| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-naphthylamide targets human enteropeptidase (enterokinase), a serine protease that plays a critical role in the activation of pancreatic enzymes. Enteropeptidase cleaves the peptide bond after the lysine residue in the sequence (Asp)4-Lys, which is the activation sequence of trypsinogen. The peptide substrate GD4K-na is designed to mimic this natural cleavage site and is specifically recognized and cleaved by enteropeptidase, making it a valuable tool for enzyme activity assays.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
纯化的重组人肠肽酶轻链 (L-HEP) 以 Km 为 0.16 mM、kcat 为 115 秒的速率切割 Gly-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺 [1]。体外实验表明，Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺是人肠肽酶的底物，其 Km 值为 0.16 mM。经肠肽酶切割后，该肽释放出荧光或显色的 β-萘酰胺部分，可通过定量分析来测定酶活性。该化合物并非治疗药物，而是用于研究肠肽酶功能、筛选肠肽酶抑制剂以及表征酶底物特异性的研究工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺不具有直接的体内药理活性，不作为治疗药物。它是一种用于体外酶活性测定的研究工具。在体内，该肽很可能被蛋白酶迅速降解。其主要应用是开发生物样品中肠肽酶活性的测定方法，或用于筛选调节肠肽酶功能的化合物。
|
| 酶活实验 |
使用 Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺的体外酶活性测定通常包括将该肽底物与人肠肽酶在适宜的缓冲液中，于最佳 pH 值和温度下孵育。β-萘酰胺的释放可通过荧光（激发波长约 340 nm，发射波长约 410 nm）连续监测，或在反应终止后的特定时间点进行监测。底物水解速率用于计算酶活性，而动力学参数（如 Km 和 Vmax）则可从底物浓度曲线中确定。
|
| 细胞实验 |
由于Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺肽是酶促反应的底物而非细胞渗透性化合物，因此通常不进行基于细胞的体外检测。如果要在基于细胞的系统中使用该肽，则需要将其递送至细胞内或用于细胞裂解液中，以测量细胞内或分泌的肠肽酶活性。可采用标准的细胞培养和裂解方案，然后进行如上所述的荧光底物检测。
|
| 动物实验 |
由于Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺是一种研究试剂而非治疗或诊断试剂，因此未进行其体内动物研究。该肽仅用于体外酶活性测定，以研究肠肽酶活性。目前尚无关于该化合物的动物研究报道。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺的药代动力学性质无关紧要，因为该化合物并非设计用于体内给药。作为一种肽，如果体内给药，它会被蛋白酶迅速降解，且口服生物利用度很低。该化合物仅用作体外酶活性测定的研究试剂。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺并非用于体内实验，因此尚未对其毒性进行评估。作为一种肽，预计其在酶活性测定所用浓度（通常为微摩尔级）下体外毒性较低。操作肽类时应遵守实验室标准操作规程。目前尚无具体的毒性数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺 (GD4K-na) 是一种合成的人肠肽酶底物。其序列为 Gly-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys-β-萘酰胺，分子量为 788.76。该肽模拟天然胰蛋白酶原的激活序列，并能被肠肽酶特异性切割，Km 值为 0.16 mM。它被用作研究肠肽酶活性、筛选抑制剂和表征酶特异性的研究工具。该化合物尚未获准用于临床。
|
| 分子式 |
C34H44N8O14
|
|---|---|
| 分子量 |
788.76
|
| 精确质量 |
788.298
|
| CAS号 |
70023-02-8
|
| PubChem CID |
172458
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.468g/cm3
|
| 沸点 |
1378.8ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
787.7ºC
|
| 折射率 |
1.631
|
| LogP |
0.616
|
| tPSA |
375.84
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
24
|
| 重原子数目 |
56
|
| 分子复杂度/Complexity |
1460
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CN
|
| InChi Key |
QLLWULMEPVZWTP-VPRBCIFISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C34H44N8O14/c35-10-4-3-7-20(30(52)37-19-9-8-17-5-1-2-6-18(17)11-19)39-32(54)22(13-27(46)47)41-34(56)24(15-29(50)51)42-33(55)23(14-28(48)49)40-31(53)21(12-26(44)45)38-25(43)16-36/h1-2,5-6,8-9,11,20-24H,3-4,7,10,12-16,35-36H2,(H,37,52)(H,38,43)(H,39,54)(H,40,53)(H,41,56)(H,42,55)(H,44,45)(H,46,47)(H,48,49)(H,50,51)/t20-,21-,22?,23-,24-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S)-3-[(2-aminoacetyl)amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[1-[[(2S)-6-amino-1-(naphthalen-2-ylamino)-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2678 mL | 6.3391 mL | 12.6781 mL | |
| 5 mM | 0.2536 mL | 1.2678 mL | 2.5356 mL | |
| 10 mM | 0.1268 mL | 0.6339 mL | 1.2678 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
