| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4.84 μM (A-549 cells) and 7.06 μM (HepG2 cells)[1]
Periplocoside M targets cancer cells, exhibiting cytotoxic activity against human A-549 and HepG2 cell lines. The compound's mechanism of action is not well characterized but may involve disruption of cellular processes essential for cancer cell survival. As a cardiac glycoside-like compound, it may inhibit the Na+/K+-ATPase pump, leading to changes in intracellular ion concentrations and induction of apoptosis. However, specific molecular targets have not been identified. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，periplocoside M 对人 A-549 肺癌细胞和 HepG2 肝癌细胞均具有抑制作用，IC50 值分别为 4.84 μM 和 7.06 μM。这些数据表明，periplocoside M 对这些癌细胞系具有显著的抗增殖活性。该化合物的活性提示其具有作为抗癌药物的开发潜力。然而，目前对其作用机制的详细研究尚不充分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于哌利普洛苷M的体内活性报道不多。作为一种具有体外抗肿瘤活性的化合物，它可能具有治疗癌症的潜力。然而，目前尚无公开的体内疗效数据。该化合物目前未用作治疗药物，也未获批任何临床适应症。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括筛选一系列靶点，以确定哌利普苷M的作用机制。鉴于其结构与强心苷相似，Na+/K+-ATP酶抑制试验尤为重要。将化合物与酶在ATP和离子存在下孵育，并通过监测磷酸盐释放或使用偶联酶法测定酶活性。此外，还可以评估其与其他靶点（例如拓扑异构酶或激酶）的结合情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验检测哌利泊苷M的活性，包括培养癌细胞系（A-549和HepG2），并用该化合物处理细胞以评估其对细胞增殖的影响。将细胞接种于多孔板中，用不同浓度的哌利泊苷M处理24-72小时，然后使用MTT、CellTiter-Glo或SRB法检测细胞活力。IC50值由剂量反应曲线计算得出。细胞凋亡和细胞周期分析可使用流式细胞术进行。
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| 动物实验 |
文献中尚未报道过periplocoside M的体内动物研究。如果开展此类研究，可能采用肺癌或肝癌小鼠异种移植模型，通过口服或腹腔注射给药，并监测肿瘤生长情况。研究将采用异种移植研究的标准方案。目前尚无具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尚未对哌利普苷M的药代动力学特性进行表征。作为一种分子量为604.77的糖苷，由于吸收不良和首过代谢广泛，预计其口服生物利用度有限。糖苷通常会被肠道菌群或肠道酶水解，释放出苷元，苷元随后可被吸收。目前尚无具体的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尚未对哌利普苷M的毒性进行系统评估。作为一种强心苷类化合物，它与其他同类化合物一样，在高剂量下可能具有心脏毒性。标准的毒理学评估应包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学，并特别关注心脏效应。目前尚无具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，Periploca sepium 含有 (2R,6R)-6-[[(3S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-[(1S)-1-[(2S,4R,5S,6R)-4,5-二羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧乙基]-17-羟基-10,13-二甲基-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-十二烷基氢环戊并[a]菲-3-基]氧基]-4-甲氧基-2-甲基-2H-吡喃-5-酮，并且已有相关数据报道。
Periplocoside M 是从 Periploca sepium 根皮中分离得到的 C21 孕烷糖苷。该化合物的分子式为C34H52O9，分子量为604.77。它对A-549和HepG2癌细胞系均表现出抗肿瘤活性，IC50值分别为4.84 μM和7.06 μM。Periplocoside M是一种具有潜在癌症研究应用价值的研究化合物，目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C34H52O9
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|---|---|
| 分子量 |
604.77
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| 精确质量 |
604.361
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| CAS号 |
116782-73-1
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| PubChem CID |
131845091
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
735.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
227.8±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.575
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| LogP |
4.63
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
43
|
| 分子复杂度/Complexity |
1140
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
O[C@]1([C@H](C)O[C@@H]2C[C@@H]([C@@H]([C@H](C)O2)O)O)CC[C@H]2[C@@H]3CC=C4C[C@H](CC[C@]4(C)[C@H]3CC[C@@]21C)O[C@H]1C(C(=C[C@H](C)O1)OC)=O
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| InChi Key |
CGUNKFNCRCGQRL-OIFJRFLVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H52O9/c1-18-15-27(39-6)30(37)31(40-18)43-22-9-12-32(4)21(16-22)7-8-23-24(32)10-13-33(5)25(23)11-14-34(33,38)20(3)42-28-17-26(35)29(36)19(2)41-28/h7,15,18-20,22-26,28-29,31,35-36,38H,8-14,16-17H2,1-6H3/t18-,19-,20+,22+,23-,24+,25+,26-,28+,29-,31+,32+,33+,34+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,6R)-6-[[(3S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-[(1S)-1-[(2S,4R,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyethyl]-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-4-methoxy-2-methyl-2H-pyran-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6535 mL | 8.2676 mL | 16.5352 mL | |
| 5 mM | 0.3307 mL | 1.6535 mL | 3.3070 mL | |
| 10 mM | 0.1654 mL | 0.8268 mL | 1.6535 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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