，48 h，CRC细胞）（0-20 μM，72 h，HNSCC细胞）以浓度和时间依赖的方式选择性地杀死癌细胞，且对非肿瘤FHC细胞无明显毒性[1][2]。WMJ-J-09（5 μM，24 h，HCT116细胞）（10 μM，48 h，FaDu细胞）可将癌细胞的细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡[1][2]。WMJ-J-09（5 μM，24 h，HCT116细胞）（10 μM，24 h，FaDu细胞）可破坏微管组装[1][2]。 WMJ-J-09（5 μM，6-24 小时，HCT116 细胞）（10 μM，24 小时，FaDu 细胞）在转录水平上抑制 survivin[1][2]。WMJ-J-09（0-10 μM，24 小时，HCT116 细胞）（0-20 μM，48 小时，FaDu 细胞）调节癌细胞中的信号通路，抑制 HDACs 以调节关键蛋白，并促进癌细胞凋亡[1][2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
WMJ-J-09（化合物 WMJ-J-09）（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 19 天）通过抑制癌细胞增殖来抑制 CRC 肿瘤生长，并且在 HCT116 异种移植小鼠模型中具有良好的耐受性[1]。WMJ-J-09（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 23 天）可抑制 HNSCC 移植瘤的生长，并且具有良好的安全性[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1][2]
细胞类型： HCT116 细胞、FHC 细胞；FaDu 细胞、SCC9 细胞、SCC25 细胞 测试浓度： 0.1 μM、0.5 μM、1 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM（HCT116 细胞、FHC 细胞）；0.5 μM、1 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM（FaDu 细胞、SCC9 细胞、SCC25 细胞） 孵育时间： 48 小时（HCT116 细胞、FHC 细胞）； 72 小时（FaDu 细胞、SCC9 细胞、SCC25 细胞） 实验结果：降低了 CRC 细胞的活力（在 10 μM 时抑制作用显著，IC50 约为 5 μM）。在 10 μM 时对细胞活力的抑制作用最强，FaDu 细胞在 20 μM 处理 72 小时后存活率下降至约 30%。 细胞凋亡分析[1][2] 细胞类型： HCT116 细胞；FaDu 细胞 测试浓度： 5 μM（HCT116 细胞）；10 μM（FaDu 细胞） 孵育时间： 24 小时（HCT116 细胞）；48 小时（FaDu 细胞） 实验结果： 早期凋亡细胞（左象限）和晚期凋亡细胞（右象限）的比例增加。裂解的 caspase-3 和 PARP 裂解片段增加。亚 G1 期细胞（凋亡细胞）的比例显著增加，在 20 μM 浓度下约为 40%。 细胞周期分析[1][2] 细胞类型： HCT116 细胞；FaDu 细胞 测试浓度： 5 μM（HCT116 细胞）；0.1 μM、0.5 μM、1 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM（FaDu 细胞） 孵育时间： 24 小时 实验结果： 降低 S 期细胞比例，增加 G2/M 期和亚 G1 期细胞比例（凋亡高峰）。增加 G2/M 期细胞比例（10 μM 时从 12% 增加到 28%），并减少 S 期细胞数量。 View More
免疫荧光[1][2] 细胞类型： HCT116 细胞；FaDu 细胞 测试浓度： 5 μM（HCT116 细胞）；10 μM（FaDu 细胞） 孵育时间： 24 小时 实验结果： 通过 α-微管蛋白乙酰化破坏细胞骨架。 RT-PCR[1][2] 细胞类型： HCT116 细胞；FaDu 细胞 测试浓度： 5 μM（HCT116 细胞）；10 μM（FaDu 细胞） 孵育时间： 6-24 小时（HCT116 细胞）；6 小时（FaDu 细胞） 实验结果： 在转录水平上抑制 survivin 的表达。 Western Blot 分析[1][2] 细胞类型： HCT116 细胞、HCT116 p53-/- 细胞、HCT116-p53 野生型细胞；FaDu 细胞 测试浓度： 0.1 μM、0.5 μM、1 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM（HCT116 细胞、HCT116 p53-/- 细胞、HCT116-p53 野生型细胞）；2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM（FaDu 细胞） 孵育时间： 24 小时（HCT116 细胞、HCT116 p53-/- 细胞、HCT116-p53 野生型细胞）； 48 小时（FaDu 细胞） 实验结果： p21 蛋白、乙酰化和磷酸化 p53 增加，survivin 蛋白减少，α-微管蛋白乙酰化增加。LKB1/p38MAPK 通路磷酸化激活。survivin 乙酰化并在蛋白酶体中降解。p21 蛋白显著增加，而 cyclin D1 和 survivin 蛋白减少。LKB1 (Ser 428)、AMPK (Thr 172)、p38MAPK (Thr 180/Tyr 182) 和 p63 (Ser 160/162) 的磷酸化水平随时间增加，并且 cleaved caspase-3 和 PARP（凋亡标志物）增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 在裸鼠（雄性）中建立HCT116异种移植瘤模型（4周）[1]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 每日腹腔注射（ip），连续19天，剂量与对照组相同 实验结果： 抑制肿瘤生长，肿瘤体积和重量显著低于对照组。抑制肿瘤增殖，表现为肿瘤内Ki67免疫组化染色减少。毒性低，小鼠体重无显著变化。 动物/疾病模型： 在裸鼠（雄性）中建立大福异种移植瘤模型（4周，25g）[2] 剂量： 20 mg/kg 给药途径： 每日腹腔注射（ip），连续23天。 实验结果： 显著抑制肿瘤生长，治疗组平均肿瘤重量低于对照组。毒性低，小鼠体重无显著变化。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H27N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
445.53
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| CAS号 |
2416914-29-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C(NO)CCCCCCC(NC1=CC(N(S(C2=CC=CC=C2)(=O)=O)CC3)=C3C=C1)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~561.13 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2445 mL | 11.2226 mL | 22.4452 mL | |
| 5 mM | 0.4489 mL | 2.2445 mL | 4.4890 mL | |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1223 mL | 2.2445 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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