| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
26S proteasome and microtubules. NSC 601980 is reported as a 26S proteasome inhibitor that blocks proteasome-mediated protein degradation, leading to protein accumulation and apoptosis in tumor cells. It may also act as a microtubule-disrupting agent, interfering with microtubule assembly.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
NSC 601980 能有效抑制 COLO 205 和 HT29 细胞系的细胞增殖，其 Log GI50 值分别为 -6.6 和 -6.9，在酵母筛选试验中表现出抗肿瘤效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无具体的体内数据报道；然而，基于其体外抗增殖活性，推测其在异种移植模型中可能抑制肿瘤生长。仍需进一步的体内验证研究。
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| 酶活实验 |
NSC 601980 溶于 DMSO 中配制成储备液。在结合实验中，将该化合物与纯化的 26S 蛋白酶体或微管蛋白在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，5 mM MgCl2，1 mM ATP）中于 37℃ 孵育 30-60 分钟，浓度范围为 0.1-100 uM。蛋白酶体活性使用荧光底物（例如 Suc-LLVY-AMC）进行测定。微管蛋白聚合的抑制情况可通过分光光度法在 340 nm 处进行评估。
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| 细胞实验 |
将COLO 205或HT29细胞以5×103个细胞/孔的密度接种于96孔板中，并用NSC 601980（0.1-100 uM）处理48-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。GI50值通过非线性回归计算。Annexin V/PI双染结合流式细胞术可验证细胞凋亡的诱导。
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| 动物实验 |
目前尚无具体的体内动物研究方案记录。基于类似的抗肿瘤化合物，典型的给药方案可能包括：在携带肿瘤异种移植瘤的免疫缺陷小鼠中，每日或隔日腹腔或静脉注射剂量为5-50 mg/kg，持续2-3周。研究终点包括肿瘤体积测量、体重监测和终末组织病理学检查。研究人员应设计预试验以确定合适的给药剂量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
无法提取；信息不可用。该化合物尚无已发表的药代动力学数据。建议研究人员自行开展药代动力学研究：典型方法包括静脉或口服给药后对血浆样本进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析，以确定关键参数，例如半衰期（t1/2）、清除率（CL）、分布容积（Vd）和口服生物利用度（F%）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NSC 601980 尚未进行标准毒性测试，仅供研究使用。基于其作为蛋白酶体抑制剂的作用机制，其潜在毒性可能包括胃肠道和血液系统方面的副作用，与临床使用的蛋白酶体抑制剂类似，但尚未针对该特定类似物进行正式评估。
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| 参考文献 |
[1]. DTP Datawarehouse Index Results.
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| 其他信息 |
NSC 601980 纯度高（≥95%），仅供研究用途。其 IUPAC 名称为 (3-甲基喹喔啉-2-基)-苯基二氮烯。同义词包括 (3-甲基喹喔啉-2-基)-苯基二氮烯。分子式：C15H12N4；分子量：248.28。该产品尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H12N4
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|---|---|
| 分子量 |
248.28
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| 精确质量 |
248.106
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| CAS号 |
2070018-27-6
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| 相关CAS号 |
NSC 601980 (analog);91757-46-9
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| PubChem CID |
121230984
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
420.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
207.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.658
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| LogP |
3.76
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| tPSA |
50.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
311
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C2C(=CC=CC=2)N=C(N=NC2=CC=CC=C2)C=1C
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| InChi Key |
HUXPPDSCOMVLMY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12N4/c1-11-15(19-18-12-7-3-2-4-8-12)17-14-10-6-5-9-13(14)16-11/h2-10H,1H3
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| 化学名 |
(3-methylquinoxalin-2-yl)-phenyldiazene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (100.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0277 mL | 20.1386 mL | 40.2771 mL | |
| 5 mM | 0.8055 mL | 4.0277 mL | 8.0554 mL | |
| 10 mM | 0.4028 mL | 2.0139 mL | 4.0277 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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