| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Platelet aggregation
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究了从针叶绣线菊和卵形绣线菊中分离得到的6种具有atisine型c20骨架的二萜生物碱,以及螺旋胺C和螺旋胺F的8个衍生物对花生四烯酸、ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的兔血小板聚集的体外抑制作用。结果表明,14种atisine型二萜生物碱中有12种对paf诱导的血小板聚集具有浓度依赖性,但对ADP或花生四烯酸诱导的血小板聚集没有影响,表现出选择性抑制作用。这是首次报道c20 -二萜生物碱抑制paf诱导的血小板聚集。螺旋胺C1对PAF、ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集具有浓度依赖性,其IC50值分别为30.5±2.7 μM、56.8±8.4 μM和29.9±9.9 μM,具有非选择性的抗血小板聚集作用。螺旋胺C1对花生四烯酸的抑制作用与阿司匹林相当。对螺旋胺类生物碱抑制paf诱导的聚集的构效关系的初步研究表明,螺旋胺类生物碱中C-15位置的氧取代和恶唑烷环的存在对其抗血小板聚集作用至关重要。这些结果表明,从粳稻中分离得到的atistin型生物碱是一类新型的抗血小板聚集剂。[2]
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| 酶活实验 |
碱性生物碱对PAF诱导血小板聚集的影响[2]
在体外,所有被试化合物均以浓度依赖性方式显著抑制4.5 nM paf诱导的家兔血小板聚集(图4)。在天然生物碱中,螺旋体胺a的IC50值为6.7±0.7 μM,最有效。半合成衍生物中最强的是螺旋胺C1, IC50值为30.5±2.7 μM。去乙酰螺旋胺F和螺旋胺F2在终浓度为240 μM时,抑制率分别为41.0±3.0%和37.7±3.8%。的等级顺序。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,绣线菊(Spiraea japonica)中含有Spiradine F,并有相关数据。
自1987年以来,人们已从绣线菊(蔷薇科)的根中分离得到多种具有C20骨架的新型阿替辛型二萜生物碱(Hao et al., 1987, Hao et al., 1995, Hao and Nie, 1998, Wang et al., 2000a, He et al., 2001)。绣线菊是一种广泛分布于云南省的中药,长期以来在民间和民族传统中用于抗炎和镇痛(Zhang and Wang, 1993)。此前,我们发现该植物的乙醇提取物和粗生物碱在体外可抑制血小板活化因子(PAF)诱导的兔血小板聚集(数据未显示)。我们近期报道了从日本鼠尾草(S. japonica var. incisa)中分离得到的新型阿替辛型二萜生物碱——螺胺Q(图1,螺胺Q的结构已修正为目前的形式,Wang等,2000b),能够选择性地抑制花生四烯酸诱导的兔血小板聚集(体外和离体实验),且其抑制作用远强于阿司匹林(Shen等,2000)。本研究考察了从日本鼠尾草(S. japonica var. acuta)和卵叶鼠尾草(S. japonica var. ovalifolia)中分离得到的几种天然阿替辛型生物碱(图2)以及螺胺C和螺胺F的半合成衍生物(图3)的抗血小板聚集活性,并探讨了它们的构效关系。[1] |
| 分子式 |
C24H33NO4
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|---|---|
| 分子量 |
399.52
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| 精确质量 |
399.24
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| CAS号 |
21040-64-2
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| PubChem CID |
91895271
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
510.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
262.5±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.603
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| LogP |
4.24
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| tPSA |
48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
813
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(O[C@@H]1[C@@H]2OC3N4CCO[C@H]4[C@@]4(CCC[C@@]3([C@@H]3C[C@@H]5CC[C@@]32CC5=C)C14)C)=O
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| InChi Key |
HSZMQRORNAEJTB-YBUCERMMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H33NO4/c1-13-12-23-8-5-15(13)11-16(23)24-7-4-6-22(3)18(24)17(28-14(2)26)19(23)29-21(24)25-9-10-27-20(22)25/h15-21H,1,4-12H2,2-3H3/t15-,16+,17-,18+,19+,20-,21?,22+,23+,24+/m0/s1
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| 化学名 |
[(1S,2R,5S,7R,8R,12R,13S,20S,21R)-12-methyl-4-methylidene-14,19-dioxa-17-azaheptacyclo[10.7.2.22,5.02,7.08,18.08,21.013,17]tricosan-20-yl] acetate
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| 别名 |
Spiradine F; 21040-64-2; [(1S,2R,5S,7R,8R,12R,13S,20S,21R)-12-methyl-4-methylidene-14,19-dioxa-17-azaheptacyclo[10.7.2.22,5.02,7.08,18.08,21.013,17]tricosan-20-yl] acetate; O-Acetylspiradine G; Spiradin F; Spiradine G acetate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5030 mL | 12.5150 mL | 25.0300 mL | |
| 5 mM | 0.5006 mL | 2.5030 mL | 5.0060 mL | |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2515 mL | 2.5030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。