| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tricaine methanesulfonate targets the nervous system of fish and amphibians. It acts as a local anesthetic by reversibly blocking sodium channels in nerve membranes, preventing the propagation of action potentials and leading to anesthesia and analgesia. The compound is effective in poikilothermic (cold-blooded) animals and is widely used for immobilization, surgical procedures, and humane euthanasia in aquatic and amphibian research settings.
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| 体外研究 (In Vitro) |
粉末状的甲磺酸三卡因对操作人员来说可能很危险,而且容易被抛向空中[1]。甲磺酸三卡因 (TMS) 溶液具有光敏性,即光照会引起颜色变化。然而,颜色变化本身并不总是意味着活性显著下降,因此不应将颜色作为降解的指标[1]。甲磺酸三卡因在哺乳动物细胞系统中没有显著的体外药理活性。其主要的体外应用是作为水生动物细胞培养或组织制备中的麻醉剂。它可用于电生理学研究,以评估钠通道阻滞的影响。然而,该化合物主要用于鱼类和两栖动物的体内麻醉,而不是用于体外药理学研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,甲磺酸三卡因广泛用作鱼类和两栖动物的麻醉剂和镇痛剂。它可有效用于变温动物的固定、操作、外科手术和人道安乐死。该化合物通常以浸水方式给药,浓度范围为50-300 mg/L,具体浓度取决于动物种类、体型和所需的麻醉深度。麻醉起效迅速,只需几分钟,转移到淡水后即可快速恢复。
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| 酶活实验 |
由于三卡因甲磺酸盐是一种麻醉剂,而非具有特定酶或受体靶点的药物,因此通常不进行体外酶/受体结合试验。然而,可以使用电生理技术(例如在神经元或其他可兴奋细胞中进行膜片钳记录)来评估其对钠通道的影响。此外,还可以使用标记的钠通道阻滞剂进行放射性配体结合试验来评估其与钠通道的结合情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,甲磺酸三卡因的检测方法包括培养水生生物或哺乳动物细胞,并用该化合物处理细胞,以评估其对细胞活力、钠通道功能或其他细胞过程的影响。细胞毒性可通过 MTT 或 LDH 释放实验进行评估。钠通道功能可通过膜片钳电生理技术或荧光膜电位染料进行评估。细胞培养方案将根据具体细胞类型进行调整。
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| 动物实验 |
三卡因甲磺酸盐的体内动物研究在鱼类和两栖动物中进行,旨在评估其麻醉效果、安全性和最佳剂量。标准方案包括将动物浸入含有不同浓度该化合物的水中,并监测麻醉的起效时间、深度、持续时间和恢复情况。同时,还可以监测心率、呼吸和血氧水平等生理参数。该化合物还用于麻醉机制的研究,并作为水生研究中外科手术的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
三卡因甲磺酸盐在鱼类和两栖动物体内的药代动力学特征是浸入水中后能迅速通过鳃和皮肤吸收。该化合物在数分钟内即可达到血液和组织中的峰值浓度。代谢主要发生在肝脏,并通过鳃和尿液排出体外。由于清除迅速,转移到淡水后麻醉药效迅速消退。半衰期因物种、温度和水质而异。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
三卡因甲磺酸盐的毒性具有剂量依赖性和物种特异性。已测定虹鳟鱼的96小时半数致死浓度(LC50),可用于评估其急性毒性。在推荐的麻醉浓度(通常为50-300 mg/L)下,该化合物通常安全且耐受性良好。浓度过高时,可能出现毒性反应,包括呼吸抑制、心脏骤停和死亡。该化合物不适用于哺乳动物,也未获准用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲磺酸三卡因是由三卡因与等摩尔量的甲磺酸盐反应生成的甲磺酸盐。它可用作鱼类麻醉剂,也具有全身麻醉作用。它含有三卡因(1+)。
另见:三卡因(含活性成分)。 甲磺酸三卡因(MS-222)是一种广泛用于水生和两栖动物研究的麻醉剂和镇痛剂。它是3-氨基苯甲酸乙酯的甲磺酸盐,分子式为C10H15NO5S,分子量为261.29。该化合物可逆性阻断神经功能,用于变温动物的操作、手术和安乐死。其给药方式为浸泡于水中,浓度为50-300 mg/L。甲磺酸三卡因未获准用于人体。 |
| 分子式 |
C10H15NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
261.29
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| 精确质量 |
261.067
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| CAS号 |
886-86-2
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| 相关CAS号 |
Tricaine-d5 methanesulfonate
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| PubChem CID |
261501
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
305-310
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| 熔点 |
146-149 °C(lit.)
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| 闪点 |
151.2ºC
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| LogP |
2.611
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| tPSA |
115.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
251
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FQZJYWMRQDKBQN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO2.CH4O3S/c1-2-12-9(11)7-4-3-5-8(10)6-7;1-5(2,3)4/h3-6H,2,10H2,1H3;1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
ethyl 3-aminobenzoate;methanesulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 250 mg/mL (956.79 mM)
DMSO: 100 mg/mL (382.72 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8272 mL | 19.1358 mL | 38.2717 mL | |
| 5 mM | 0.7654 mL | 3.8272 mL | 7.6543 mL | |
| 10 mM | 0.3827 mL | 1.9136 mL | 3.8272 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。