| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VGLUT[1]
Brilliant Yellow targets vesicular glutamate transporters (VGLUT), which are responsible for the packaging of glutamate into synaptic vesicles. It is a potent and specific VGLUT inhibitor. As a membrane-impermeable compound, Brilliant Yellow cannot cross cell membranes and thus acts on the extracellular side of the transporter or on isolated vesicles. Some analogs of Brilliant Yellow have low cytotoxicity and cell permeability and can modulate glutamatergic transmission in hippocampal neurons. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,亮黄是一种强效且选择性的囊泡谷氨酸转运蛋白(VGLUT)抑制剂。它被用作研究谷氨酸能神经传递和突触小泡功能的工具。由于亮黄不透膜,因此主要用于分离的突触小泡实验或转运蛋白可从细胞外侧接触的系统中。具有更高细胞渗透性的亮黄类似物可以调节海马神经元中的谷氨酸能传递。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,亮黄通常不用作治疗剂。它的主要用途是作为研究VGLUT功能的工具,以及作为各种生物化学和分析应用中的染料。一些类似物已被研究其对谷氨酸能传递的影响,但母体化合物不透膜,不易穿过血脑屏障。目前尚未报道其具有特定的体内药理活性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验中,亮黄蛋白通常通过测定其对囊泡谷氨酸转运的抑制作用来进行。将突触囊泡或含有VGLUT的蛋白脂质体与不同浓度的亮黄蛋白在放射性标记的谷氨酸存在下孵育。通过过滤或离心测定囊泡摄取的谷氨酸量,并计算抑制的IC50值。可以使用放射性配体结合试验,用标记的VGLUT抑制剂来评估亮黄蛋白与VGLUT的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测亮黄的方法包括培养表达VGLUT的神经元或细胞,并用该化合物处理,以评估其对谷氨酸转运或神经传递的影响。由于亮黄不透膜,因此通常用于透化细胞或分离囊泡的检测,而非完整细胞的检测。对于具有细胞渗透性的类似物,则采用标准的细胞培养方案,并通过测量谷氨酸释放或突触囊泡摄取来评估谷氨酸能传递。细胞毒性则使用MTT或LDH释放试验进行评估。
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| 动物实验 |
由于亮黄素不透膜且无法穿过血脑屏障,因此通常不进行体内动物研究。一些细胞渗透性类似物可用于研究涉及谷氨酸能功能障碍的神经或精神疾病动物模型。此类研究的标准方案包括给药(口服、腹腔注射或脑室内注射)并评估行为学、电生理学或神经化学终点。目前尚无具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于该化合物并非用于体内给药,因此尚未对其药代动力学特性进行表征。作为一种高极性、带负电荷的磺酸染料,预计其口服生物利用度极低,组织分布也有限。该化合物预计无法穿过细胞膜或血脑屏障。目前尚无具体的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
亮黄的毒性尚未经过系统评估。作为一种染料和研究化合物,它应按照标准的实验室防护措施进行操作。该化合物接触皮肤或眼睛后可能引起刺激。目前尚无具体的毒理学数据。标准的毒性评估应包括急性毒性、皮肤和眼睛刺激性以及致突变性测试。该化合物仅供研究使用,不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
亮黄(直接黄4)是一种含重氮磺酸基团的染料,可作为囊泡谷氨酸转运蛋白(VGLUT)的强效选择性抑制剂。其分子式为C26H18N4Na2O8S2,分子量为624.55。该化合物不透膜,且对pH值敏感,在pH 6.4时呈黄色,在pH 8.0时呈橙红色。它被用作研究谷氨酸能神经传递的实验工具,以及生化分析中的染料。亮黄尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C26H18N4NA2O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
624.55
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| 精确质量 |
624.036
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| CAS号 |
3051-11-4
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| 相关CAS号 |
91-34-9 (Parent)
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| PubChem CID |
135442944
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.5 g/cm3
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| 折射率 |
1.691
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| LogP |
8.068
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| tPSA |
221.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1000
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)/C=C/C3=C(C=C(C=C3)N=NC4=CC=C(C=C4)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
YLDIUICHQPKMNH-ZFEDVODKSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H20N4O8S2.2Na/c31-23-11-7-19(8-12-23)27-29-21-5-3-17(25(15-21)39(33,34)35)1-2-18-4-6-22(16-26(18)40(36,37)38)30-28-20-9-13-24(32)14-10-20;;/h1-16,31-32H,(H,33,34,35)(H,36,37,38);;/q;2*+1/p-2/b2-1+,29-27?,30-28?;;
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| 化学名 |
disodium;5-[(4-hydroxyphenyl)diazenyl]-2-[(E)-2-[4-[(4-hydroxyphenyl)diazenyl]-2-sulfonatophenyl]ethenyl]benzenesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6012 mL | 8.0058 mL | 16.0115 mL | |
| 5 mM | 0.3202 mL | 1.6012 mL | 3.2023 mL | |
| 10 mM | 0.1601 mL | 0.8006 mL | 1.6012 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。