| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Citreorosein targets multiple inflammatory signaling pathways. It is a cAMP phosphodiesterase inhibitor. It inhibits proinflammatory cytokine production through inhibition of both MAPKs and AKT-mediated IκB kinase (IKK) phosphorylation and subsequent inhibition of transcription factor NF-κB activation. Citreorosein also attenuates cyclooxygenase-2-dependent prostaglandin D2 generation by blocking Akt and JNK pathways in mouse bone marrow-derived mast cells. It inhibits the nuclear translocation of NF-κB p65 subunit and its DNA-binding activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，柠檬玫瑰素对革兰氏阳性菌具有强效且广谱的抗菌活性。它通过抑制多步信号通路来减弱脱颗粒作用和LTC4的生成，这有利于预防过敏性炎症。柠檬玫瑰素通过阻断小鼠骨髓来源肥大细胞中的Akt和JNK通路来抑制COX-2依赖的前列腺素D2生成。它还能抑制NF-κB p65亚基的核转位及其DNA结合活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，柠檬玫瑰素有望成为治疗炎症性疾病的潜在疗法。其抗炎作用已在小鼠模型中得到证实，它可通过抑制多种信号通路来减轻过敏性炎症。该化合物抑制NF-κB活化和COX-2依赖性前列腺素生成的能力表明其具有治疗炎症性疾病的潜力。然而，目前关于其体内疗效的详细数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
柠檬酸玫瑰素的体外酶活性测定通常包括测量其对 cAMP 磷酸二酯酶、MAPK、AKT、IKK 和 COX-2 的抑制作用。将该化合物与目标酶在底物存在下孵育，并使用适当的测定方法测量酶活性（例如，使用比色法或荧光法测定磷酸二酯酶活性；使用放射性或发光法测定激酶活性；使用前列腺素生成测定法测定 COX-2 活性）。与 NF-κB 的结合可通过 DNA 结合或电泳迁移率变动分析进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测柠檬酸玫瑰素的方法包括培养合适的细胞系（例如肥大细胞、巨噬细胞），并用该化合物处理细胞以评估其对炎症反应的影响。肥大细胞经致敏后用抗原刺激，以检测脱颗粒和LTC4的产生。巨噬细胞用LPS刺激，以检测细胞因子的产生。NF-κB的激活通过检测p65的核转位或报告基因检测进行评估。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。
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| 动物实验 |
已在小鼠过敏性炎症模型中开展了柠檬酸玫瑰素的体内动物研究。小鼠经致敏和过敏原激发后，通过口服或腹腔注射给予柠檬酸玫瑰素，以评估其对过敏反应的抑制作用。研究评估了包括细胞因子水平、细胞浸润和组织病理学在内的炎症标志物。研究采用过敏性炎症模型的标准方案。目前尚无标准化方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
柠檬玫瑰素的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种蒽醌衍生物，预计其口服生物利用度中等。蒽醌类化合物通常在肝脏中经细胞色素P450酶代谢，并发生葡萄糖醛酸化和硫酸化反应。由于其多环结构，该化合物可能具有相对较长的半衰期。目前尚无具体的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
柠檬玫瑰素的毒性特征尚未得到系统评估。蒽醌类化合物在高浓度下可表现出细胞毒性和遗传毒性，某些蒽醌类化合物已知具有致癌性。然而，柠檬玫瑰素的具体毒性特征尚未明确。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
柠檬玫瑰素是一种三羟基蒽醌类化合物。据报道，它存在于哈米格拉酵母（Hamigra aviranene）、塔拉罗酵母（Tararomyces isla）以及其他具有相关数据的生物体中。柠檬玫瑰素是一种天然存在的蒽醌衍生物，具有抗炎和抗菌活性。它是一种cAMP磷酸二酯酶抑制剂，可通过抑制MAPK和AKT介导的IKK磷酸化来抑制NF-κB的激活。该化合物通过阻断Akt和JNK通路来减弱COX-2依赖的前列腺素D2的生成。柠檬玫瑰素是一种研究化合物，在炎症性疾病研究中具有潜在的应用价值。它尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H10O6
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|---|---|
| 分子量 |
286.24
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| 精确质量 |
286.047
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| CAS号 |
481-73-2
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| PubChem CID |
361512
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
672.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
288 °C
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| 闪点 |
374.4±28.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.783
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| LogP |
3.38
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| tPSA |
115.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
449
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OCC1C=C(O)C2C(C3C(O)=CC(O)=CC=3C(=O)C=2C=1)=O
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| InChi Key |
YQHZABGPIPECSQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O6/c16-5-6-1-8-12(10(18)2-6)15(21)13-9(14(8)20)3-7(17)4-11(13)19/h1-4,16-19H,5H2
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| 化学名 |
1,3,8-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)anthracene-9,10-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4936 mL | 17.4679 mL | 34.9357 mL | |
| 5 mM | 0.6987 mL | 3.4936 mL | 6.9871 mL | |
| 10 mM | 0.3494 mL | 1.7468 mL | 3.4936 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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