| 规格 | 价格 | |
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| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Thromboxane receptor; prostaglandin E2 synthase; PG/prostaglandin H2 analog; vasoconstrictor
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究人员同时测量了携带quin2的人血小板中细胞质游离钙浓度升高、[Ca2+]i和形状变化的剂量-反应关系。钙离子载体离子霉素对形状变化的阈值[Ca2+]i为300 nM,最大响应为800 nM。当外源Ca2+为1 mM时,U44069浓度分别为2 nM和41 nM,可引起半最大形状变化和[Ca2+]i增加。对于PAF,这些值分别为8.7和164 pg/ml。低浓度的U44069和PAF引起了明显的形状变化,但[Ca2+]i没有升高。在没有外部Ca2+的情况下,U44069在2 nM处刺激了一半最大的形状变化,在69 nM处刺激了一半最大的[Ca2+]i升高:这里,增加的[Ca2+]i从未达到由离子霉素引起的形状变化的阈值[Ca2+]i。这些结果表明,除了升高的[Ca2+]i之外,一些尚未确定的转导机制可能导致形状改变[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
U-44069是一种稳定的前列腺素(PG) H2类似物和一种有效的血管收缩剂。它在体内和体外的作用与血栓素A2相似。我们用离体大鼠主动脉平滑肌和离体灌注大鼠肾(IPRK)研究了钙拮抗剂地尔硫卓对U-44069诱导的血管收缩的影响。给药10(-6)M U-44069引起离体主动脉环最有效的收缩,45Ca的摄取从285 +/- 6 mumol/kg增加到344 +/- 8 mumol/kg。地尔硫卓分别降低u -44069诱导的张力发展和离体主动脉平滑肌45Ca摄取73 +/- 2%和91 +/- 3%。地尔硫卓的这些作用的剂量依赖性相似(张力和45Ca通量的EC50分别为369 nM和334 nM)。当给药于IPRK时,10(-6)M U-44069导致肾小球滤过率(GFR)降低82 +/- 3%,滤过分数降低80 +/- 4%,但肾灌注流量(RPF)仅降低13 +/- 8% (P < 0.005)。地尔硫卓完全逆转了U-44069对IPRK的作用(GFR和RPF的EC50分别为288 nM和323 nM)。因此,地尔硫卓在相同剂量范围内抑制u -44069诱导的张力发展和血管平滑肌对45Ca的摄取,并增加GFR。对离体大鼠肾小球的收缩反应也进行了评估。U-44069减少了离体肾小球的体积,但这种作用既不能被地尔硫卓阻止,也不能被地尔硫卓逆转。这些结果与地尔硫卓通过抑制u -44069诱导的钙在肾小球前血管内流而增加GFR的假设一致。[2]
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| 细胞实验 |
从新鲜抽取的血液中分离人富血小板血浆(PRP),并在15pm和2am孵育。孵育结束前5分钟,在prp中加入100opmasaspirin和40pg/ml apyrase。将细胞重悬于含有145 mMNaCl、5 mM KCl、1 mM MgS04、10 mM Hepes、10 mM葡萄糖(pH 7.4)的Hepes缓冲生理盐水中,温度37℃。细胞悬液中还含有0.05 U/ml水蛭素和20 pg/ml淀粉酶。在进行测量之前,将细胞悬浮液的等分平衡到37°C几分钟,并根据需要通过添加1mm CaCl2或1mm NazHzEGTA来调节外部钙浓度。在连续搅拌的细胞悬液中监测Quin2荧光,在aPerkin Elmer MPF 44A荧光光谱仪中恒温至37°C。该仪器经过改进,可以监测搅拌悬浮液的吸光度,产生与荧光同时产生的标准聚集计类似的浊度测量痕迹。quin2荧光信号按描述校准。
钙选择性电极是通过将Ca2+选择性PVC基质膜与四氢呋喃融合在1毫米PVC管上构建的。参比电极由一个类似的管子组成,管内充满3 M的琼脂凝胶化的KC1。电位差是由一个专门构造的高独立性静电计和电极校准在一系列Ca2+缓冲含有自由Ca2+在10-7-10-3 m范围内。形状变化表示为百分比最大偏转的吸光记录在记录仪上。剂量-反应曲线用allfit程序通过计算机拟合到logistic方程中[la]。这些点是SE的平均值。引用的EC50值的误差是由这个拟合过程得出的近似SE。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
最近的两份报告表明,二酰甘油或磷脂酰肌醇4,5-二磷酸酯可能参与形成肌动蛋白聚合的成核位点,而肌动蛋白聚合是伪足中微丝的形成。根据现有数据[171],在我们发现的能引起形态改变且[Ca'+]r无明显升高的U44069浓度下,肌醇脂质周转的刺激作用很小。目前尚不清楚这是否足以形成成核位点。环核苷酸水平或细胞质pH值的变化不太可能参与其中。cAMP和cGMP是血小板功能的抑制剂,用U44069刺激后,细胞质pH值变化小于0.05个单位(通过捕获的双羧乙基羧基荧光素的荧光评估)(Hallam、Simpson和Rink,未发表数据)。目前,假定的替代转导机制的性质仍不清楚。[1]
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| 分子式 |
C21H34O4
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|---|---|
| 分子量 |
350.49
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| 精确质量 |
350.245
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| 元素分析 |
C, 71.96; H, 9.78; O, 18.26
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| CAS号 |
56985-32-1
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| PubChem CID |
44364273
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
519.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
176.1±19.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.548
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| LogP |
3.88
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
457
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/C1C2CC(C1C/C=C\CCCC(=O)O)OC2)O
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| InChi Key |
DJKDIKIDYDXHDD-REGKDVDGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H34O4/c1-2-3-6-9-17(22)12-13-18-16-14-20(25-15-16)19(18)10-7-4-5-8-11-21(23)24/h4,7,12-13,16-20,22H,2-3,5-6,8-11,14-15H2,1H3,(H,23,24)/b7-4-,13-12+/t16?,17-,18-,19+,20?/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(5S,6R)-5-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-2-oxabicyclo[2.2.1]heptan-6-yl]hept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8531 mL | 14.2657 mL | 28.5315 mL | |
| 5 mM | 0.5706 mL | 2.8531 mL | 5.7063 mL | |
| 10 mM | 0.2853 mL | 1.4266 mL | 2.8531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。